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soomg ;慢性疼痛,每日10 一20 mg / kgo 【 剂型」200n 娜片。 【 不良反应]偶见恶心、呕吐、嗜睡、排尿痛感,极少数发生过敏反应,如尊麻疹、血管神经性水肿、全身痰痒、血压降低等。 [注意]对氟喳氨苯醋或同类药物(甘氨苯喳、喳氨茵呱醋)有过敏史者禁用。 延胡索(co 咧all ,朋油igua ) 为婴粟科多年生草本植物,药用其块茎。又名玄胡索、玄胡、元胡。能活血散淤、行气止痛。《 本草纲目》 中曾记载能“治一身上下诸痛,用之中的,妙不可言”。经研究,发现所含延胡索乙素有良好的镇痛作用。 延胡索乙素(颅通定,rotundin ) 为消旋四氢巴马汀,其有效部分为左旋体,即目前已能人工合成。 口服延胡索乙素和颅通定吸收良好,镇痛作用比呢替吮弱,但较一般解热镇痛药强。口服延胡索乙素100 一20orng , 10 ? 30ha 。出现镇痛作用,可维持2 一sh 。对慢性持续性钝痛效果较好,对创伤或手术后疼痛或晚期癌痛的止痛效果较差。可用于治疗胃肠及肝胆系统等内脏疾病所引起的纯痛、一般性头痛以及脑震荡后头痛等。也可用于痛经及分娩止痛,对产程及胎儿均无不良影响。延胡索乙素还有镇静催眠作用,可用于失眠,用药后,其安眠作用可达sh 左右,醒后无不良感觉。 治疗剂量下无不良反应,也无成瘾性。偶见眩晕、乏力或恶』 自。大剂量对呼吸中枢有一定抑制作用。偶可引起锥体外系兴奋症状。 用量与剂型:硫酸延胡索乙素(沈x 司lyd 拍件lmatine sulfafe )片剂:50n 娜片,100 一150m 岁次,3 次/d 。注射剂:60 叹犷2 耐,loon 娜2 而,印一loon 喇次,皮下注射。盐酸罗通定(? dine hy - drnC 址oride )片剂:30In 酬片。60 一loom 留次,3 次/d 。硫酸颅通定(。tundinesulfate )注射剂:团网扩2 耐。60m 酬次,皮下注射。 雪莲(雪莲花,? surea nlednsan 以im SMM ) 是我国高山地区民间常用的一类名贵药用植物,属多年生草本植物,性温,味甘苦,人肝、脾、肾三经,主治风湿性关节炎、痛经、牙痛、外伤出血、妇女崩带等。 新疆雪莲是其中一种,目前其药理研究及临床应用较多。实验研究表明,雪莲注射液具有抗炎镇痛的药理作用。用热板法试验,小鼠腹腔内注射本品,巧而n 后出现镇痛作用,且痛阑达峰值,lh 后作用消失。雪莲黄酮贰AI 对中枢神经系统的作用表现为明显的抑制作用。作用机制目前还不清楚。临床资料研究显示,雪莲混合液治疗创伤性滑膜炎以及星状神经节阻滞治疗偏头痛,疗效
第十一章疼痛相关药理学· 247
显著。另有研究表明,雪莲可提高机体免疫力。
(孙荣青)
第六节维生素类药
维生素是人体营养素之一,是人体必需的微量的有机化合物。维生素在生命活动中不能提供能量,也不是组织和细胞的基本组成成分,但对维持人体正常生理功能有极重要的作用。大部分维生素在体内不能合成,必须依靠食物或人工合成的维生素提供给机体。维生素种类很多,结构复杂,理化性质和生物功能各不相同。通常按其溶解性将维生素分为2 类:即水溶性生素和脂溶性维生素。与治疗疼痛相关的为水溶性B 族维生素、维生素C 及脂溶性维生素E 。 维生素类用于治疗疼痛,也确实能增强镇痛效果和促使患者早日康复。经动物试验及临床研究证实:维生素B .镇痛作用与中枢和外周的阿片受体结合有关;维生素B ,的镇痛机制是通过与脑内阿片受体结合而实现的等, 一、水溶性维生素
维生素Bl (盐酸硫胺,vit 胡inB , , thia 而nehyd 喊拍耐e ) 维生素Bl 天然存在于酵母、瘦猪肉、米糠、麦鼓、车前子、杨梅、花生等内,粗粮比精白米、面粉中含量多,常吃精白米、面粉的人,易缺乏维生素B ,而患脚气病。 [理化特性]常用盐酸硫胺,为白色结晶或结晶性粉末,有微弱异臭,味稍苦。遇空气易吸收水分。易溶于水,微溶于乙醇。在碱性溶液中(尤其加热)易分解破坏。遇碱性药物如苯巴比妥钠、碳酸氢钠能变质,不宜与碳酸氢钠合用。吸收水分后渐起化学变化。在酸性溶液中较稳定,pH 在3 . 5 时可耐100 ℃ 灭菌,pH > 5 时渐失效。 