（爹铁立）

第十一节色素制剂

一、概述
色素制剂是指带有颜色的药物。分别有红色、蓝色、紫色、黄色、褐色制剂。
（一）有关色素方面的常用术语
1 ．颜料在特定溶剂中不能溶解有色或白色化合物称颜料。
2 ．染料能溶解在一定溶液中并有一个生色团的化合性称染料。按其在不同溶剂中的溶解分油溶性和水溶性。
3 ．调色剂不含吸收基或稀释剂的有色颜料称调色剂。
4 ．食用色素能用于食品、医药品和化妆品的色素。
5 ．外用色素仅用于外用医药和化妆品而不能接触唇部或任何粘膜处的色素。6 ．色泽是一定物质所放射、反射、折射或透射的一定波长或波长的光在视觉上的反映。色彩示其颜色如红、绿或黄色，色度示其深线，色调示其强弱。
7 ．坚牢度色泽对光与酸、碱或其他化学药品的稳定性称坚牢度。
（二）分类
1 ．外用抗菌药物吠喃西林为柠檬色的结晶粉末；甲紫为深绿色粉末或绿蓝色的块，溶于水呈紫色；雷佛奴尔为鲜黄色的结晶粉末。
2 ．器官功能性检查及其他诊断剂酚磺酞（酚红）为红色结晶性粉末；酸化为橙色或黄色；偶氯蓝（依文思蓝）为蓝绿色或褐色粉末；刚果红为红褐色粉末；荧光素钠为橙红色粉末，加酸后消失绿色荧光，但碱化后恢复。
4 ．解毒与止痛药亚甲蓝为暗色并有铜样光泽的结晶性粉末，溶于乙醇呈色，是一种很普通、很有价值的染料性药物，近几年来用于临床疼痛治疗取得了显著成效。下面主要介绍亚甲蓝注射液。

二、亚甲蓝

亚甲蓝（methylene blue ）属唆哮类。
别名：美蓝、甲烯、次甲、米次、四甲基、抓化钾基息奥宁。是一种碱性蓝染料，用的是氛化物，为第一个杂环类染料用作治疗的药物。
【 性状〕 本口制备方法是将工业染料盐基湖蓝溶于水中，加适量的碳酸液，使含有的抓化锌变成碳酸锌，沉淀析出，滤液经盐酸酸化后，再加食盐使盐析结晶，洗涤和重结晶在70 一oo ℃ 干燥即得出深绿色、有光泽的柱状结晶或结晶性粉末，含有3 分子结晶水，无臭，露置空气中无变化，在110 ℃ 或高于此温度干燥时，促使本品分化，在水和乙醇中易溶，能溶于抓仿中，不涪于乙醚，水溶液中加人氢氯化钠时，溶液色泽变成紫蓝色。如有过量的碱存在即有亚甲蓝的盐基析出，出现深紫色沉

