内容开始：
>［理化特性』 白色结晶粉末，味苦，无臭。溶于乙醇、丙醇。微溶于水。熔点103 一107 ℃ 。【 药动学〕 口服吸收好，2 一3h 血浓度达峰值。体内分布均匀，易通过血脑屏障，在肝代谢，半衰期14h ，由肾排泄，90 ％以经基衍生物和葡萄糖醛酸结合，10 ％以原形排出，48h 内可以全部消除。
【 药理作用］为非苯二氮罩类抗焦虑药，具有中枢性肌肉松弛作用和安定作用，作用与氯氮草相似但较弱。
〔 临床应用」用于神经官能症的焦虑、精神紧张性头痛、焦虑状态、失眠及破伤风所致肌内紧张状态，对癫痛小发作也有一定疗效。
〔 用法、用量、制剂」口服：镇静0 . 2 岁次，3 次／d 。催眠：睡前半小时0 . 2 扩次。抗惊厥：肌肉注射或静脉注射，每隔4 一6hl 次，0 . 4 岁次。
片剂0 , 2 留片，0 . 4 扩片，注射针剂：0 . 1 岁支。
【 不良反应及注意事项」同氯氮罩。
经臻（安泰乐，安他乐，hy 面叮‘ne )
该药属于二苯甲烷类抗焦虑药。
［理化特性」白色或类白色结晶粉末，无臭，味苦，有吸湿性，在水或丙酮中易溶解，溶于抓仿，不溶于乙醇，熔点为188 ℃ 。
【 药理作用］具有抗焦虑、镇静、弱安定及中枢性肌肉松弛作用，并有抗组胺及抗胆碱作用。【 临床应用〕 用于：① 轻度焦虑、紧张、情绪激动状态及绝经期女性的焦虑和不安的精神神经症状。② 麻醉前用药。③ 失眠。④ 急慢性尊麻疹及其他过敏性疾病，神经性皮炎等。【 用法、用量、制剂〕 口服：25 一5O 娜g ／次，3 次／d 。6 岁以上儿童酌减量。肌内注射：100 一2 加叹犷次。
【 片剂〕 ：25 哪／次。注射液：200 哪／支（2 刘）。
【 不良反应及注意事项」副作用少见① 能增强其他中枢抑制药的作用；与巴比妥类、阿片类或其他中枢抑制药合用时应注意减量；② 长期服用易产生耐受；③ 用药后偶有嗜睡、头昏；④ 6 岁以内儿童慎用，婴儿忌用。
268 · 第二篇基础理论
氯美扎酮（芬那露，氯甲唾嗓酮，氯苯甲酮，c 腼～，介narol , ? ，。址。朋eth ? one ) 「理化特性］白色结晶粉末。熔点116 一118 ℃ 。略溶于水或乙醇，溶于氯仿。【药理作用］有弱安定及肌肉松弛作用，肌肉松弛作用较眠尔通强，镇静作用较弱。〔临床应用］用于① 精神紧张、恐惧、精神性神经病、慢性疲劳。② 因焦虑、激动和某些疾病引起的烦躁、失眠。③ 配合镇痛药治疗颈、背、腰及四肢酸痛、风湿性关节痛。④ 震颤性麻痹、震颤、瘫痪、血管意外及脑震荡、出血等。
仁制剂」片剂：0 . 2 岁片。
「不良反应及注意事项］有嗜睡、潮红、药疹、厌食、抑郁等副反应。不宜与氯丙臻类、单胺氧化酶抑制剂合用。
谷维素（呷zanol ）存在于米糠油中。
【 理化特性」白色或微黄色粉末，无臭，难溶于水，溶于乙醇、氯仿。
【 药理作用］能调整自主神经功能，减少内分泌平衡障碍，改善精神神经失调症状。【 临床应用〕 用于① 自主神经功能失调（包括心血管及胃肠神经官能症）。② 周期性精神病、脑震荡后遗症。③ 更年期综合征，月经前期紧张症等。
〔 临床应用」疗效不明显，一般与其他药配合应用。
〔 制剂」片剂：10mg ／片。
【 不良反应及注意事项］用药后偶有胃不适、恶心、呕吐、口干、皮疹、痒、乳房肿胀、油脂分泌多、体重迅速增加等，停药即可消失。
氟地西伴（nudi 影兑详现）
〔 药理作用〕 具有较强的抗焦虑作用，比地西拌强，很小剂量（7 . 5m 岁d ）即有效，但镇静、催眠作用较弱。
【 临床应用」用于心身疾病、自主神经功能紊乱、脑性麻痹等疾病所致的焦虑、紧张、抑郁及失眠焦虑状态和焦虑症。
用法用量制剂口服：2 . 5 nlg ／次，3 次／do
