氢化可的松（皮质醇，可的索，hydrocorti ? ,

〔 作用］主要影响糖、蛋白质和脂肪的代谢，对水盐代谢影响较小。其抗炎作用为可的松的1 . 25 倍。
［体内过程］本品口服后吸收迅速完全，于1 一Zh 血药浓度达到高峰，作用持续4 一sh 。血浆蛋白结合率为90 ％一95 ％。Tl 左为1 . sh 。剂量大或肾功能不全时半衰期延长，用于甲亢患者半衰期缩短。在肝中代谢，可透过胎盘。
〔 应用］用于肾上腺皮质功能不足的补充替代疗法及自身免疫性疾病和过敏性疾病。特别适用于风湿病、胶原病、过敏性疾病、斑秃及对常规治疗反应不良的休克；淋巴系统肿瘤、严重的变态反应、慢性溃疡性结肠炎、肾病综合征、急性哮喘状态等。
〔 用法〕 ① 补充替代疗法：口服20 一30m 岁d ，晨起服2 / 3 ，下午服1 乃。② 抗炎：口服2O - 240n 可d ，分次服。静脉滴注：每次0 . 1 一0 . 29 ，用生理盐水或5 ％葡萄糖注射液sood 稀释滴注。〔 注意〕 氢化可的松注射液中含有50 ％乙醇，必须充分稀释后静脉滴注。有中枢抑制症状及肝、肾功能不全的患者慎用。不良反应、相互作用见上文。
【 制剂」注射剂：为氢化可的松的稀乙醉溶液，每支10 网扩2 耐、乃n 娜sd 、，叫犷10d 、100 卿酬20 而。片剂：ZOn 娜片。
氢化可的松醋酸醋（h 帅祝orti ? acetate )
为白色结晶粉末，本品112mg 相当于氢化可的松loomg 。吸收后水解成氢化可的松才起作用。体内过程及药理作用见氢化可的松。
【 应用〕 ① 用于肾上腺功能不全、类风湿性关节炎、痛风、支气管哮喘。口服：每日2 次，每次Zoomg 。② 用于结核性脑膜炎、胸膜炎、关节炎、健鞘炎、急慢性扭伤、肌睦劳损等。关节腔内注射：每次1 一2 耐。鞘内注射：每次l 耐（合25 哪）。③ 用于虹膜睫状体炎、角膜炎、上巩膜炎、结膜炎等滴银，使用时摇匀。④ 用于过敏性皮炎、结膜炎等滴眼，使用时摇匀。⑤ 用于过敏性皮炎、脂滋性皮炎、皮肤疹痒症等，外用。
【 制荆」醋酸氢化可的松注射液（氢化可的松混悬液）：每支125 卿酬sml 。醋酸氢化可的松片剂：20m 岁片。醋酸氢化可的松滴眼液：每瓶5 卿扩sd 。醋酸氢化可的松软膏：1 ％软膏。氢化可的松晚泊酸钠（h 帅阴耐即川傲‘。。u 忱如咖）
为白色结晶性粉末或无定形固体，无臭，溶于水、乙醇。本品1 抖rng 相当于氢化可的松100

