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〔 不良反应及注意事项］① 偶有患者服用后可出现嗜睡、乏力、近事遗忘、恶心、呕吐、震颤等。② 长期服用本药勿突然停药，以免发生戒断症状。③ 孕3 个月内及临产前3 个月不要服用本药，以免造成新生儿出生时肌张力减退、呼吸困难。④ 治疗期不能饮酒。⑤ 哺乳期妇女禁用，肌无力患者不用。⑥ 中枢性肌肉松弛药可增加本药的镇静作用，应避免合用。
三哩仑（三哩苯二氮草，海乐神，伍翻lam )
［理化特性」白色或类白色结晶粉末，无臭，在水中不溶，溶于冰醋酸、氯仿，在乙醇或丙酮中微溶。熔点239 一从3 ℃ 。
【 药动学〕 服后易吸收，起效快，在血中与血浆蛋白结合率约oo % ，经肝代谢，半衰期2 . 7h , 极少蓄积是三哩仑的特点。
「药理作用］三哇仑有显著的镇静催眠作用，作用机制与地西浮相似。与地西伴相比，催眠作用强45 倍，肌松作用强30 倍，安定作用强10 倍。本药0 . 25 一0 . srng 与地西拌5 叱、氟西伴巧－30mg 的疗效相当。三哇仑在缩短人睡时间、延长睡眠持续时间、减少夜间觉醒及睡眠强度上均优于氟西洋。
【 临床应用」用于催眠，也用于焦虑性失眠及神经紧张。
【 制剂」片剂：0 . 25 娜梦片。
【 不良反应及注意事项〕 不良反应较地西浮少。50 ％患者有嗜睡。① 有过敏史，青光眼、重症肌无力患者禁用。② 呼吸功能不全、肝肾功能不全，急性脑血管病、孕妇、哺乳期妇女、抑郁症、儿童慎用。
艾司吐仑（又名舒东安定，三哇氛安定，三吐氮革，忧虑定，份地d 翻）
〔 理化特性〕 化学结构与三哇仑相似。白色或类白色结晶粉末，无臭，味微苦。不溶于水，溶于醋醉、甲醇或氯仿，乙醉中略溶。熔点229 一232 ℃ 。
〔 药动学」口服吸收后迅速分布于全身各组织。本药在肝中氧化代谢，半衰期17ho 【 药理作用］新型苯二氮罩类药物，有较强抗焦虑、抗惊厥作用，镇静、催眠作用较硝西淬强
266 · 第二篇基础理论
2 . 4 一4 倍，肌松作用较弱。毒性作用小，对肝、肾功能及骨髓、血、尿常规均无影响，治疗安全范围大。
【 临床应用」用于① 各种类型失眠患者。② 癫痈、惊厥、焦虑、紧张、恐惧等。③ 麻醉前给药，尤用于心、血管患者。④ 作为手术中针刺麻醉复合用药。
【 用法、用量、制剂」口服：① 催眠，1 一211 娜次，睡前服。② 抗癫痛，2 一4 mg ／次，3 次／d 。③ 麻醉前给药，2 一4m 酬次，麻醉前lh 服。
片剂：In 娜片，2 nlg ／片。
［不良反应及注意事项」① 个别患者可有轻度乏力、嗜睡、口干等，勿需处理，l 一Zh 可自行消失。② 老人、幼儿及体弱者减量；老年高血压患者慎用。③ 避光保存。
依替哩仑（乙唾二氮草，乙替陛仑，etizolam )
「理化性质〕 本药为白色或微黄色结晶粉末，无臭、无味。可溶于氯仿、甲醇，0 . Ilnn1OI / L 盐酸盐溶液、乙醇，略溶于醋酸乙醋、乙醚，几乎不溶于水。熔点146 一149 ℃ 。
【 药动学」口服吸收迅速，经肝脏代谢，原形药半衰期约3h ，代谢物半衰期8 一16h 。自尿、粪便排出体外。长期服用无蓄积作用。急性毒性较小，有依赖性。
【 药理作用」① 有较强的抗焦虑作用，比地西伴强3 一5 倍。② 可抑制脑内去甲肾上腺素的周转率和肌挛缩（11 型），作用机制主要是通过对大脑边缘系统尤其扁桃核，抑制网状结构激活系统而产生镇静和催眠作用。本药对，型和a 型肌挛缩均有较强的抑制作用，因而有很强的中枢肌肉松弛作用。
