254 · 第二篇基础理论

吸烟患者服地西伴可使体内半衰期明显缩短。
【 药物相互作用］① 能增强其他中枢抑制药的作用，表现为相加或增强。若同时应用注意减少剂量。② 若与全身麻醉药、巴比妥类、吩雌嗦类、抗组胺药及麻醉性镇痛药合用，可产生嗜睡、昏睡、木僵、呼吸强度抑制、昏迷，严重者致死。③ 西米替丁可抑制本药和氯氮罩的排泄，合用时应注意调整剂量。④ 地西伴与三环类抗抑郁药合用，可增强后者的镇静作用及产生阿托品样副作用。⑤ 与苯妥英钠合用，可减慢苯妥英钠的代谢，作用增强。⑥ 地西洋可增强筒箭毒、三碘季胺酚的作用，减弱唬泊胆碱的作用。
咪挫安定（咪达哩仑或咪挫二氮草，速眠安，而d0ZOlajn ，咖～el , D ? culn )
「理化特性〕 本品为亲脂性物质，微溶于水。在pH < 4 的酸性溶液中可形成稳定的水溶性盐。其制剂可溶于生理盐水、5 ％葡萄糖溶液、乳酸盐林格液，供静脉滴注。
［体内过程〕 咪噢安定口服吸收迅速，0 . 5 一lh 血浆浓度达峰值。肌内注射后吸收迅速且完全，约30 而n 血药浓度达峰值，生物利用度91 ％。小儿直肠灌注吸收迅速，约16 而n 血药浓度达峰值，生物利用度不到印％。本品可通过胎盘，透过量较地西伴少。应用本品未发现蓄积现象。「药理作用］咪哩安定具有抗焦虑、催眠、抗惊厥、肌肉松弛和顺行性遗忘等作用。本身无镇痛作用，但可增强其他麻醉药的镇痛作用。可使脑血流量及颅内压轻度下降，对脑代谢无影响。对呼吸有一定的抑制作用，其程度与剂量有关。对心血管系统影响轻微，可出现心率轻度增快、血管阻力下降和平均动脉压轻度下降。本品无组胺释放作用，不抑制肾上腺皮质功能。
【 临床应用〕 ① 麻醉前用药经口服、肌内注射或静脉注射均有效，效果优于地西伴和经嗦。② 全麻诱导和维持其效果优于地西伴，而较硫喷妥钠稍差。主要适用于不宜应用硫喷妥钠的危重患者。全麻维持时与其他镇痛药物合用，适用于各类手术，尤其心血管手术、颅脑手术等。③ 辅助用药作为局麻、部位麻醉的辅助用药可产生镇静、遗忘作用，提高局麻药的惊厥闭，效果优于地西伴。④ 用于ICU 患者患者保持镇静、控制躁动。
【 剂型」本品为针剂巧nlg / 3d 、sm 岁1 而。
劳拉西伴（氯经安定，氯经二氮革，loraZe 详Im , ati ? )
【 理化特性〕 本品不溶于水，临床所用的注射制剂为溶于聚乙二醇和丙二醇的溶液。［体内过程」本品口服、肌内注射吸收迅速，在45 一60 而n 出现最大效应。口服后2 一4h 血药浓度达峰值。血浆半衰期为10 一18h 。本品经肝脏转化，经肾脏排出。透过血脑屏障较慢，可通过胎盘。
「药理作用］本品有很强的抗焦虑、镇静、催眠作用。抗焦虑作用约为地西拌的5 倍。有顺行性遗忘、中枢性肌肉松弛和加强其他中枢神经抑制药的作用。对血压、心率和外周阻力无明显影响。对呼吸无抑制作用。
「临床应用」劳拉西伴的临床应用与地西汁相似。麻醉前给药效果较地西拌更佳。本品持续时间长，对于手术时间短且希望术后迅速清醒的患者，不易用它作为麻醉前用药。
【 剂型〕 本品片剂111 娜片，2 . 51 玛穿片，针剂Zn 娜支。
氟硝西伴（氟硝安定，n 画trazepanl , mh 扣nol )
［理化特性］本品为黄色结晶，不溶于水，易溶于乙醇。临床所用的为溶于有机溶剂的制剂。体内过程口服后吸收迅速而完全，约3O 而n 即达到有催眠作用的血药浓度，经1 一1 . sh 达峰值。本品经肝脏转化，代谢产物卯％经肾脏排泄，10 ％经胆道排泄。
【 药理作用］本品作用与地西伴相似，效力较地西洋强。本品无镇痛作用，但可增强镇痛药的效应。除催眠作用外，有解痉、肌肉松弛和抗惊厥作用。其毒性小，安全界限为地西浮的4 倍。对