片剂：0 . 25m 岁片；颗粒剂：111 娜粒。
不良反应及注意事项① 困倦、步态不稳、头痛、健忘、体位性低血压、乏力、口干、便秘，偶见黄疽。② 可产生依赖性。注意事项与地西伴同。
氟托西伴（flut0pI ' aZepan1 )
【 药理作用〕 有抗焦虑、抗惊厥、镇静、催眠及肌肉松弛作用，作用机制同地西浮，但作用强而持久，安全范围大。
〔 临床应用」用于：① 神经官能症；② 心身疾病的焦虑状态和焦虑症（消化道溃疡、慢性胃炎等）。
〔 用法、用量、制剂」口服：2 一4m 酬次，1 次／d ，视年龄及病情酌增减量。
片剂：211 娜片。
【 不良反应及注意事项】 ：① 困倦、头晕、步履跳姗、易疲劳，可见ALT 及AST 升高；② 长期服用有良依赖性。注意事项同地西浮。
澳西伴（澳比三氮革，宁神定，b 一ePam , lectoPam , lexo 加画l )
「药动学］吸收快、完全，全部以结合形经肾排出。
【 理化特性］强效苯二氮罩类抗焦虑药，作用相似于地西浮。
「临床作用］用于焦虑、紧张状态及失眠。
第十一章疼痛相关药理学· 269
【 制剂］片剂：1 . 5n 娜片，3nlg ／片，6mg ／片。
［不良反应及注意事项〕 ：① 大剂量服用时有嗜睡、乏力；② 长期服用有药物依赖性；③ 哺乳期妇女，重症肌无力患者禁用。
氯氟革乙醋（ethylfo 山此pate , victan )
【 药动学1 胃肠道吸收，1 . sh 血药达峰值，半衰期77ho
【 药理作用〕 本药为苯二氮罩类抗焦虑药，有镇静、肌肉松弛及抗惊厥作用。
【 临床应用］用于① 焦虑。② 焦虑状态所致的失眠。
【 制剂』 片剂：Zn 喇片。
［不良反应及注意事项」① 有嗜睡、肌无力、健忘，偶见皮疹。② 长期用药停后可出现戒断症状。其他注意事项见地西伴。
二钾氯氮草（elo ～碘Lte ，击训扭韶iUrn )
汇药动学〕 口服后经胃吸收，经肝代谢，能透过胎盘屏障，由肾脏排出，亦可自乳汁排出。【 药理作用〕 本药为苯二氮草类抗焦虑药。作用同地西伴，但效力弱，毒性小。【临床应用］用于焦虑状态明显的神经官能症及焦虑状态患者。
汇制剂」片剂：11 . 25 哪／; 22 . 5m 岁片；胶囊剂：3 . 75n 州个，7 . 5 峨扩个，巧网岁个。【 不良反应及注意事项］不良反应少，偶有嗜睡、胃不适、口干、视力模糊、精神错乱，但较地西浮轻。
依替福辛（et 谈茄ne )
【 药动学」口服吸收好，不透过胎盘。不与血液成分结合，血药浓度以三相逐渐下降，自肾排出。
【 药理作用〕 具有抗焦虑作用，副作用小。
对自主神经系统有调节功能。特别是该药不仅对焦虑引起的行为反常有拮抗作用，对生理和生化方面的异常现象也有作用。
【 临床应用〕 适用于焦虑症引起的各种身心障碍，自主神经功能紊乱，特别是心血管系统方面的各种表现。
【 制剂1 胶囊剂：50 In 岁粒。
【 不良的反应及注意事〕 不良反应轻微，可有轻度嗜睡。① 禁用于休克状态；② 肝肾功能不全；③ 呼吸功能严重障碍；④ 孕妇、哺乳期妇女慎用；⑤ 慎与中枢抑制药和酒精合用；⑥ 用本药后不宜驾车和操作机器；⑦ 肌无力患者，服该药后可加剧肌肉疲劳，故不宜应用。
美沙挫仑（m 以拟川脚～d 抑）
【 药动学」口服吸收良好，代谢产物为氯去甲安定和氯去甲经安定，前者血药峰值时间1 一2 h ，然后缓慢消除。最后以酞苯型代谢物，由尿和粪便排出。
汇药理作用〕 具有镇静、抗痉挛作用。
【 临床应用］用于① 治疗神经官能症的不安、紧张、抑郁、易疲劳、强迫症、恐怖及失眠；② 身心疾病；③ 自主神经功能失调等。
【 制剂〕 片剂：o , 511 娜片，11
|