〔 药动学〕 经胃肠道吸收,在肝、脑、心、肾中分布较多。半衰期0 . 35h ,肝内代谢,经肾排泄。【药理作用]① 在体内与焦磷酸结合成焦磷酸硫胺,即辅梭酶,参与糖代谢中丙酮酸和a 一酮戊二酸的氧化脱叛反应,是糖类代谢所必需。② 维生素B ,对神经系统的影响尤为突出,在正常情况下,神经组织的能量主要靠糖氧化供给,维生素B ;缺乏时,首先神经组织能量供应受阻,并且伴有丙酮酸和乳酸在神经组织中堆积,从而出现感觉神经与运动神经均受影响的多种神经症状,如感觉异常、神经痛、四肢肌肉无力以及肌肉酸痛和萎缩等。③ 维生素B .对维持心血管系统正常功能有重要作用。缺乏时,血中丙酮酸和乳酸增多,使小动脉扩张,舒张压下降,心肌代谢失调而致心肌肥大,心率慢,高输出量心衰。④ 维生素BI 缺乏时,消化道方面表现为食欲下降、消化液分泌不足、消化不良导致体重下降等。 【 临床应用〕 ① 各种神经痛、多发性神经炎、周围神经炎、酒精性周围神经炎。② 自主神经功能紊乱及维生素Bl 缺乏的神经系统症候群及脱髓鞘疾病。③ 用于防治脚气病。④ 各种疾病的辅助治疗如全身感染、高热、糖尿病、甲状腺功能亢进。⑤ 依靠胃肠外营养维持生命的患者(如晚期癌症、急性胰腺炎等)。 【 制剂」片剂:5 Ing /片、10 rllg /片。注射液:10m 『支(l 而)、50 11 娜支(ltul )、loon 喇支(2 耐)。 【 不良反应及注意事项]① 注射时偶见过敏反应,严重时可致过敏性休克,有静脉注射引起过敏反应致死的报道。② 与碱性药物同服如苯巴比妥钠等可引起变质失效。③ 维生素B :注射时可致痛,因此目前已不作为镇痛液配方使用。④ 临床以口服为宜,剂量宜适当,因大剂量不能增加吸
248 · 第二篇基础理论
收量。吠喃硫胺为维生素BI 新衍生物中疗效较好、毒性较低的一种长效化合物。对组织亲和力强,维持时间长,特别对神经系统疾病疗效好。⑤ 不可静脉注射。⑥ 服吠喃硫胺后有头昏、乏力、恶心感。 维生素残(核黄素,vit 俪n 玩,ri 咖avin ) 维生素玩存在于酵母、肝、肾与肉类中,乳类中亦有。 【 理化特性」为橙黄色结晶粉末,稍臭,味微苦,难溶于水,饱和水溶液pH 为6 . 0 ,几乎不溶于乙醇,在碱液中遇光照易破坏,遇还原剂易变质。可溶于酸和碱,其溶液为非解离型。水溶液不稳定。 【 药动学」胃肠道吸收(嗜酒可减少吸收),分布于各种组织,半衰期1 . lh ,经肝代谢,肾排泄。[药理作用」维生素玩为体内黄酶类辅酶的组成部分(黄酶在生物氧化还原中发挥递氢作用)。维生素几转化为黄素单核昔酸和黄素腺嚓吟二核昔酸,均为组织呼吸的重要辅酶,并可激活维生素几,可能对维持红细胞的完整性有关。维生素残也是儿童生长发育的必要物质,当缺乏时,影响机体的氨基酸、脂肪、碳水化合物的生物过程及能量代谢,使代谢发生障碍而导致多种疾病,其病变多表现为口、眼和外生殖器部位的炎症。 〔 临床应用]① 用于痛风患者服用丙磺舒治疗时,应肌内注射维生素珑。② 晚期癌痛中、辅助应用阿米替林等三环类抗抑郁药的患者应补充维生素残。③ 用于偏头痛或肌痉挛治疗效果未下。④ 防治口角炎、唇干裂、舌炎、结膜炎、脂溢性皮炎、阴囊炎等。⑤ 胃肠道外营养及摄入不足所致营养不良,进行性体重下降。⑥ 妊娠及哺乳期妇女,甲亢、烧伤、全身感染、新生儿高胆红素血症、恶性肿瘤患者,肠道、肝胆疾病患者及胃切除术后需补充。⑦ 用于光疗引起的继发性红细胞谷胧昔肤还原酶(GR )缺乏。 【 制h , J 」片剂:sn 留片,10 11 娜片。注射液:111 州支2 而、51119 /支(2 耐)、10 11 解支(2 而)。【 不良反应及注意事项]① 服用后尿呈黄色;② 干扰诊断疾病:服维生素巧后尿中光测定儿茶酚胺浓度可呈假性增高,尿胆原测定呈假阳性;③ 应用吩唾嚓,三环类抗抑郁药丙磺舒等药,维生素残需要量增加;④ 饮酒影响维生素几的吸收;⑤ 不宜与甲氧氯普胺合用;⑥ 宜饭后立即服用;⑦ 同服丙磺舒可减少维生素残的吸收;⑧ 不宜与胃复安合用。 维生素珑(泛酸钙,本多生酸钙,c 血irun 详皿othenata ,。alcin panto ) 〔 理化特性〕 为白色粉末,无臭
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