内容开始:
」能水解纤维蛋白、酪蛋白和血红蛋白。口服可通过疏通炎症部位的循环而有一定的抗炎和消除水肿的作用。与抗生素、化疗药物并用,能促进药物对病灶的渗透和扩散。本品的优点是:分解纤维蛋白的大分子,但不破坏凝血所必须的纤维蛋白原。 【 临床应用」 ( l )作为辅助用药,治疗因外伤或手术引起的软组织炎症、水肿和血肿。 ( 2 )各种血栓症如闭塞性脉管炎、中心视网膜静脉血栓等。 ( 3 )治疗关节炎、中心视网膜静脉血栓等。用法:口服开始时每次ro 万u , 1 日4 次,以后改为每次5 万u , 1 日4 次。 ( 4 )治疗关节炎、关节周围炎。与抗生素合用。口服或外敷,用生理盐水配成0 . 1 %一0 . 2 %溶液外用。 〔 注意及不良的应]肝、肾功能严重障碍者及凝血功能不全的患者忌用。肠溶片剂应吞服,不可嚼碎,以免被胃蛋白酶破坏。不良反应可有呕吐、腹泻,偶见皮疹和月经过多。
第十一章疼痛相关药理学· 273
【 制剂〕 肠溶片剂:每片5 万u 。粉剂:临用时用生理盐水配成0 . 1 %一0 . 2 %溶液,供外敷。双链酶(streptoki ~一s 晚pteds 玩ptedomase ? ) 为从俘一溶血性链球菌的培养液中提取精制而得的一种混合酶,即链激酶(SK )与脱氧核糖核酸酶(sD )的混合酶。异名:Varidase 。 「药理作用〕 本品所含链激酶能溶解血栓和渗出物的纤维部分;脱氧核搪核酸酶能分解大分子的脱氧核糖核酸及核蛋白(这两种在脓液及痰液中占30 %一70 % ) ,因而本品可溶解血栓、血块、清洁创面、清除炎症、液化痰液。 【 临床应用〕 作为辅助药物,治疗血胸、脓胸、血肿、引流窦的慢性化脓、骨髓炎、感染性创伤和溃疡。 【 注意及不良反应〕 ① 禁用于急性非化脓性蜂窝织炎、活动性肺结核及支气管胸腔痰患者,以免病灶扩散。② 低纤溶酶原、低纤维蛋白原及血象异常者禁用。③ 本品只是一种辅助用药,必须在抗菌治疗、清创、引流等基础上应用。④ 不能做静脉注射。⑤ 不良反应:腔内注射可引起发热和出血。发热可用糖皮质激素治疗,出血用氨基己酸有效。 【 制剂〕 外用粉剂:每克含SKI 万u 、SDSO 为u ,适量磺酞胺。外用片剂:每片含SKI 万u 、SD 5 侧刃u 。口含片剂:每片含SKI 万u 、SDS 〕 汉)u 。注射用双链酶(粉针剂):每支含sK 、sD 各2 又刃u 或5 伽旧uo 木瓜酶(见第三十三章腰部痛) (姜丽华)
第十节酚与乙醇
神经破坏药(拙帅切犯如罗),目前药理学未专门列出神经破坏药,但临床疼痛学习惯于将用于神经毁损的常用药苯酚、乙醇称为神经破坏药。临床上利用其对周围神经的破坏作用,可产生较长时间的痛觉消失效果。此类药物多为强烈灭菌剂或防腐剂。神经细胞脱水、变性,导至神经组织的传导功能中断,从而达到长期镇痛,或阻断传导传出信息之功能。主要用于癌性疼痛与某些顽固性疼痛的治疗,也可用于运动神经的破坏,如面肌痉挛的治疗等。 一、种类与名称 常用的主要是苯酚(vhenol , C 川比liC . acid )和乙醇(ethyt ,目cohot ,目cohol )。其他如抓甲酚(山lom - c ? 1 )、硫酸按(? um .阳肠沈)等,临床应用较少。此外,单纯甘油、冷盐水或高张盐水注射亦有暂时止痛作用,但临床报道效果悬殊。 二、物理化学性能 乙醇(酒精,C 姚c 选oH ) 普通乙醇含乙醇量为95 . 57 % ,比重0 . 816 。无水乙醇,含乙醇在99 . 5 %以上,又称为分析醇。乙醇为无色透明液休,沸点78 . 5 ℃ ;易燃,相对分子质量为46 . 05 。无水乙醇对水有很强的亲和力,能迅速从空气中吸收水分,故必须在致密容器内保存。乙醇容易氧化,一旦与空气接触,便会缓慢形成乙醛。乙醇于胃肠道内很快吸收,在体内氧化成二氧化碳和水,其速度约每小时89 ,除少量经肺、汗腺和其他分泌方式排泄外,约2O %无改变地从尿中排出。
