内容开始：
? 30m 以d ；用于镇吐时，1 一Zm 岁次，2 一4n 州do 「制剂〕片剂：11ng ／片，smg 片／片。
【 不良反应及注意事项〕 ① 锥体外系反应（印％) ；② 心动过速、失眠、烦躁；③ 肝损害；④ 白细胞减少或再生障碍性贫血。临床上高血压冠心患者、肝功不良宜减量慎用。
（二）丁酞苯类
丁酞苯类的药理作用与吩唾嚷类相近，化学结构却有很大差别。为强的抗精神病、抗焦虑药，有很强的安定作用和镇吐作用。在疼痛治疗中用于预防和治疗因镇痛药引起的恶心、呕吐。氟派咙醇（氟呱丁苯，氟呱醇，齿毗醇，halo 详ridol )
［理化特性」白色或类白色结晶性粉末，无嗅、无味，几乎不溶于水，微溶于乙醇，溶点148 - 148 . 4 ℃ 。
【 药代动力学〕 口服吸收快，2 一6h 血浆浓度达峰值，持续约72h ，然后缓慢降低，半衰期Zlh ，有一定的蓄积作用，药物分布在肝脏较多，15 ％由胆汁排出，余经尿排泄，24h 排出近50 ％。【 药理作用］作用与吩唆嚓类近似，原理相同，特点是抗焦虑、抗精神病作用强而持久，疗效高，见效快，毒性低，镇吐作用亦较强，镇静作用弱，对体温与血压影响不明显，抗胆碱作用弱。〔临床应用］① 各种急慢性精神分裂症；② 焦虑性神经官能症；③ 镇吐，治疗顽固性呱逆；④ 作为麻醉辅助用药。
［用法、用量、制剂1 ① 口服用于精神病，4 一印m 『 d ，开始时1 一Ztng ，逐渐增量。用于镇吐和焦虑，0 . 5 一1 . 5 mg / d 。② 肌内注射，1 一10m 留次，2 一3 次／d 。③ 静脉注射srng 氟呢醇以10 ％葡萄糖液或生理盐水稀释至5 耐，静脉滴注或静脉滴注（与呱替吮50mg 组合后也可静脉滴注用于镇痛）。
片剂Zm 扩片，4n 娜片注射液、5 11 娜支（lmI ）。
〔 不良反应与注意事项］① 易产生锥体外系症状，还可引起抑郁、失眠、头痛、口于和消化道症状；② 有长期用药引起致畸的报道；③ 对肝功能有影响；④ 宜小剂量开始用药；⑤ 心功能不全者禁用本药；⑥ 有报道引起呼吸运动障碍、呼吸功能不全的报道，宜慎用；⑦ 孕妇禁用；⑧ 基底神经节病变者禁用。
氟派淀（氟呱利多，哒罗呱丁苯，哒呱咤醇，dro 伴ridol , d 代山1 . inapslne )
［理化特性］黄色或橙棕色无定形粉末，遇光色变深，难溶于水，微溶于乙醇，易溶于氯仿。熔点为14 . 5 一146 . 5 ℃ 。
「药理作用］其作用与氟呱咤醇基本相同，特点为显效快．在体内代谢快，作用时间短，一般小
262 · 第二篇基础理论
于12h ，安全性大，副作用小。本药增强镇痛药的作用强，将它与强效镇痛药芬太尼配合应用，使患者产生一种特殊麻醉状态（精神恍惚，痛觉消失），称为神经安定镇痛麻醉，亦称神经安定镇痛术( 11tu 功lepfanal 脚ia ）。
「临床应用〕 用于外科手术的麻醉，可进行某些小手术，如严重烧伤清创、换药，各种内窥镜检查及造影等，亦可作麻醉前给药，该药具有较好抗精神紧张、镇吐、抗休克作用。临床上还用于治疗精神病的急性精神运动性兴奋躁狂状态。
〔 用法、用量、制剂」① 治疗精神病ro ? 30 11 官d ，分1 一2 次肌内注射；② 神经安定镇痛，氟呱咤srng 加芬太尼0 . ltng ，根据情况静脉缓慢注射（或1 / 2 量）；③ 作麻醉前用药，于手术前半小时2 · 5 一smg 肌内注射。
注射液：5 哩／支（2 而）。
「不良反应及注意事项］与氟呱陡醇相同。
（三）硫杂蕙类