276 · 第二篇基础理论

淀，若用锌与醋酸和本品作用，色泽即褪去，生成无色母体，露置空气中，复显蓝色。此性质可用作三氧化钦测定法的依据。
【 药理过程」本品为氧化还原剂。在体内与酶的作用下起递氢作用。对血红蛋白的作用则根据浓度的不同，作用正好相反。高浓度时（5 一10 掩），直接使血红蛋白氧化成为正铁血红蛋白。主要原因是体内还原型辅酶I 脱氢酶（NADPH ）生成较少，不能把进人体内的亚甲蓝转变为还原型亚甲蓝，氧化型亚甲蓝使血红蛋白成为正铁血红蛋白。低浓度时（1 一211 娜吨）, NADPH 使进人体内的亚甲蓝全部转变成还原型亚甲蓝，使正铁血红蛋白还原为血红蛋白。
【 止痛机制〕
( l ）亚甲蓝为一受氢体，其色素受氢后可使无髓神经纤维着色，从而阻滞感觉神经的传导。( 2 ）亚甲蓝参与糖代谢，能促进丙酮酸的继续氧化，改善神经末梢膜内外的酸碱平衡和膜电位，从而使神经冲动受阻。
( 3 ）亚甲蓝能影响细胞内脂质代谢，而直到神经阻滞作用。
( 4 ）亚甲蓝作用于神经末梢，损害神经髓质，有关详细机制尚需进一步探计。
「临床应用〕
( l ）由于高铁血红蛋白与氰离子亲和力强，故可解除氰离子的毒性，在急性氰化物中毒急救中，本品在血液内生成20 ％一30 ％的高铁血红蛋白，而且能加速氧化结合的氰离子的释放，使酶的活性得以恢复。血中游离氰离子消除后，又可使已进人细胞的氰离子回流到血中，有利于进一步清扫。用于氰化物中毒的抢救。
( 2 ）用于治疗正铁血红蛋白，如酿类、酿亚胺类、靛蓝磺酸类、苯靛分类、亚硝酸盐、氯酸盐、苯胺类及硝基苯等引起的正铁血红蛋白症。
( 3 ）改善局部组织的新陈代谢，能增强组织的氧化还原过程，动脉内给药并能作用于血管感受器，解除血管痉挛，另外它是一种苯胺类的染料，是有一事实上的抗菌动脉给药可使血管明显扩张，组织代谢改善，皮肤温度增高。用于闭塞性脉管炎的治疗。
( 4 ）亚甲蓝和神经组织有较强的亲和力。用0 . 2 ％浓度局部注射后作用于神经末梢神经髓质，使病损的末梢神经髓质破坏，新的健康的髓质产生。用于治疗末梢神经炎。
( 5 ）局部止痛作用，经过动试验观察剂、亚甲蓝溶液中加进葡萄糖后，与感觉神经纤维产和力进一步加强。因为亚甲蓝可以促进葡萄糖在神经组织内氧化。接受糖酵解通路中产生的氢。当葡萄糖分解生成丙酮酸时，乳酸产生减少，丙酮酸可以继续氧化，改善神经末梢膜内外酸碱平衡，从而产生局部止痛作用。
( 6 ）治疗膀胧结石，亚甲蓝可防止结石基质分子间的相互联结使膀肤结石溶解，改变结石基质的静电性或主体，结构来阻止结石增大。
( 7 ）用于诊断疾病，由于人体正常细胞能使亚甲蓝脱色，而癌细胞无此功能，因此可用于某些疾病的部位和性质的确定。
( 8 ）抗肿瘤作用：亚甲蓝能明显抑制癌细胞的增殖，其机制及治疗肿瘤的类型尚待进一步探讨和观察。
【 用法及用量〕 亚甲蓝口服吸收不良，多做静脉给药，吸收后在组织中被还原为无色亚甲蓝，从尿和胆法中缓慢排出人体。
「制剂」20m 酬2 问／支，50 创扩smF 支，100 nlg / ro 浏夕支。片剂：65 11 娜片
( l ）正铁红蛋白血症静脉滴注：1 一211 哪kg ，配成1 ％溶液5 一100 而注人，可与大量维生素C 和葡萄糖合用。

第十一章疼痛相关药理学· 277

( 2 ）氯化物中毒静脉注射：5 一10rn 扩枯，用于糖液稀释1 ％溶液缓慢注人，并与硫代硫酸钠合用。
( 3 ）尿路结石口服：65 码／次，3 次／d ，可达300 啤川，疗程一年半以上。
( 4 ）闭塞性脉管炎动脉注射：0 . 5 ％溶液5 一ro nll ／次，每周3 一4 次，3 周为1 疗程。( 5 ）神经性皮炎局部多次点状注射，以0 . 29 本品加2 ％利多卡因Znil 加水至10 耐，一次用药总量＜巧mg 。
( 6 ）乳酸性酸中毒视病情而定，一般静脉滴注为Zm 岁次溶液。
( 7 ）局部止痛纯液加人长效局部麻醉剂内，使其深度变成0 . 02 ％一0 ．仍％，痛点阻滞时，选择2 一3 个痛点，每点注3 一5 耐。痔基底部阻滞10 lul ／次，止痛效果可持续1 一3 周，跟骨痛注射ro ml ／次。5 ％液体可直接涂在创面上止痛。
( 8 ）神经阻滞采用局部麻药复合液，亚甲蓝含量为0 . 05 % ，用于硬膜外注药、三叉神经阻滞、痛点阻滞等。
( 9 ）治疗癌性胸水先将胸水抽干净，然后连续7d 往胸腔内注人亚甲蓝。首次量为140 - 2 的而，以后根据胸水量，胸膜增厚及闭锁情况来评定亚甲蓝的用量及疗效。
( 10 ）治疗顽固性呢逆亚甲蓝Zomg 加入0 . 5 ％布比卡因smg 内行腼神经阻滞。隔日l 次，3 一5 次为l 疗程。
（川治疗肠滴虫o , 08 一1 Ing ／次，3 一4 次，连续口服8 一15d 。
( 12 ）治疗口腔溃疡1 ％一2 ％亚甲蓝溶液直接外涂在口腔溃疡处。2 次／d 。
「副作用及注意事项〕 亚甲蓝为可吸收性染色剂，毒性很小，大鼠致死量为Zoon 斌吨，对人体用soom 岁次静脉滴注未见毒性产生。动脉注射也未发生并发症，但高度溶液不可皮下或肌内注射，以免造成软组织损害。不宜做蛛网膜下隙及鞘内注射，以免发生截