【 临床应用」用于① 治疗各种原因引导起焦虑、紧张、抑郁、失眠等。② 颈椎病、腰痛、头痛。【 用法、用量、制剂」口服：111 娜次，3 次／d 。① 颈椎病、腰痛症，肌收缩头痛，0 . sn 娜次，3 次／d 。② 催眠，1 一3m 留次，睡前服，老人减量。
片剂：o . sm 岁片，1 mg ／片。颗粒剂：romg 。
【 不良反应及注意事项j ① 长时间服用可出现依赖性。② 偶见谱妄、震颤、不安、兴奋、头昏、妄想、焦躁、视力模糊、呼吸困难、心悸、直立眩晕、乏力、出汗、恶心、呕吐、便秘、排尿困难等。③ 罕见的过敏反应。④ 停药时应逐渐减量。
阿普挫仑（甲基三哩安定，佳静安定，吻～laln )
【 理化性质」白色或类白色结晶粉末，溶于氯仿、乙醇或丙酮中，熔点为227 一228 ℃ 。【 药动学」口服吸收快而完全，24h 内达血药峰浓度，并分布于全身，可透过胎盘，经肝脏代谢，血浆半衰期ro 一19h 。清除半衰期lh 。so ％自肾排出体外。
【 药理作用」阿普哇仑的药理作用与地西浮相似，有抗焦虑、抗惊厥、抗抑郁、镇静、催眠及中枢性肌肉松弛作用，并且抗焦虑作用比地西伴强ro 倍。
【 临床应用〕 用于焦虑症、催眠、抑郁症以及顽固性失眠及癫痛的治疗。
「用法、用量、制剂」口服：① 抗焦虑，0 . sm 岁次，3 次／d ，继之根据情况酌增量，最大剂量4 叱／次，老人减量。② 抗抑郁，111 州次，3 次／d ，最大剂量10n 娜d 。③ 催眠：0 . 4 一0 . 81 玛／次，睡前1 次服。
片剂：0 . 25m 留片，。．4 mg ／片，0 . 5 印留片。
「不良反应及注意事项］不良反应, 与地西洋相似，① 少数患者可有倦乏、头晕、精神不集中、视力模糊、口干、恶心、便秘等。有报道长期服用后停药有戒断症状。② 有地西浮过敏史、青光眼、孕女及哺乳期妇女禁用。③ 应逐渐停药避免出现药物反跳及戒断症状。④ 18 岁以内儿童慎用。驾驶车及操作机器人员不宜服用。⑤ 玩受体阻断剂西米替林相可延长阿普哩化的半衰期，与中枢抑
第十一章疼痛相关药理学· 267
制药、酒类等合用时能增强中枢抑制作用，合用时应减量。
哑哩仑（叮姗lam )
［理化特性」白色结晶粉末，无臭，无味，易溶于冰醋酸、氯仿，难溶于丙酮、乙醇、甲醇等，不溶于水。熔点185 一189 ℃ 。
【 药动学〕 口服易吸收，30 一必而n 达峰浓度，分布于全身。
【 药理作用〕 本药作用与地西伴相似，但作用较强而毒性低。
〔 临床应用］用于治疗焦虑症、神经官能症。亦可作麻醉前给药。
【 用法、用量、制剂」口服：① 焦虑，10 一201119 ／次，3 次／d 。② 麻醉前给药，1 一21 飞／吨。片剂：sm 岁片；10n 娜片；20m 酬掩。胶囊：10 In 岁个。散剂（应避光保存），用时配成10 ％溶液。【 不良反应及注意事项］不良反应与地西浮相似。① 禁用于闭角型青光眼，重症肌无力。② 脑器质性病变、肝肾功能不良、体弱和孕妇、哺乳期妇女、小儿慎用。③ 与中枢抑制药、M 沐01 、酒类合用时，可增强本药作用，故应减量或不合用。
甲丙氨醋（眠尔通，安宁，氨甲丙二醋，安乐神，me 邵Oh 印nate )
属于丙二醇类抗焦虑药
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