274 · 第二篇基础理论
苯酚(酚,石炭酸,q 珑OH ) 沸点182 ℃ ,易溶于乙醚、乙醇、苯、氯仿等有机溶剂中,在25 ℃ 时1009 水化能溶解苯酚6 . 79 , 68 ℃ 以上时可完全溶于水,故苯酚水溶液难以配制成高浓度者。如果需要强效制剂应以50 %水和甘油合剂(V / V )作为溶媒。临床制剂有5 %或8 %的苯酚水溶液,还有10 %苯酚水甘油溶液。苯酚在甘油内溶解缓慢,需加温以加速溶解。为延缓其吸收,亦可配制成5 %、10 %、巧%苯酚甘油溶液,其效果也相应增强。注药后苯酚从甘油中逐渐释放出来,然后发挥作用。苯酚易氧化,应贮存于棕色瓶内,并注意避光。 神经破坏药是一种强蛋白凝固剂,可使神经纤维脱髓鞘,并出现退行性改变,也可使神经纤维脱水、变性,染色质溶解,从而使神经纤维失去传递功能。神经破坏药不仅可使神经纤维变性,也可损伤周围组织,甚至造成周围血管的损伤。神经破坏药对周围神经的破坏是可逆的,经过一定时间,神经可以再生,功能仍可恢复,破坏程度及恢复时间,可因药物的性质、浓度、剂量、个体差异而不同。
三、临床应用
(一)临床应用指征 神经破坏药的并发症多,有的很严重,且难免对正常组织造成损伤,故应严格掌握其适应证。一般只用于以下几种情况: 1 .癌性疼痛,包括良性肿瘤侵及神经根或神经干受压,用药物及其他方法无法控制的剧痛。2 .顽固性或反复发作的剧烈痛用各种方法难以制止者,如三叉神经痛。 3 .某些需反复多次进行神经阻滞治疗的疾病,如反射性交感神经萎缩症、面肌痉挛等。(二)神经破坏药的应用方法 1 .蛛网膜下隙脊神经破坏时,多选用乙醇。95 %一99 %的浓度为轻比重液。使需阻滞侧向上45 " ,目的在于阻滞脊神经后根。一般用量2 而,注药速度0 . 1 11 刃而n ,镇痛作用可持续2 月一l 年。2 .硬膜外间隙脊神经破坏术,多选用5 %一10 %的苯酚甘油,尤其是高位镇痛、双侧镇痛,并发症较少,一般注射5 一10 而n 疼痛消失,持续时间3 一12 个月不等。 3 .三叉神经、面神经节阻滞,常选用无水乙醇,效果较好,一般用量0 . 2 一0 . 4 血;镇痛持续时间3 一24 个月,笔者曾遇镇痛时间长达9 年的教师。 (三)注意事项 1 .神经破坏药用前一定要和患者家属讲明利弊,鉴定同意书,以免造成不必要的纠纷。2 .因神经破坏药对神经有强烈的刺激性,注射前应先用局麻药,可减轻疼痛症状,又可了解阻滞范围。 3 .双侧顽固性疼痛治疗时,应先阻滞一侧,隔3 一sd 后,待药效与身体反应稳定后,再作另一侧。尤其是腹腔神经丛与交感神经节阻滞,因对循环系统影响大,更应注意。 4 .椎管内脊神经破坏时,应慎重,如应用不当,可致截瘫,为了安全,可首选硬膜外阻滞,先从低浓度、小剂量开始,视效果可隔一定时间再加大浓度。 四、制剂 5 %苯酚水溶液较易配制,8 %或10 %苯酚甘油,可按甘油与水各50 % ( V / V )配成,再配制苯酚甘油水溶液。用多孔玻璃滤器过滤后装成安瓶,每安瓶2 而,l 巧℃ 高压消毒30 而n ,宜避光低温处保存,有效期1 年。5 %、7 . 5 %、10 %、巧%苯酚甘油溶液,甘油需先在120 ℃ 时干燥,冷却后待用。
第十一章疼痛相关药理学· 275
将苯酚结晶溶于甘油中,在未冷却前,以多孔玻璃滤器滤过,干热
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