第十一章疼痛相关药理学· 255

心血管影响很小，对呼吸有轻度抑制作用。
「临床应用〕 可用于抗焦虑、治疗失眠、控制痉挛等。可作为全麻诱导药、部位麻醉的辅助用药以及复合全麻的组成部分。氟硝西洋与氯胺酮复合，可消除氯胺酮引起的精神运动性反应，称之为安神镇痛或安神麻醉。适用于各类手术。由于不能完全消除术中高血压反应，对于缺血性心脏病和控制不良的高血压患者不宜应用。
【 剂型」本品针剂111 娜支。
【 不良反应〕 本品毒性小。作用时间较长，故不宜应用于短小手术或手术后希望迅速清醒的患者。
氟西浮（氟安定，mu 毗拌叭，d 习m 山犯）
作用时间短，催眠效果突出。停药后无反跳作用，目前常作为催眠的首选药物。其主要的代谢产物N 一去经基氟安定半衰期长达50 ? looh ，如重复摄入有蓄积作用。
【 剂型」本品片剂巧卿丫片。

二、巴比妥类

巴比妥类药物因其安全范围较窄，临床效果不如苯二氮罩类，其耐受性和成瘾性较后者强，故目前已不作为镇静、催眠的首选药物，但其抗惊厥、抗癫痛作用仍有重要的临床地位。苯巴比妥（兽米那，迎地那，nhenoha 为i 以，恤‘耐，伪记出以）。
【 理化特性〕 本品为白色有光泽的结晶粉末，无臭、味微苦。可溶于乙醇、乙醚、氢氧化钠或碳酸氢钠溶液。在水中极微溶解。其钠盐苯巴比妥钠，白色结晶性颗粒或粉末，无臭、味苦，易溶于水，不溶于乙醚、氯仿。因有吸湿性，放置可发生分解而失效。
【 药理作用」口服易吸收，饭后服用吸收时间则显著延长，其钠盐肌内注射易吸收。吸收后可分布于机体所有组织和体液，但因脂溶性低，进人脑组织速率较慢，需巧而n 左右才出现中枢神经抑制作用。苯巴比妥显效时间0 . 5 一lh ，持续时间6 一sh ，血浆半衰期24 一％h ，主要经肝脏转化，经肾脏排泄。
【 临床应用」苯巴比妥可加强解热镇痛药的效果，缓解焦虑。临床主要用于镇静、治疗癫痛、抗惊厥，可用于小儿高热、破伤风、脑炎、脑膜炎、子痛及中枢兴奋药中毒时引起的惊厥。也可作为麻醉前用药及治疗黄疽。也可用于脑卒中的辅助治疗，可使脑卒中梗死范围缩小，神经症状改善。【剂型〕本品片剂10n 州片，巧n 娜片，3on 娜片，60 11 娜片，100 鸣／片。针剂0 . 1 扩支（ld ) ; 0 . 2 岁支（Zd ）。
【 不良反应〕 长期应用可引起神经系统、血液系统并发症。可出现步态不稳、共济失调、眼球震颇、眼肌麻痹、睡眠紊乱等慢性中毒表现，过大剂量可引起中枢神经系统抑制，呼吸、心血管系统紊乱，血压下降、呼吸抑制而死亡。长期应用可产生依赖性，突然停药可出现戒断症状。癫痛孕妇服用苯巴比妥其胎儿的畸形危险性增加。
异戊巴比妥（阿米妥，? b 即肠回，阴班动
［理化特性〕 白色结晶粉末，无臭、味苦。在乙醇或乙醚中易溶，在氯仿、氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解，在水中极微溶解。
〔 体内过程」口服极易吸收，现效时间15 一30 而n ，持续时间3 一6h 。吸收后分布于全身各组织中，易透过血脑屏障。血浆半衰期23h 。本品在肝内代谢。代谢产物经肾脏排出，极少量以原形随尿排出。
〔 临床应用］作用同苯巴比妥，但起效快而持续时间短。临床常用于镇静、催眠、抗惊厥。

256 · 第二篇基础理论

【 剂型」本品片剂10m 岁片；巧m 群片；30m 扩片；60n 娜片；l oom 留片。针剂0 . 1 扩支；0 . 2 扩支。
【 不良反应〕 久用有成瘾性，剂量过大时可出现中毒表现。肝功能不良者慎用，肾功能不全者可使异戊巴比妥蓄积。
司可巴比妥（速可眠，secobaxbi 曰，secon 公）
【 理化特性」本品为白色粉末，无臭，味苦，易溶于水，微溶于乙醇，不溶于乙醚。［体内过程」口服易由胃肠道吸收，作用出现快，服药后巧一30 而n 即人睡，持续时间2 一3h , 血浆半衰期18 一36h 。本品在肝内代谢。
【 临床应用］本品为短效的巴比妥类催眠药。常用于镇静、催眠。成人口服量0 . 1 一0 . 29 ，睡前口服。其钠盐可皮下注射，0 . 1 州次。本品胶囊剂0 . 19