硫杂蕙类的基本结构与吩唆嗦类相似，只是在吩嚷嗦环上第10 位的氮原子被碳原子所取代。氯普瞳吨（泰尔登，氯丙硫葱，chfo 印确ixene )
［理化性质〕 白色或淡黄色结晶性粉末，有氨臭，无味，遇日光及空气不稳定。易溶于乙醇、氯仿，不溶于水。熔点为97 ? 98 ℃ 。
「药代动力学］体内代谢过程与氯丙嗓基本相同。半衰期8 一12h 。有效血药浓度为0 ．供拌留d 左右。
〔 药理作用］有较强的镇静、抗抑郁、抗焦虑作用。抗精神病及抗肾上腺素及抗胆碱作用较弱，其余作用与氯丙嗓相似。
〔 临床应用」因具有抗抑郁作用，临床上用于焦虑性神经功能症，更年期抑郁症，伴有焦虑或抑郁症的精神分裂症。对改善焦虑、紧张、抑郁、消极和睡眠障碍效果明显。
【 用法、用量、制剂］① 口服治疗神经官能症5 一25n 娜次，3 次／d ，治疗精神病，75 一Zoon 娜d , （严重患者日量可达400mg ) ；② 肌内注射：90 一巧。叹犷d 分次给予。片剂：12 . 5 mg ／片、巧nlg ／片、25 叱／片5011 娜片。注射液：30n 官支（l 耐）。
【 不良反应及注意事项］① 不良反应与氯丙嚓大致相同。如体位性低血压，但是，锥体外系反应较少见。② 偶尔可见肝功能损伤，粒细胞减少及皮疹产生。③ 如果给患者以大剂量时可引起癫痈大发作。④ 休克患者和用中枢抑制药如安眠药、吗啡等所致急性中毒患者忌用该药。④ 与抗高血压药合用时，可增强降压效果。
（四）其他抗精神病药
除以上三类抗精神病药以外，又开发出数种其他结构的药物，如舒必利系苯酞胺类化合物。舒必利（硫苯酞胺，舒宁，止吐灵，消呕宁，, ulpiride )
【 理化特性〕 白色或类白色结晶粉末，无臭，味微苦，在水中几乎不溶，乙醇、氯仿中微溶；在氢氧化钠中溶解、熔点177 一150 ℃ 。
「药代动力学」口服吸收快，血浆半衰期sh 。该药体内代谢至今还不清楚，主要经尿排出体外。
【 药理作用」① 有极强的止吐作用，为中枢性止吐药，比甲氧氯普胺强5 倍，口服比氯丙嗦强166 倍，皮下注射强142 倍。② 抗精神病作用，舒必利抗木僵、退缩、幻觉、妄想及精神错乱的作用较强，并且有抗抑郁作用，无催眠作用。
「临床应用1 用于治疗：① 呕吐；② 精神分裂症及慢性退缩和幻觉妄想症；③ 官能性抑郁和心
第十一章疼痛相关药理学· 263 脏疾病伴疑病状态；④ 酒精中毒性精神病；⑤ 智力发育不全伴有人格障碍；⑥ 偏头痛，眩晕。【 用法、用量、制剂」口服：① 治疗呕吐，仅刃一1 200n 娜d 。② 治疗精神病，100 一800 码记（剂量从小逐渐增量）。肌肉注射，100 一300m 岁次，2 次／d ；静脉滴注，300 一。阳叹犷d ，并需要葡萄糖盐水稀释，1 日量4h 滴完。一般以口服药为主。片剂：loom 酬片，注射液，50m 岁支（2 间）, 100 11 喇支( 2 而）。
［不良反应及注意事项〕 ① 在治疗过程中增量过快，可引起一过性心电图改变，胸闷、血压升高或降低脉搏增快。② 偶尔引起锥体外系反应。减少剂量或合用抗震颤麻痹药可减少反应发生。③ 可引起月经失调、泌乳、失眠、焦虑、不安、兴奋、困倦、头痛、发热、出汗、口渴、排尿困难、消化道反应等副作用。④ 有引起过敏反应的报道，如皮疹、疹痒，一旦发生应停药。⑤ 孕妇、新生儿、幼儿禁用，严重心血管疾病、休克、肝肾功能不全慎用，嗜铬细胞瘤患者禁用。
疏必利（泰必利，泰必乐，胺甲磺回胺，tiapride
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