内容开始：
)
〔 理化特性〕 白色针形结晶性粉末，易溶于水，略溶乙醇。熔点197 一1 卯℃ 。
〔 药代动力学］该药口服吸收快，lh 后血药浓度达峰值，半衰期4h ，原形经尿排出体外。【 药理作用］化学结构与舒必利相似，本药对感觉运动方面神经系统疾病及精神运动行为障碍具有良好效果。① 有抗精神病、镇静作用，可纠正精神运动障碍，此作用与药物抗中脑边缘系统多巴胺能活动有关。② 镇痛作用：对顽固性头痛，痛性痉挛、关节疼痛及肩关节周围炎均有明显疗效。动物实验证实本药可阻滞疼痛冲动经脊髓丘脑束向网状结构的传导，还有人认为，与丘脑的中枢整合作用有关。③ 有镇吐和兴奋胃肠道平滑肌的作用。
【 临床应用〕 用于治疗① 舞蹈病：对舞蹈样运动疗效好，使异常运动明显减少；② 治疗抽动秽语综合征：疗效较用氟呱吮醇好；③ 老年性精神病：对老年人精神运动不稳定并伴有精神错乱、失眠、幻觉或澹妄等症状，可使其减轻或完全消失；④ 急慢性酒精中毒：急性中毒患者应用本药后可迅速改善精神运动症状，对慢性中毒所致运动消化障碍或行为障碍均有效，对抗戒断症状的作用显著；⑤ 头痛痛性痉挛及其他疼痛。
「用法、月量、制剂〕 口服① 治疗舞蹈病及抽动一秽语综合征。开始150 ? 300m 岁d ，分3 次服用（最大剂量日刃爬之d ）症状控制后2 一3 个月，维持量150 一300n 娜d 。7 一12 岁小儿50 11 娜次，2 次／d 。② 老年性精神运动障碍。静脉或肌内注射：200 一粼刃m 留d ，病情好转后减量，并改为口服。③ 头痛，痛性痉挛，关节及神经肌肉痛等，口服开始200 一中阳m 留d ，连服3d ，严重患者肌内注射2oo 一400n 娜d ，维持量50 nlg / d ，分3 次服用。④ 酒精中毒：急性中毒开始肌内或静脉注射，姗－1 Zoom 创d ，分3 一4 次，4 日后药量减至150 ? soomg ，并改为口服维持，慢性中毒，150 咧酬d ，口服，严重者改为肌内注射，中阳n 才d 。
片剂：100 叹好片。注射液100 In 酬支（2d ）。
〔 不良反应及注意事项〕 ① 嗜睡、溢乳、闭经、恶心、头晕、乏力、胸闷等，偶有患者出现兴奋、尊麻疹等。② 能增强中枢抑制药的作用。临床上可与镇痛药、安定药、催眠药，抗忧郁药及抗震颤麻痹药合用以增强其效果。所以复合用药时应减少中枢抑制的剂量。
曲美托嗓（三甲氧琳，伍，ffozine )
【 理化特性」白色结晶粉末，熔点121 ℃ ，略溶于水和酒精，易溶于氯仿、甲醇。
【 药理作用」为镇静安定药，可减轻紧张及焦虑状态，对患者的活动及运动神经系统无明显抑制作用。对呼吸、血压也无显著影响。
〔 临床应用〕 ① 伴有恐惧、紧张和情绪激动的神经精神症状及儿童行为障碍；② 带有神经质综合征的患者，本药可有效地消除兴奋；③ 在精神病的治疗上可作为一种维持治疗药物。
264 · 第二篇基础理论
【 制剂〕 片剂：300 nlg ／片。
「不良反应及注意事项］① 服用大剂量时可出现乏力、倦怠、嗜睡、恶心等；② 少数患者可出现过敏反应；③ 开始服用本药应从小剂量开始。
二、杭焦虑药
抗焦虑药原称“弱安定药”（而nor 腼quiuiyer ）对精神患者无效，是用于消除神经官能症的焦虑症状及紧张状态的一类药物。该药能改善睡眠，还有肌肉松弛作用，久用可产生依赖性，突然停药时可出现戒断症状。本类药物包括苯二氮罩类等多种，临床主要用于抗焦虑、镇静、催眠及抗惊厥。苯二氮罩类（benzodiazlePines ）中的二氮罩，是一个含有7 个原子的杂环，第五位上的芳香基团是该类药物中枢抑制作用所必须的结构。从化学结构看，本类药物大体包括含氮、硝基及三哩基三类。
地西伴（diaz 叩胡1 ) （见镇静药章节）
