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局部麻醉药(local anesthetlc )通过阻断神经的冲动传导而起局部麻醉作用,主要用于神经阻滞疗法。临床上使用的局部麻醉药种类较多,本节主要介绍疼痛治疗中常用的利多卡因、布比卡因和罗派卡因。
一、利多卡因
利多卡因(lidocaine )又名赛罗卡因(xylocaine ) ,是酞胺类局部麻醉药,其药理特点是穿透力强,弥散性好,起效快,局部注射后3 一5 分钟起效,作用时间短,约为45 一60 分钟:
利多卡因用于神经阻滞疗法,可治疗各种急慢性疼痛,如头痛、颈肩痛、胸背痛和腰腿痛等。利多卡因可局部注射,也可通过椎管内给药,给药浓度、剂量和次数应根据所治疾病来定。小儿用量应根据个体差异来计算,但一次给药最多不超过4 . omg / kg 。
利多卡因有两种制剂,即盐酸利多卡因和碳酸利多卡因。临床上常用的是盐酸利多卡因,其pH 为3 . 5 一5 . 5 ,注人神经周围需经体内的体液缓冲到生理范围才释放出足够的非离子形式利多卡因,产生神经阻滞作用。而碳酸利多卡因的pH 为7 . 2 ? , . 7 ,含有CDZ ,其神经阻滞作用较盐酸利多卡因强,特点是起效快,痛觉完全消失时间短,麻醉效果可靠,毒性作用并不增加。
利多卡因用于治疗疼痛性疾病时,应明确其作用机制是镇痛而不是麻醉,因此,利多卡因的浓度和剂量应适当减少。注人过快或剂量过大时,病人可出现头昏、眼花、耳鸣、寒战,甚至发生局麻药中毒反应,应警惕。
患有n ’一m “房室传导阻滞、肝功能不全、休克患者应禁止使用利多卡因。肾功能不全患者应慎用。
二、布比卡因
布比卡因(b 叩ivaca 谊e )又称丁毗卡因,为酞胺类局部麻醉药,其特点是麻醉起效慢,但效能强,作用时间长。布比卡因的麻醉作用和毒性均比利多卡因强4 倍。神经阻滞后5 一10 分钟起效,作用时间可达5 一6 小时。
布比卡因在神经阻滞疗法中主要通过能管或硬膜外腔给药,常用于慢性疼痛的治疗、术后镇痛以及癌性止痛。目前常通过硬膜外病人自控镇痛(PCEA )用于手术后的镇痛以及癌性止痛。常用浓度为0 . 125 %一0 .巧%,一般不超过0 , 25 %。小儿一次给药量最多不超过2 , Omg 众g 。
布比卡因的不良反应少,偶尔会出现中毒反应,尤其是经散管腔给药时,应警惕。注人血管会产生心脏毒性,严重时可致心搏骤停。对酞胺类局麻药过敏的病人应禁用布比卡因。
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三、罗呱卡因
罗呱卡因(ropivacain 。)又名罗比卡因、耐乐品(naropin ) ,是一种新型的长效酞胺类局部麻醉药,它是第一个以纯单旋的同分异构体形式制成的局麻药。罗振卡因起效时间约为10 分钟,作用维持时间为4 一5 小时。
罗派卡因最大的特点是对感觉神经纤维的阻滞优于对运动神经纤维,低浓度( 0 . 2 % )时产生感觉神经与运动神经的分离阻滞,即此时罗呢卡因主要是阻滞感觉神经产生有效的镇痛作用,而对运动神经阻滞的影响极小或无,患者术后即可进行四肢运动。
罗呢卡因可通过局部注射,硬膜外腔给药或区域阻滞治疗急慢性疼痛,也可用PCA 方法进行手术后的镇痛和癌性止痛。罗呱卡因尤适用于无痛分娩和产科镇痛。常用浓度为0 . 2 %。
罗呱卡因的毒性比布比卡因小,对中枢神经系统和心血管系统的潜在毒性低,耐受性好,是一种较为安全的局部麻醉药,但注人血管时,也可发生毒性反应。对酞胺类局麻药过敏的病入应禁用罗呢卡因。严重肝功能不全、孕妇、12 岁以下的儿童应慎用。
第四节神经破坏药
神经破坏药(neurol 师c drugs )是指能对周围神经具有破坏作用,能毁损神经结构,使神经细胞脱水、变性、坏死,导致神经组织的传导功能中断,从而达到较长时间的感觉和运动功能丧失的一类化学性药物。临床常用的神经破坏药主要有两种,即乙醇和笨酚。
一、乙醇
乙醇(ethyl alcohol )又名酒精,疼痛治疗用的乙醇常为含乙醇99 . 5 %以上的无水乙醇,比重为0 . 789 。
无水乙醇作用于神经组织后,3 一10 天起效,镇痛作用一般维持2 ? 4 个月,个别可长达6 一12 个月。无水乙醇主要用于顽固性疼痛,如三叉神经痛,癌性疼痛,以及反复性疼痛如反射性交感神经萎缩症的治疗。无水乙醇可局部注射,也可经硬膜外腔、蛛网膜下隙给药,用量为每次0 . 5 一5 司,可反复使用,直至达到满意的无痛效果。
无水乙醇注射时对神经组织产生较强烈的刺激性,因此注射前应该用局部麻醉药暂时阻断局部神经的冲动传导。
神经破坏后所产生的不良反应最严重的是运动神经和交感神经的破坏,病人会产生面瘫,无汗,肢冷,运动功能丧失,大小便失禁等症状。此外,部分病人还出现神经再生或神经灭活不全等症状,此时原有的疼痛会重新出现或疼痛更加剧烈。因此,一20 一
非破坏性疼痛治疗,不主张使用无水乙醇。
二、苯酚
苯酚(phenol )又名石炭酸,为无色结晶,具有特殊气味的化合物。苯酚既是神经破坏药,又是杀菌剂。0 . 5 %一1 %苯酚溶液可作杀菌剂,l %一2 %酚甘油溶液可作局部麻醉剂,5 %以上的苯酚溶液具有破坏神经的作用。临床上,常把苯酚溶于甘油中而得到酚甘油,常用浓度为7 %一10 %酚甘油。
硬膜外腔注射酚甘油后5 一10 分钟疼痛减退,48 小时内可能出现疼痛加重,然后疼痛消失。酚甘油镇痛作用维持时间与无水乙醇基本相同。
酚甘油主要用于顽固性疼痛和癌痛的治疗,每次用量为7 %一10 %酚甘油0 . 3 一Zml ,可局部注射,也可经硬膜外腔、蛛网膜下隙给药,后者给药一般不超过o . 6ml 。苯酚与乙醇在神经阻滞程度上有一定的差别,一般认为无水乙醇能产生完全性的神经破坏作用,从而彻底地阻断神经的传导。而苯酚由于浓度的不同,!愉床上常用其破坏性较低的浓度(7 % ) ,因而产生选择性阻滞,即只破坏感觉神经而较少影响运动神经,避免了运动神经被破坏后所出现的严重不良反应。
酚甘油作用于神经组织后,也有一定的神经灭活不全及神经再生现象,用药后仍可产生强烈的刺激性。
酚甘油的不良反应和禁忌证同无水乙醇。
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