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文章标题:第三章 疼痛的药物治疗
内容开始
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糖皮质激素(g 加~ticoidh ? one )的药理作用广泛,具有抗炎、免疫抑制、抗毒素、抗休克作用以及能对代谢、中枢神经系统、血液和造血系统等产生影响。疼痛治疗中主要是利用其抗炎和免疫抑制作用。糖皮质激素种类较多,本节主要介绍常用的泼尼松龙、地塞米松、利美沙松和曲安奈德。

一、泼尼松龙
泼尼松龙(predni ? )又名氢化泼尼松、强的松龙,为人工合成的中效糖皮质激素,其特点是抗炎和调节糖代谢作用较强,调节水、盐代谢作用较弱,局部注射后20 30 分钟起效,作用时间为3 4 小时。
泼尼松龙主要用于炎症性疼痛和免疫性疼痛的治疗,如各种关节炎,结缔组织炎,风湿和类风湿等。泼尼松龙可局部注射,亦可关节腔、硬膜外腔、低管腔给药。用量按关节大小及病情轻重来决定,每次可用5 100mg , 1 2 日用一次。拨尼松龙的不良反应主要是可引起高血压,骨质疏松,胃和十二指肠溃疡出血,水钠醋留等。
肾上腺皮质功能亢进、肝功能不全、高血压病、糖尿病、溃疡病、精神病、骨质疏松症、严重感染、孕妇应禁用泼尼松龙。

泼尼松龙为不溶于水的晶体,其注射用制荆为混悬液,在神经周围注射时应慎重,因为不论是注射泼尼松龙的原药液(25mg / tnl )还是稀释液(smg / rnl ) ,一旦注人神经内膜下,立即聚积成块状晶体,4 6 周后注射部位还可见其结晶体与组织紧密粘连,同时,神经结构也发生病变,轻者髓鞘松散脱落,重者轴突变性,发生华勒样病变。因此,在神经周围应尽量避免使用泼尼松龙。

二、地塞米松

地塞米松(de methasone )为糖皮质激索的长效制剂,肌注后8 小时达血浆高峰浓度,作用时间为3 夭。
地塞米松主要用于炎症性疼痛,如各种关节炎,软组织炎症;免疫性疼痛,如各种结缔组织炎,筋膜炎以及创伤性疼痛,如创伤、扭伤、劳损等。地塞米松可局部注射,亦可经关节腔,硬膜外腔,能管腔给药,每次2 smg , 2 3 日一次。地塞米松的不良反应较多,长期或大量使用可引起肥胖,高血压,胃和十二指肠溃疡〔甚至出血和穿孔),骨质疏松,水钠储留以及精神异常等。
肾上腺皮质功能亢进、溃疡病、搪尿病、高血压病、骨质疏松症、精神病、严重感染、孕妇应禁用地塞米松。

三、利美沙松

利美沙松(limethason )系地塞米松棕搁酸醋的脂质体制剂,为地塞米松的缓释制剂。利美沙松在体内经酷酶的作用,缓慢地水解生成具有活性的代谢产物地塞米松,从而发挥持久的抗炎作用和免疫抑制作用。利美沙松的特点是用量小,疗效强而持久,副作用少。利美沙松进人体内后6 小时起效,作用持续时间长达2 周。利美沙松的另一个特点是靶器官定向性强,具有炎性组织的趋向性.药物在炎症部位的浓度明显高于非炎症部位,因此,抗炎作用强,其抗炎作用是地塞米松的2 5 倍。利美沙松主要用于慢挫疼痛性疾病的治疗,如慢性腰腿痛、慢性类风湿性关节炎等。可局部、静脉、关节腔或硬膜外腔注射给药,成人剂量为每次lml 利美沙松(含地塞米松2 . smg ) ,每2 周一次。
利美沙松在消肿、止痛和增加关节活动度方面,疗效均明显优于曲安奈德。利美沙松的不良反应和禁忌证同地塞米松。

四、曲安奈德

曲安奈德(t rialncinoloneac onide )又名曲安缩松、去炎舒松、康宁克通一A , 为超长效的糖皮质激素。曲安奈德的特点是药理作用强,效力比可的松强20 30 倍,抗过敏和抗炎作用强而持久,肌注后数小时内起效,经1 2 旧达最大效应,作用可维持2 3 周,是目前药效最长的糖皮质激素。
曲安奈德主要用于慢性、顽固性疼痛的治疗,如慢性腰腿痛、风湿性、类风湿性关节炎、滑囊炎、膛鞘炎等。每次用量为20 40m 交.可局部、关节腔、硬膜外腔、抵管腔注射给药,每2 3 周注射一次。
曲安奈德除可出现与地塞米松一样的不良反应外,部分病人还可出现全身尊麻疹、支气管痉挛、月经紊乱、视力障碍等。孕妇不宜久用。病毒性、结核性或化脓性眼病患者应禁用。曲安奈德不能用于静脉注射。

第六节其它药物

除以上五大类疼痛治疗药物外,常用的疼痛治疗药物还有:曲马多、氯胺酮、可乐定、阿米替林以及B 族维生素中的Bl B12 。下面分别介绍这几种药物。

一、曲马多

曲马多(t ? dol )为人工合成的非阿片类中枢性镇痛药,其镇痛作用机制与阿片类药不完全相同,故列为非麻醉性镇痛药。曲马多具有独特的双重镇痛机制,即兼有弱阿片和非阿片两种性质。弱阿片机制是指曲马多为阿片受体的完全激动剂,但亲和力低,其对扛受体的亲和力仅为吗啡的1 / 6 000 。曲马多的非阿片机制则是指其具有通过调节神经递质(去甲肾上腺素和5 一经色胺)的释放和吸收,从而增强中枢神经系统对疼痛的下行传导抑制作用。
曲马多的镇痛作用较弱,镇痛效价为吗啡的l 0 ,但镇痛作用时间长,其特点是治疗量不抑制呼吸,不影响心血管系统,也无致平滑肌痉挛作用,不会引起便秘及排尿困难。曲马多起效迅速,口服20 30 分钟起效,30 45 分钟达峰值,作用时间为4 5 小时。
曲马多主要用于中等程度的各种急性疼痛及手术后疼痛,剂型有胶囊、针剂、滴剂、栓剂以及缓释片剂。成人用量为每次50 100mg ,每夭2 次或3 次,一日用量不应超过40Omg 。曲马多对呼吸抑制作用弱,尤适用于老年人和要幼儿的镇痛。此外,曲马多也可以作为癌痛三阶梯治疗方案的选用药物。
消化道不适、眩晕、疲倦是曲马多常见的不良反应。曲马多与作用于中枢神经系统药物(镇静药,催眠药》 合用,有增效作用。
对酒精、安眠药、镇痛药或精神药物所引起的急性