片剂：sm 留片；l . 25

由于新药的研制应用，冬眠合剂已渐被弃用，而被神经安定合剂所取代，故不再详述。「不良反应与注意事项〕氯丙嗦的治疗安全范围较大，但由于它的作用广泛，长期大剂量用药

第十一章疼痛相关药理学· 259

可产生多方面的不良反应。
( l ）锥体外系反应有4 种表现：① 震颤麻痹症（帕金森病拌味i ? sm ）表现为面部表情呆板，动作迟缓、生硬、震颤。② 静坐不能（砍川而sia ) ，坐卧不安，运动不停，或站着不动，或来回踱步，自觉心烦意乱和肌肉不适。③ 急性肌张力障碍（acufe dystonia ) ：起病较快，主要累及头颈部肌肉、舌和口周肌肉痉挛造成说话和吞咽困难、口张不开，颈肌肉收缩而斜须，眼肌痉挛致眼凝视，面部肌肉痉挛造成脸部怪相。④ 迟发性运动障碍（几记ive dyskinesia ) ：长期服药后才出现，表现症状是一种独特的“口一舌一咀嚼”三联征，包括吸吮和顺嗒动作，下领侧向鼓腮动作，同时伸舌、转舌或甜舌动作。睡眠时上述症状消失，严重者伴有肢体的不自主运动。产生上述症是由于氯丙嚓阻断多巴胺受体的结果。
( 2 ）行为上的副作用表现为：① 药物性精神萎靡、淡漠迟钝、嗜睡、视力模糊、口干、心悸、便秘、尿频或排尿困难。② 激动，兴奋。③ 忧郁状态。④ 澹妄，易生于老年患者或在用抗精神病药的同时，并用安坦剂量较大时。
( 3 ）惊厥发作患者在用药过程中或有惊厥史者可能发生局限性或全身性抽搐。因此，有惊厥、癫痛史、大脑器质性病变患者不用或慎用氯丙嗓。
( 4 ）神经松弛药恶性综合征（neu 闹eP 反mali 罗anfs 卿奴耐．NMS ）用药过程中增药速度过快，同时并用数种抗精神病药或患者耐受性差，易产生一种不良反应，称神经松弛药恶性综合征。表现为：急剧高热，严重肌强直，意识不清，呼吸和循环的中枢性衰竭，死亡率高。澳隐亭可缓解锥体外系统症状及降温作用。
( 5 ）心血管系统① 体位性低血压（。而佣tafioh 甲，fe nsion ) ，一般采取平卧或头低位即恢复；② 持续性低血压休克，患者并无体位改变的情况下，血压逐渐降至休克水平；③ 心电图异常：可见T 波增宽、低平、倒置、双向，s 一T 段下移，娜间期延长，也可引起室性或房性心动过速，窦性心动过速，房性早搏，室颇和各种传导阻滞。
( 6 ）血液系统对骨髓可有抑制作用，可引起粒细胞缺乏，偶有发生再生障碍性贫血、溶血性贫血或血小板减少。
( 7 ）内分泌系统长期服氯丙嗓可引起内分泌紊乱，乳房增大、泌乳、闭经等。
( 8 ）眼部并发症长期服用可致角膜和晶状体混浊，眼内压升高，故青光眼慎用。( 9 ）过敏反应出现皮疹、接触性皮炎等。
( ro ）突然死亡造成死亡原因可能是：① 心脏意外；② 低血压休克；③ 胃内容物反流或惊厥发作窒息。
( 11 ）引起肝损害，肝功能异常，黄疽。
( 12 ）服药过量致急性中毒表现为：① 严重嗜睡，采取对症治疗。② 严重休克，宜用去甲肾上腺素升血压，不能用肾上腺素，因氯丙嗦阻断a 受体，故有可能将肾上原素的升压作用翻转为降血压效应。
( 13 ）氯丙嚓与肌乙定合用能逆转后者的降压作用。与胆碱药合用时，二者抗胆碱作用的互相协同，易产生口干、便秘、肠梗阻、甚至澹忘等。／
( 14 ）与卡马西平合用，可加快两种药物代谢，从而降低疗效。
（巧）静脉注射时，刺激性大，可引起血栓性静脉炎，应注意。
异丙嗓（非那根，p 功nefhaZine , phene 堪即l )
〔 药理作用1 异丙嗓对中枢神经系统作用类似于氯丙嗦，但是没有抗梢神病作用。镇静作用强于氯丙嚓。最近研究认为它可增强镇痛药的镇痛效应，对心血管系统无明显影响，有松弛支气管