氯氮罩（利眠宁，甲氨二氮草，c 扭。动iaze 哪de )
仁理化特性］淡黄色结晶粉末，无臭，味苦。在水中微溶，溶于乙醚、氯仿、二氯甲烷。〔 药动学』 口服吸收慢，但完全。经肝脏先后转化具有相似药理活性的去甲氯氮罩和去甲氧安定。自肾脏排泄缓慢，半衰期20 一24h 。
〔 药理作用〕 有中枢镇静、抗焦虑、抗惊厥、肌肉松弛和催眠作用。中枢镇静作用主要是由于降低大脑边缘系统、丘脑和下丘脑的兴奋，阻抑这些部位与大脑皮质之间的互相作用的结果。f 临床应用］① 治疗焦虑性和强迫性神经官能症、瘾病、神经衰弱患者的失眠及情绪烦躁、高血压头痛；② 酒精中毒及痉挛；③ 与抗癫痈药物合用，可抑制癫痛大发作。
〔 用法、用量、制剂」口服：① 镇静：5 一Iom 酬次，3 次／d 。儿童及老年体弱减量，sn 娜次，3 次／d 。② 催眠：ro 一20 In 酬次，睡前服。③ 抗癫痈：ro 一20In 留次，30 一20n 娜d 。④ 神志昏迷的抽搐患者：肌肉注射或静脉注射：成人：25 一50 nlg ／次，儿童：lmg ／次，3 次／do
片剂：5 nlg ／片，ro 1119 ／片。注射剂：50n 娜支，100 毗／支。
【 不良反应及注意事项］① 氯氮罩有嗜睡、便秘等副作用。② 大剂量时可发生共济失调（走路不稳）、皮疹、乏力、头痛，粒细胞减少及尿闭，偶见中毒性肝炎。③ 长期大量服用成瘾，男性导致阳疾。④ 老年人用药后易引起精神失常甚至昏厥，故应慎用。⑤ 肝功能减退者慎用，本药宜小剂量服用为佳。⑥ 本药能加强吩咪嗦类和单胺氧化酶抑制剂（优降宁）的作用，故有加强中枢抑制的危险。⑦ 哺乳期有孕期妇女禁用。
奥沙西伴（去甲经期安定，氯经氧二氮草，舒导宁，oxazePam )
［理化特性」乳白色或淡黄色结晶粉末，无臭，味苦，不溶于水，在乙醇、氯仿或丙酮中微溶，遇光不稳定。
「药动学〕 口服吸收差，4h 后血浓度达峰值，持续时间48h ，半衰期短，消除快。「药理作用」药理作用与地西浮相似，有显著的抗焦虑、抗惊厥作用，本药为地西伴的主要代谢产物。
〔 临床应用〕 用于治疗情绪紧张、焦虑、失眠、头晕及神经官能症。对控制癫痛大发作、小发作及J 漫性酒精中毒也有一定效果，故可作辅助用药，适用于老年患者。
「制齐，J ］片剂：巧mg ／片，30n 娜片。
〔 不良反应及注意事项］参见地西伴。另外偶见恶心、头昏等反应，停药后即可自行消失。肝、肾功能不全者慎用。
第十一章疼痛相关药理学· 265
硝西浮（硝基安定，nitraZe 拌叻，湘码记朋，ni 恢d 佣，s ? )
【 理化特性］淡黄色结晶粉末，无臭、无味，不溶于水，在氯仿、乙醇、乙醚中微溶。熔点为236 . 5 、238 . 5 ℃ 。
【 药动学〕 服用吸收78 % , Zh 后血浓度达峰值，半衰期21 一25ho
【 药理作用〕 本药有安定、镇静及显著催眠作用，其特点为近似生理性睡眠，并且无明显后遗效应。抗癫痈作用强。
〔 临床应用〕 用于种种失眠。治疗癫痛，尤其对阵挛性发作效果好。
「用法、用量、制剂」口服：① 催眠：5 一10 印g ／次，睡前服用，② 抗癫痛：511 官次，3 次／d 。片剂：51119 ／片。
【 不良反应及注意事项1 ① 服药后偶有头晕。② 服药同时应避免饮酒。③ 小儿忌用，重症肌无力禁用。
去甲西伴（加记跳panl )
〔 药动学」口服吸收快而完全，经肝代谢，血浆蛋白结合率卯％，半衰期65ho
【 药理作用］有抗焦虑、镇静、肌肉松弛及抗惊厥等作用。
【 临床应用」用于治疗各种类型焦虑症。
【 用法、用量、制别〕 口服：每晚7 . 5 一巧哪／次，1 次服用。维持剂量3 . 75 nlg ／次。片剂7 . 5m 留片。
|
