内容开始：
成人剂量为8 一10m 留次，皮下或肌内注射。疼痛治疗：静脉注射或静脉患者自控镇痛（代认）; 硬膜外单次注射吗啡2 一4mg 或硬膜外患者自控镇痛（代EA ）。口服美施康定以每12h 服用3O 嗯为初始剂量，必要时可增加到60 11 州次，印一300 琳扩d 。
［不良反应及配伍禁忌］
( l ）一般不良反应有眩晕、呕吐、便秘、排尿困难等。反复作用产生耐受性，即需要逐渐增加剂量才能产生原来的效应，即依赖性（由于内源性阿片样肤减少），如果突然停药会发生一系列生理扰乱，如烦躁、失眠、肌肉震颤、呕吐、腹痛、散瞳、流涎、出汗等。吗啡过量造成急性中毒，表现为：昏迷，呼吸深度抑制，瞳孔缩小成针尖样，血压下降，体温下降。
( 2 ）配伍禁忌临床所用吗啡针剂为盐酸盐或硫酸盐，不能与氨茶碱、巴比妥类药钠盐、澳化物、碘化物、高锰酸钾、肝素钠、氯丙嗦、异丙嚓、呢替吮等接触或混合，以免发生混浊甚至沉淀。( 3 ）禁忌证① 支气管哮喘患者；② 上呼吸道梗阻；③ 颅内占位性病变或颅脑外伤；④ 严重肝功能障碍者；⑤ 诊断未明的急腹症；⑥ 待产妇。
派替咤（州坛diul )
是苯基呱吮的衍生物，阿片受体激动剂。
【 性状及体内过程］本品为白色结晶粉末，无臭、溶于水、乙醇、氯仿，几乎不溶于乙醚。口服注射均可吸收，肌内注射吸收快，吸收后经肝脏代谢，Tl 二为3 一4h 。
【 药理作用］呢替陡的镇痛效价约为吗啡的1 / l0 ，镇静作用较吗啡弱。对呼吸有明显的抑制作用，主要表现为潮气量减少。呱替咤有奎尼丁样作用，对心肌有直接抑制作用；呢替吮有阿托品样作用，可使心率增快，抑制涎液分泌，不引起瞳孔缩小。
【 临床应用」用于各种剧烈疼痛及麻醉前给药。镇痛：口服成人每次50 一1 oomg ，每日刀刃－仰mg 。肌内注射每次25 一loomg , 100 一绷m 岁d 。静脉注射每次0 . 3 叹犷吨以下。硬膜外给药24h 总量1 一2 . 511 娜吨。麻醉前用药：肌内注射1 一Zn 娜吨。使用注意：对局部有刺激性，不宜皮下注射；婴幼儿慎用，禁忌证与吗啡基本相同。
［不良反应及配伍禁．急1 治疗剂量呱替陡有时可引起轻度不良反应：眩晕、出汗、恶心、呕吐，等。反复作用也易产生耐受性和依赖性，成瘾者使用大剂量呱替吮可出现中枢神经系统兴奋现象，表现为澹妄、瞳孔散大、抽搐等。本品注射液不能接触氨茶碱、巴比妥类药钠盐、肝素钠、碘化物、碳酸氢盐。接受单胺氧化酶抑制药治疗的患者使用呱替咤时可产生严重反应，表现为严重高血压、抽搐、呼吸抑制、长时间昏迷甚致死亡。
芬太尼（fentanyl ）、舒芬太尼（测Fen 画D 、阿芬太尼（成ntanil ）和雷米芬太尼（此浏晚川班心）均为苯基呱陡衍生物。雷米芬太尼为男年代初合成的更短效阿片类药。
【 理化特性及体内过程〕 芬太尼临床所用药物为其构椽酸盐。芬太尼脂溶性短暂，反复多次注射可产生蓄积作用，与其再分布有关。消除半衰期为4h 。主要在肝内代谢，代谢产物随尿液和胆汁排出，不到8 ％以原形从尿中排出。舒芬太尼的亲脂性约为芬太尼的2 倍，更易通过血脑屏
226 · 第二篇基础理论
障。镇痛作用较芬太尼强，持续时间也长，是由于其与阿片受体的亲和力强。消除半衰期2 . 5h ，在肝内代谢。阿芬太尼的脂溶性较芬太尼低，与血浆蛋白的结合率却较高。消除半衰期1 . 2 一1 . sh , 故作用持续时间也短，阿芬太尼在肝内转化为无药理活性的代谢物。
雷米芬太尼是卯年代初出现的短效阿片类药，具有起效快、恢复迅速、无药物蓄积等优点。消除半衰期10 一21 而n ，镇痛强度与芬太尼相同。
［药理作用］芬太尼的镇痛效价约为吗啡的100 一180 倍，静脉注射后立即生效，持续作用时间约30 而n ，舒芬太尼镇痛效价为芬太尼的5 一10 倍，作用持续时间约为其2 倍。阿芬太尼镇痛效价为芬太尼的1 / 4 ，作用持续时间约为其1 乃。雷米芬太尼镇痛效价约是阿芬太尼的巧一30 倍，但恢复时间较阿芬太尼快。4 种药物对呼吸均有抑制作用，主要表现为呼吸频率减慢，雷米芬太尼抑制作用最轻。对心血管系统影响较轻，不抑制心肌收缩力，心率减慢，无组胺释放作用。「临床应用］作为复合麻醉药的组成部分，用于麻醉诱导和麻醉维持，特别是心脏手术麻醉。治疗疼痛：芬太尼1 一5 解kg 和0 . 05 ％一0 ．巧％丁呢卡因联合硬膜外持续镇痛或患者自控硬膜外镇痛（PcEA ) ，用于手术后镇痛和无痛分娩。小量静脉注射芬太尼5o 一100 拜岁次和异丙酚211 官kg 用于人工流产术。芬太尼经皮敷贴剂（Durog 粥il ) ，可以持续释放芬太尼进人血液循环达72h ，适用于慢性疼痛、癌痛治疗。首次使用压创哪511 后，经6 一12h 芬太尼血浆浓度可产生镇痛效应，经12 一24h 血浆浓度达稳定状态，一旦到达峰值可维持72h ，每次72h 更换一次。取玩加g 痴l 后，芬太尼血浆浓度渐下降，经17h 下降约50 ％。