260 · 第二篇基础理论

平滑肌和抑制分泌的作用。此药有突出的抗组胺作用。因此有作者把此药归为Hl 受体阻滞药。有镇吐作用。
【 临床应用〕 ① 治疗过敏疾病；② 作麻醉前用药；③ 与呱替吮组合称为杜非合剂，常作为神经阻滞的术中辅助药；④ 与氯丙嗓、呱替陡组合成冬眠合剂。
「制剂」注射液：50n 娜支（2nil ）。
【 不良反应注意事项」临床上偶见用药后躁动表现。
乙酞丙嗦（乙酞普马臻，aceP ? ine , pl 匆cil )
【 理化特性〕 化学结构与氯丙嗓基本相似，只是二位的氯被乙酞基取代。体内过程也相类似。「药理作用」乙酞丙嗦抗精神病作用比氯丙嗓弱，其他如镇静、镇吐、抗胆碱等作用与氯丙嗦基本相同。
[ ll ＄床应用」除用于镇静、镇吐外，临床还常作为麻醉中辅助用药，如异丙嗦50mg 、呢替陡loomg 、乙酞丙嗦20mg 组成冬眠合剂。
「制剂1 片齐」：10mg ／片，注射液：2011 娜支（2nil ）。
【 不良反应及注意事项］不良的反应及局部刺激性较氯丙嚓少。
三氟丙嗓（triflup ? ine ，商品名vesp 血）
〔 理化特性」三氟丙嗦化学结构类似于氯丙嚓。
「药理作用］有抗精神病、镇静、镇吐、抗胆碱作用。比氯丙嗓效力更强，起效更快，致低血压作用弱，锥体外系副作用强。
〔 临床应用］应用范围与氯丙嚓大致相同。日本有学者在作心外深低温手术时，于体表降温前静脉注射三氟丙嗦o . sn 娜蜷，以消除寒战反应，利于降温。
！制hlJ3 片剂：10 nlg ／片、25 nlg ／片、50n 娜片。注射液：10 nlg ／支（l 而）。
「不良反应及注意事项〕 ① 锥体外系反应；② 困倦，体位性低血压、口干、视力模糊。奋乃静（经呱氯丙嗓，pe 甲hnazine ，的细ron )
【 理化特性］奋乃静为氯丙嗦的衍生物，其不同之处是10 位的侧链含有呱嚓环。白色或淡黄色结晶性粉末，无嗅，味微苦，几乎不容于水，溶于乙醇。熔点为94 一100 ℃ 。
【 药代动力学］与氯丙嗦相似，口服吸收后分布全身，代谢物经尿、粪便排出，半衰期为gho 汇药理作用〕作用与氯丙嗦基本相同，只是抗精神病及镇吐作用更强，镇静抗胆碱作用弱，较少引起低血压，毒性亦低，但较易产生锥体外系反应。
「临床应用〕 临床上主要用于治疗精神病，临床上亦用于治疗呕吐、呢逆以及妄想、幻觉焦虑、神经官能症。
〔 制剂〕 片剂：211 娜片，4mg ／片。注射液sm 岁支（l 而）
「不良反应及注意事项〕 ① 对肝功能有影响；② 锥体外系反应；③ 偶有患者用药后出现心悸、心动过速、口干、恶心、呕吐、便秘，有时出现直立性休克等；④ 忌与肾上腺素合用，否则可使肾上腺素作用逆转引起严重低血压。
氟奋乃静（氟非拉嗓，flu 油enazin 。，pe 画fil prol 诵n )
〔 理化特性」临床用其盐酸盐，白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微苦，遇光易变色，易溶于水，酒精中微溶。熔点224 . 5 一226 ℃ 。
「药代动力学」口服易吸收，半衰期5 . 8 一25ho
「药理作用］抗精神病作用比奋乃静强，持久，镇静及降压作用微弱，镇吐作用强。锥体外系反应更多见。

第十一章疼痛相关药理学· 261

〔 临床应用」临床主要用于治疗精神病。亦可用于治疗恶心、呕吐。
［制剂』 片剂：Zn 娜片。smg ／片，注射液：21 咫／支（l 耐）、511 娜支（2d ）、25 哩／支（l 耐）。〔不良反应及注意事项］① 易引起锥体外系反应，故用药时宜同时给抗震颤麻痹药（如苯海索、阿托品、东蓑若碱），若一旦出现即注射东蓑若碱。② 用药从小剂量始逐渐增加。③ 偶有低血压，粒细胞减少。④ 年老体弱及脑、心、肝、肾疾患者慎用。
三氟拉嗓（甲崛氟丙臻，三氟比拉嗓，frilluope 血Ine )
［理化特性］常用其盐酸盐、白色，淡黄色结晶性粉末，无臭，味苦，易溶于水，微溶乙醇，5 ％溶液声值1 . 7 一2 . 6 ，熔点242 ℃ 。
「药理作用］抗精神病作用与镇吐作用比氯丙嗦强，起效快而持久。催眠、镇静、抗组胺、抗痉挛作用弱。
【 临床应用」临床主要用于治疗精神病。亦用于治疗焦虑状态、强迫情绪。
汇用法、用量、制剂〕 口服：5 一10 翔岁次，15