内容开始：
SPAN>，针剂（粉）0 . 05 留支。
［不良反应〕 用量过大可有中毒表现，肝功能不良者慎用。
戊巴比妥钠（pentobarbilal 刘iuln )
作用同异戊巴比妥。常用于镇静、催眠及麻醉前给药。本品片剂。．05 岁片；0 . 1 岁片。针剂0 . 1 留支；0 . 5 岁支。本品在肝内代谢，肝功能不良者慎用，久用有成瘾性。
三、其他镇静催眠药
水合氯醛（水化氯醛，含水氯醛，c 址。间hydrate )
〔 理化特性］本品为白色或无色透明的结晶，由刺激性特臭，味微苦。是一种氯化的乙醇衍生物。极易溶于水，水溶液久存逐渐分解。易溶于乙醇、氯仿或乙醚中。放置空气中逐渐挥发。［体内过程〕口服及直肠给药能迅速吸收。巧而n 内产生镇静作用，lh 内人睡。持续5 - sh 。吸收后大部分在肝肾和红细胞内转换，由肾脏排出，小部分由胆汁排出。血浆半衰期为sh 。【 ll ＄床应用｝本品为相对安全的有效的催眠药，尤其适用于老年人。临床常用于催眠、抗惊厥。多用于神经性失眠、伴有显著兴奋的精神病、破伤风痉挛、士的宁中毒等。但切忌和抗凝剂并用，应避免和乙醇合用。中枢神经抑制药、中枢抑制性抗高血压药、单胺氧化酶抑制剂、三环抗抑制药可加强其中枢抑制作用。临床常用口服量lo ％溶液5 一10 时加水稀释或添加胶浆剂后服用。直肠灌注常用10 ％溶液15 一20 而稀释1 一2 倍后一次灌入。本品合剂10 ％溶液100 1111 ／瓶，5 ( X ) 词厂瓶。
【 不良反应〕 本品刺激性强，应用时必须稀释。对心脏病、动脉硬化症、肾炎、肝功能不良、消化性溃疡患者应慎用或禁用。长期应用可产生蓄积作用，耐药性及依赖性，戒断症状严重，可出现澹妄。用量过大出现持续的精神错乱、吞咽困难、嗜睡、体温降低、顽固性恶心呕吐、呼吸困难、心律不齐甚至死亡。口服逾量应洗胃，支持呼吸、循环功能，加强生命体征监测，必要时可考虑血液透析。
天麻素（腼t 耐ine )
本品为天麻的主要有效成分，现已人工合成。
本品为白色针状结晶，易溶于水、乙醇，不溶于乙醚和氯仿。主要作用为对抗咖啡因的中枢兴奋作用，延长巴比妥类催眠药的作用。可扩张血管，改善心肌微循环，增加心肌血流量，有降压作用。
本品片剂25m 以片；针剂（粉）10m 岁支。少数患者有口鼻干燥、头晕、胃部不适。思诺思（哩毗旦半酒石酸盐，。tilnox , zolpidem hen ' ? e )
「体内过程」本品口服后生物利用度为7o % , 0 , 5 一3h 血药浓度达峰值。平均血浆半衰期
第十一章疼痛相关药理学· 257
2 . 4h 。在肝内代谢，主要经尿（56 % ）和粪便（37 % ）排泄。
【 药理作用］本品具有快速的催眠作用。可缩短人睡时间，减少清醒次数，增加整个睡眠时间，改善睡眠质量。脑电图显示可延长n 、m 、W 期睡眠期。
【 ！播床应用〕 主要用于偶发性、暂时性、慢性失眠的短期治疗。常用口服量，65 岁以上患者5 mg , 65 岁以下患者10mg ，睡前服用。每日剂量小于10mg 。本品片剂ro mg ／片。
t 不良反应］可能产生反应迟钝、眩晕、嗜睡、恶心、头痛、记忆力下降、腹泻、碎倒等。肝功能不良者应减少用量，孕妇及巧岁以下儿童禁用。
忆梦返（佐匹克隆，I ? ，加piclone )
【 理化特性」本品属于环毗咯酮类的新一代化学基团结构的药物，为白色薄膜包衣带刻痕片剂。
［体内过程」本品口服吸收迅速，口服后1 , 5 一Zh 血药浓度达峰值。血浆半衰期sh 。药物吸收后迅速分布至全身，大约80 ％由肾脏以代谢产物的形式排出，另有16 ％经粪便排出。【 药理作用］本品具有催眠、镇静、抗焦虑、肌松及抗痉挛作用。对人体睡眠的各项指标均有影响，能缩短入睡时间，延长睡眠时间，减少夜间觉醒次数，提高睡眠质量。
【 临床应用］主要用于各种原因引起的失眠，包括人眠困难、夜间多醒、早醒以及因时差、工作、手术前焦虑等导致的失眠。本品片剂7 . sm 岁片。
［不良反应了无严重不良反应。偶见日间磕睡、口干、口苦、肌张力减退或酒醉感。摄人量过大可引起深度睡眠或昏迷样睡眠。孕妇、哺乳期妇女及巧岁以下儿童禁用。
（韩雪萍）
第／＼节抗精神失常药、抗焦虑药
抗精神失常药是一类影响人的精神活动的药物，药物种类较多，本节重点介绍与解除疼痛有关的药物。
一、杭精神病药