支气管哮喘、呼吸抑制及重症肌无力患者禁用芬太尼。
【 不良反应〕 常见为眩晕、恶心、呕吐、出汗、嗜睡、便秘及体位性低血压，静脉注射时可引起胸壁肌肉强直，注射速度过快，可出现呼吸抑制。芬太尼不宜与单胺氧化酶抑制剂合用。二氢埃托啡（di 场d 联to 甲hi , )
是1967 年合成的麻醉性镇痛药。是纯粹的阿片受体激动药。
［理化特性和体内过程〕 二氢埃托啡是婴粟碱衍生物，制品为盐酸盐。经肝脏代谢，舌下合服吸收很快，起效时间与皮下注射相似，消除半衰期分别为41 . 7 和27 . 7 而n 。
【 药理作用〕 二氢埃托啡镇痛系数强于吗啡，安全系数为吗啡的2 倍。对呼吸有抑制作用，也具有缩瞳、减慢心率等作用。长时间使用可产生依赖性，停药有戒断症状。
【 临床应用」二氢埃托啡可用于外伤性疼痛、术后痛、癌痛、平滑肌痉挛性疼痛。用于外伤性疼痛、术后痉挛性疼痛：肌内注射10 一20 鸿，或舌下含化20 一4O 滩。治疗晚期癌痛有良好的镇痛效果，对有些呢替咙无效的患者改用此药可起效，常用剂量2o 一40 滩舌下含服。但由于此药有成瘾性和较强的耐受性，使用不能超过1 个月。孕妇及哺乳期妇女忌用，不宜用于慢性疼痛。〔 不良反应］严重的不良反应是呼吸抑制，其他有头晕、恶心、呕吐、乏力、出汗、排尿困难等。本品与中枢神经抑制药合用可产生协同作用，有成瘾性。
可待因（耐颐ne )
镇痛效价为吗啡的1 / 6 ，有较强的镇咳作用，无明显镇静作用，临床上主要用作镇咳。阿片（叩itun )
为婴粟的未成熟茹果，主要成为无水吗啡。阿片：0 . 05 扩片，折合无水吗啡smg ，阿片配（叩ium tinc 帆）含无水吗啡1 ％。主要用于止痛、止泻、镇咳。
阿法罗定（安那度，安依痛，日phap 耐ine ，田陇记d , nisentil )
镇痛效价与呱替陡相似，但起效快，持续时间短，皮下注射5 而n 起效，持续Zho
第十一章疼痛相关药理学· 227 曲马多（t 翻朋d01 )
为纯阿片受体激动剂，但与阿片受体亲和力较弱，镇痛效价为吗啡的1 / l0 。口服起效快，可维持4 一sh ，不引起便秘及排尿困难。临床用于各种急慢性疼痛治疗，少产生耐药性，经肝脏代谢。常见不良反应有多汗、眩晕、恶心、呕吐、口干等。
二、阿片受体激动一拮杭药
喷他佐辛、烯丙吗啡、纳布啡此3 种药为阿片受体激动一拮抗药，这类药与纯粹的阿片受体激动药相比有以下区别：① 镇痛效价一般较小；② 对呼吸抑制作用较轻；③ 不产生欣快感；④ 很少产生依赖性。
喷他佐辛（镇痛新，伴nta 目犯ine )
其镇痛效价为吗啡的1 / 4 。口服容易吸收，肌内注射后加而n 起效，无欣快感。较大剂量可产生焦虑不安，血压升高、心率增快等症状。对大剂量引起的呼吸抑制不能用烯丙吗啡对抗，但可用纳洛酮对抗。此药主要用于镇痛。
烯丙吗啡（烯丙吗啡，耐。甲腼e )
此药的镇痛效价与吗啡相似，但不产生欣快感，反而可引起烦躁不安，临床上不用作镇痛。烯丙吗啡可拮抗阿片受体激动药的作用，包括镇痛、欣快感、呼吸抑制、缩瞳等，对镇静作用拮抗不完全。对于麻醉性镇痛药成瘾者，烯丙吗啡可激发戒断症状，故可用于麻醉性镇痛药依赖性的诊断。对于喷他佐辛和其他阿片受体激动一拮抗药引起的呼吸抑制，烯丙吗啡不仅无拮抗作用，反可使之加重。对抗麻醉性镇痛药在全麻结束后的残存作用，一般先静脉注射romg 或150 脚叼掩，10 面n 后再注射首次剂量的一半。
纳布啡（nalbuphine )
其镇痛效价与吗啡相似，少产生不适感，也不引起血压升高、心率增快，此药也可产生依赖性，呼吸抑制作用与等效剂量的吗啡相似，但有封顶效应，即超过一定剂量，呼吸抑制不再加重。纳布啡主要用于术后镇痛，肌内注射后起效迅速，消除半衰期为3 一6ho
三、阿片受体拮杭药
纳洛酮（侧山xone ，商品名N 毗an )
是纯粹的阿片受体拮抗剂，对a 受体有很强
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