232 · 第二篇基础理论

mg 。体内过程及药理作用同氢化可的松。
〔 应用」主要用于急性肾上腺皮质功能不全和哮喘持续状态及休克等。
［注意］本品与异戊巴比妥钠、氯霉素珑拍酸钠、粘菌素甲磺酸钠、盐酸苯海拉明、硫酸麻黄碱、肝素钠、盐酸脐苯达嗦、硫酸卡那霉素、酒石酸间经胺、新生霉素钠、苯巴比妥钠、甲呢氯丙臻、盐酸四环素、盐酸万古霉素等有配伍禁忌。
「制剂］唬拍酸钠氢化可的松注射液：135 11 喇支（相当于氢化可的松loorng ）。稀释成In 娜间的氯化钠或乳酸林格液在室温中保存24h 稳定。水溶液易被分解。
泼尼松醋酸醋（醋酸强的松，p 欢dnisone Acetate )
为人工合成糖皮质激素，其作用基本与氢化可的松相同，其抗炎作用和糖代谢作用为氢化可的松的3 . 5 倍；水、盐代谢作用较小，水、钠储留和排钾作用比氢化可的松小。
「临床应用］本品主要用于严重的变态反应性疾病（支气管哮喘、剥脱性皮炎、血管神经性水肿）；胶原性疾病（如结节动脉周围炎、红斑狼疮）；风湿病、肾病综合征、自身免疫性疾病（溶血性贫血、血小板减少性紫瘫）；器官移植排斥反应；非实体瘤、重症肌无力、肾上腺皮质功能紊乱。［注创长期应用本品的患者，在手术时及术后3 一4d 内，常需增加剂量，以防皮质功能不全。本品需经肝脏转化为氢化拨尼松后才能发挥作用，故肝功能不全者不宜用。因其盐皮质激素作用很弱，故不适用于原发性肾上腺皮质功能不全者。
制剂：醋酸泼尼松片：Slng ／片。醋酸拨尼松眼膏：0 . 5 ％。
氢化泼尼松醋酸醋（醋酸强的松龙，场d 卿redni ? Aeetate )
本品nmg 相当于氢化泼尼松10mg 。其糖代谢与抗炎作用为氢化可的松的4 倍，水、盐代谢作用较弱。
【 临床应用］适用于全身用药和局部注射。
【 用法」口服：成人开始10 一4o 叭扩d ，分2 一3 次，维持量5 一10n 娜d 。关节腔或软组织内注射（用其混悬液）: 5 一10 In 留次。
「制剂」醋酸氢化泼尼松片：snlg ／片；注射用氢化泼尼松醋酸醋混液：每支125n 喇耐。氯泼尼醇（氯地氢可松，cloPredno ] , sy 坛恤，)
为合成皮质激素，抗炎作用比氢化泼尼松强2 倍，而对垂体的抑制作用低于其他糖皮质激素。口服极易从胃肠道吸收，血浆Tl / 2 为100 而no
「应用J 主要用于支气管哮喘，风湿性关节炎（慢性多关节炎）。口服：开始6 Ing / d ，分1 一2 次或多次，如疗效不满意，4 一6 个月后可酌性增加剂量致每日3 次，21 鹅／次。
「注意〕 本品禁用于各种感染、肺结核、脊髓灰质炎（延髓脑炎型例外）、青光眼、骨质疏松、精神障碍、胃肠道溃疡、甲状腺功能减退和肝硬化等。与强心贰合用可使强心贰作用加强。［制剂］片剂2 . 5 鸭／片，5 mg ／片。
甲泼尼龙（甲基氢化泼尼龙，甲基强的松龙，methylpm 面i 以one , Medrol )
其抗炎作用为甲泼尼松的1 . 25 倍。其药理作用同拨尼松，由于其水盐代谢活性较小，故不适用于原发性肾上腺皮质功能不全患者的替代疗法。制剂：片剂：2 mg ／片，4n 娜片。
甲泼尼龙醋酸醋（醋酸甲基氢化泼尼松，methvl 衅过nisoloneAc ? )
本品44mg 相当于甲泼尼龙4Omg 。本品吸收缓慢，局部应用特别是皮肤破损处大面积使用或封闭敷料应用可有足量的吸收而起全身作用。肌内注射smg , 11 一17d 血浆中仍可测到药物。【 临床应用」直接注入关节或软组织治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、滑囊炎及皮质激素适应的炎症疾病等。

第十一章疼痛相关药理学· 233

〔 注意］本品为混悬液，不宜静脉注射。pH3 . 5 一7 ，贮存温度不应超过3O ℃ ，避免冰冻。〔 制剂1 醋酸甲泼尼龙混悬液注射剂，每支20n 官而，40 爬／而。
甲泼尼龙唬泊酸钠（唬拍强的松龙、甲基强的松龙唬拍酸钠，methylP 珑dnisolone 汉月iuln ～访皿e ) 本品为白色吸湿性、无定形粉末，溶于水。本品53 哪相当于甲泼尼龙40mg 。
【 药理作用」本品为水溶性甲泼尼龙衍生物。其抗炎作用为氢化可的松的5 倍，泼尼松的1 . 4 倍。抗炎抗过敏作用强，水钠漪留作用比氢化可的松轻。具有速效作用，维持时间中等。〔 临床应用〕 主要用于危重疾病的急救，如内分泌失调、风湿性疾病、胶原性疾病、皮肤疾病、过敏反应、眼科疾病、胃