抗精神病药又称强安定药，对重症精神病的症状控制有明显效果。这类药物对精神活动有较大的选择性抑制作用，能治疗多种精神病和多种精神症状。本类药物目前在治疗疼痛中也占有重要地位，近年研制了许多新药。
（一）吩唾嗓类
本类药物为吩唆嚓、硫氮杂蕙（nhenothi 画ne ）的衍生物，分析其化学结构与作用的关系，发现：① R ，含呱嗦基者，抗精神病作用与镇吐作用均强，锥体外系反应亦较多，含呱咤基者，抗精神病作用弱，而锥体外系反应亦少。含二甲胺基者居中。② 凡中含F 者其抗精神病作用强（尤其是既含F 又含呱嗓基者，作用尤强，如三氟拉臻）；含硫者锥体外系反应较弱。
盐酸氯丙嗓（冬眠灵，氯普马嗓，可乐静，chforprDI 胭‘ne 垃闷取horids , wintertnine ，咖na 一hirle ) L 理化特性〕 临床用其盐酸盐，为白色或乳白色结晶粉末，有微臭，味极苦。有吸湿性。水溶液呈酸性。在水、乙醇或氯仿中易溶解（2 . 5 ％溶液pH4 一4 . 5 ）。熔点为194 一198 ℃ 。接触日光氧化剂变色，应避光保存。
［药代动力学」日服易吸收，吸收不规则，个体差异很大。肌内注射吸收迅速，即完全吸收需Zh , 90 ％与血浆蛋白结合。脑中浓度比血浓度高10 倍。可通过胎盘。经肝除解，主要经肾脏排
258 · 第二篇基础理论
出，半衰期2 一gh ，血浆水平稳定常可保持36h 。
【 药理作用］氯丙嗓为吩唆嗓类之代表药物中枢多巴胺受体的阻断剂，具有多种药理活性。( l ）为中枢性抑制药，主要作用于边缘系统、网状结构和下丘脑。正常人服用治疗剂量，产生安静、活动减少现象，感情淡漠，注意力降低，对周围事物不感兴趣，安静时可诱导人睡，易被唤醒，精神患者服用后，在不过分抑制情况下，迅速控制患者的躁狂症状，减少或消除幻觉、妄想，使思维活动及行为趋于正常。其抗精神病作用主要是阻断了与情绪有关的边缘系统的多巴胺受体，而阻断网状结构上行激活动系统的a 肾上腺素受体，则与镇静安定有关。
( 2 ）镇吐作用小剂量可抑制延脑催吐化学敏感区的多巴胺受体，大剂量则可直接抑制呕吐中枢，产生强的镇吐作用。对刺激前庭所致的呕吐无效。
( 3 ）降温作用抑制体温调节中枢，使体温降低，用较大剂量时，置患者于冷环境中（冰水浴）, 可出现镇静、嗜睡，体温降低至正常以下，基础代谢降低，器官功能活动减少，耗氧量降低而呈人工冬眠状态。
( 4 ）增强中枢抑制药的作用增强催眠药、镇静药、麻醉药的作用。有时可利用这一作用来提高某些中枢抑药的效应，但合用时应减量。
（匀可阻断外周肾上腺素a 受体，直接扩张血管和抑制血管运动中枢而使血压下降，大剂量时可引起体位性低血压。解除小动、静脉痉挛，外周血流量增加而改善微循环，有抗休克作用。氯丙嗓扩张大静脉的作用大于动脉系统，而降低心脏前负荷，改善心脏功能。但是，它对心脏也有抑制作用，心率增快，可致心电图异常。
( 6 ）对内分泌系统影响使催乳素释放抑制因子释放减少，出现乳房肿大，溢乳。抑制促性腺激素释放，促皮质素及促生长激素分泌，延迟排卵。抑制抗利尿激素分泌，产生利尿作用。( 7 ）其他作用氯丙嚓无神经肌肉阻滞作用，但可增强肌松药的效应。
［临床应用」临床用于：① 治疗各种精神病：氯丙嗦对急慢性精神分裂症效果良好，能解除患者的兴奋与攻击状态，减轻幻觉与妄想，改善某些思维联想障碍。对忧郁症状及木僵症状也有一定的疗效。② 治疗神经症：对焦虑、紧张等症状的患者有效，宜使用极小剂量。因为剂量不当引起的不良反应往往会加重神经症患者的疑病和焦虑感。③ 镇吐：能控制各种疾病或药物引起的恶心、呕吐。但对晕动病（晕车、晕船）所致的呕吐无效，如尿毒症、胃肠炎、癌症、妊娠及药物引起的呕吐均有效。治疗顽固性呢逆也有效。④ 人工冬眠及低温麻醉或作为麻醉前用药。临床上将氯丙嗦与抗组胺药异丙嚓和镇痛药呱替陡组成冬眠合剂，用于治疗某些危急病例，使机体处于一种保护性抑制状态，得以度过缺氧缺能阶段，这种疗法称人工冬眠疗法。用于创伤及中毒性休克、烧伤、中枢性高热、惊厥、甲状腺危象以及脑复苏的辅助治疗。用于低温麻醉时可防止休克发生。⑤ 与镇痛药配伍应用治疗晚期癌症患者的剧痛。⑥ 治疗心力衰竭（左心功能），一般用小剂量（5 一10m 留次）。〔用法、用量、制剂」口服：① 用于呕吐12 . 5 一50 叹穿次。② 用于精神病50 ? 800 In 岁d ，开始每日25 一50mg ，分3 次服，逐渐增至300 一450 11 娜d ，症状减轻后100 一150 nlg / d 。
肌内或静脉注射：① 治疗呕吐
|
