第三章疼痛的药物治疗
用于治疗疼痛的药物很多，在现代疼痛学领域中，常用的疼痛治疗药物有：麻醉性镇痛药、解热镇痛抗炎药、局部麻醉药、神经破坏药、糖皮质激素以及一些其它药物。本章介绍这几类药物的主要代表药。
第一节麻醉性镇痛药
通过激动阿片受体产生强烈的镇痛作用，连续使用易产生耐受性和成瘾性的药物称为麻醉性镇痛药（narcoti 。，narcotic analgesic 。）。麻醉性镇痛药又称阿片类镇痛药，按其与阿片受体作用的关系分为：阿片受体激动药、阿片受体激动一拮抗药和阿片受体拮抗药。本节主要介绍四种常用的阿片受体激动药― 吗啡、呱替陡、芬太尼和二氢埃托啡。
一、吗啡
吗啡（mo 邓hine ）通过激动体内阿片受体而产生强烈的镇痛作用，肌注后”一30 分钟起效，45 一90 分钟产生最大效应，镇痛作用时间为4 一6 小时。吗啡的剂型最多，除普通的片剂、胶囊和针剂外，还有控缓释片、高浓度口服液、栓剂等。吗啡的给药途径也最多，可经皮、口腔、鼻、胃肠道、直肠、静脉、肌肉和椎管内给药。
吗啡主要用于急性剧烈性疼痛、术后镇痛和癌性止痛，成人每次5 一功zng 。肌注或静脉注射用于急性剧烈性疼痛。用于术后和癌性镇痛时，常通过硬膜外腔或静脉给药，可单次给药或使用镇痛泵持续给药。此外，吗啡还有明显的镇静和镇咳作用。
吗啡在产生强烈镇痛作用的同时，也产生较多的不良反应，主要是呼吸抑制，对平滑肌的激动作用，成瘾性和耐受性等。对平滑肌的激动作用可使胃肠道、胆道、支气管、输尿管和膀胧的平滑肌张力增高以及发生痉挛，产生恶心呕吐、便秘、尿漪留等症状，这是临床使用中最常见的并发症。在疼痛治疗中，常在吗啡中加人一些药物，如可乐定、氯胺酮等，目的是为了减少吗啡的副作用和吗啡的用量，提高吗啡的镇痛效果。如果发生急性吗啡中毒或严重呼吸抑制，, . j 用阿片受体拮抗剂纳洛酮（。loxone ）对抗以及进行呼吸支持。
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婴儿、孕产妇、哺乳妇、严重肝功能不全者，以及慢性阻塞性肺气肿、支气管哮喘、肺心病、颅内高压、颅脑损伤患者应禁止使用吗啡。
二、崛替咤
呱替陡（pethidine ）又名度冷丁（dolantin ）、唆吮（meperidine ）、地美露（de - 。erol ) ，是人工合成的苯基呱咤类阿片样镇痛剂。呢替咙的作用机制与吗啡相同，其镇痛作用相当于吗啡的1 / l0 。崛替院肌肉注射给药10 分钟起效，作用时间为2 一4 小时。
呱替吮主要用于急性剧烈性疼痛、术后镇痛和癌性止痛。在急性剧烈性疼痛的治疗上，比吗啡常用，而用于术后和癌性镇痛上，其镇痛效果没有吗啡好，故较少使用。成人每次50 一100mg 。肌注或静脉注射常用于治疗急性剧烈性疼痛。呢替陡也可以通过椎管内给药治疗术后疼痛和癌痛。
呱替咤的不良反应与吗啡基本相似，但程度比吗啡轻，常见的有头昏、头痛、恶心、呕吐、呼吸抑制和成瘾性。呱替吮对平滑肌的激动作用弱于吗啡，故很少引起便秘和尿滞留。纳洛酮亦可拮抗呱替吮的严重副作用。
婴儿、颅脑损伤、颅内高压、肺功能不全、严重肝功能障碍者禁用呱替健。由于呱替咤对局部组织产生较强的刺激性，故不宜皮下注射。
三、芬太尼
芬太尼（fentanyl ）为人工合成的苯基呢吮类麻醉性镇痛药，通过激动阿片受体产生镇痛作用。芬太尼属于强效麻醉性镇痛药，镇痛效力为吗啡的80 一100 倍。其药理特点是起效快，时效短，副作用小。肌肉注射巧分钟起效，作用时间1 一2 小时。芬太尼在疼痛治疗中主要用于术后镇痛和癌性止痛，常通过硬膜外腔或静脉连续给药，适合用镇痛泵进行病人自控镇痛（Patient ? tt ' oned , nalgesia , PCA ）。近年来推出的芬太尼透皮贴剂― 多瑞吉（durogesi 。），使用方便，镇痛效果确切，每片贴剂能提供持续72 小时的镇痛作用，尤其适用于癌痛的治疗。
芬太尼还有许多衍生物，如舒芬太尼（sufentanil ）、阿芬太尼（就e 叽anil ）和瑞芬太尼（reoifentan 让），这些新一代的芬太尼制剂具有镇痛效能更强，作用时间更短，清除率更快，对呼吸、循环和肝肾功能影响更小等特点，已在临床上广泛应用。恶心、呕吐、呼吸抑制是芬太尼常见的不良反应，静脉注射过快时可引起病人胸壁肌僵直和心动过缓。此外，芬太尼尚有弱的成鹿性，应警惕。
患有支气管哮喘、重症肌无力症的患者应禁用芬太尼。孕妇、心律失常患者应慎用。
四、二氢埃托啡
二氢埃托啡（dihydroetorPhine ）为东粤粟碱（oriPavine ）的衍生物，是纯粹的阿片受体激动剂，是目前所有镇痛药中镇痛作用最强的药物，其镇痛作用为吗啡的
12 000 倍，但药效维持时间较短，安全系数比吗啡大。二氢埃托啡的药理特点是舌下含服起效快，口服给药效果差，故二氢埃托啡多通过舌下含服给药。舌下含服的显效时间为10 一20 分钟，作用维持时间约2 一4 小时。
二氢埃托啡主要用于各种剧烈性疼痛的治疗，尤其适用于平滑肌痉挛所致的绞痛和癌症镇痛。此外，二氢埃托啡还具有镇静、催眠和解痉作用，可用于诱导麻醉和戒毒。舌下含服给药每次20 一40 拌g , 3 一4 小时可重复再用，最大剂量为每次6 。尸g ，一日用量为180 拜g 。二氢埃托啡连续用药时间不得超过1 周，晚期癌症病人用药不应超过l 个月。
二氢埃托啡的不良反应较少，常见的有头晕、乏力、恶心、呕吐，偶尔见呼吸减慢。连续使用可出现成瘾性和耐药性。
颅脑外伤、肺功能不全者禁用二氢埃托啡。肝肾功能不全者应慎用。急性中毒时可用烯丙吗啡或纳洛酮解救。
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