内容开始：
，应立即停药。
【 制剂」剂型较丰富，有片剂、肠溶片剂、胶囊剂、含量均为25mg ，其乳剂为1 ％。栓剂为每枚含25mg 、50mg 、loomg 三种。
阿西美辛（ac ? tacin )
本品为灰黄色结晶粉末。在结构上为叫噪美辛的梭甲醋，口服后经胃肠道吸收迅速，在体内代谢为叫噪美辛。其消除半衰期为2 . 6h ，大部分代谢产物由肾脏排出。本品在体内转变为叫噪美辛而发挥作用，具有抗炎镇痛作用。其特点是对消化道的刺激小，可用较大剂量。同叫噪美辛。参见叫噪美辛。制剂：片剂或胶囊，含量均为30mg 。
桂美辛（叫睬新，叼睬拉新，。i ? tacin , in ' I01acin )
为叫噪衍生物，具有解热、抗炎、镇痛的作用，其抗炎作用稍弱于叫噪美辛，但其毒副反应则远低于后者。可用于急、慢性风湿、类风湿性关节炎、肩周炎、骨性关节炎等的抗炎镇痛。其特点是治疗指数高，毒副作用小，服用安全。
制剂为胶囊，每粒150mg 。
毗罗昔康（炎痛喜康，pi 丽cam , feldene )
【 理化特性〕 本品为黄色结晶性粉末，无臭无味。可溶于氯仿、丙酮、乙醚或碱性溶液中，几不溶于水。口服吸收慢而完全，4h 才能达到血液峰值浓度。由于半衰期较长（35 一46h ) ，有效血药浓度的维持时间也较长（24h ) ，但容易引起药物蓄积。本品大部分经肝脏代谢为经化产物和葡萄糖醛酸结合物，而后大部分由肾脏排泄，小部分经肠道排除。属苯丙唾嗓类，对体内飞的合成酶有强大的抑制作用，并有抑制白细胞向炎症区域移动和溶酶体酶向外释放的作用。故其具有很强的解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用及一定的消肿作用。对于急、慢性风湿或类风湿关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎等以及急性软组织扭伤等可使疼痛和炎症明显缓解。本品有与其他非街体类抗炎药相同的一些不良反应，且在某种程度上较为多见和严重。最常见的仍为胃肠道症状，饭后服用或与食物或抗酸药同服，可减轻之。长期服药期间，应定期检查肝肾功能，一旦发现肝肾功能下降，应及时停药。由于可引起消化道溃疡和出血，有此类病史者应禁用本品。其对造血系统的影响如白细胞减少、血小板减少等虽较少见，但需重视，发现血象异常，应及时停药。与其他药物合用时，应
第十一章疼痛相关药理学· 239
注意这些药物是否可加重本品的不良反应。本品还可引起中枢神经和皮肤的反应症状，如头痛、头晕、紧张、失眠、乏力、皮疹、痰痒和脱皮等，严重或不能耐受者应及时停药。
制剂：搪衣片：10 鸣；20mg 。注射液：10mg , 20mg 。
双氯芬酸钠（双氯灭痛，山c10fenaC 刻iuln )
本品为无色结晶性粉末，无臭，几乎无味。溶于水和乙醇，不溶于氯仿、乙醚和苯。口服后吸收快，与血浆蛋白的结合率达99 . 7 % , Tl 二为1 一Zh 。经肝脏代谢后，其代谢产物较大部分通过肾脏排出，部分经胆肠途径排出。为苯乙酸类咒合成抑制剂，具有显著的消炎、镇痛、解热、抗风湿作用。其作用较乙酞水杨酸强26 一50 倍。有作用强、不良反应少、个体差异小的特点。适用于风湿、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、关节疼痛、各种神经痛、手术后及创伤后疼痛等中等度疼痛的镇痛。
本品同其他非街体类抗炎药一样有类似的不良反应，包括相互间的交叉过敏反应等，但程度较轻，病人一般可以耐受。尽管如此，仍应注意病人本身其他疾病与本品不良反应之间的相互影响。制剂：扶他林片：25 呢，50mg ；栓剂：50mg ；注射液：75mg ; l ％的乳胶剂：为go
甲芬钠酸（甲灭酸，扑湿痛，祝免川叫‘。acid ，即朋切．, p 皿姐tCI ，详价目）
本品为白色或灰白色结晶性粉末，无臭、无味。不溶于水，略溶于乙醚和丙酮，微溶于乙醇和氯仿。作为邻氨基苯甲酸类药物，通过抑制PG 的合成而产生抗炎、镇痛、解热的作用。其抗炎镇痛作用强于乙酷水杨酸。适用于风湿、类风湿性关节炎的镇痛和抗炎，对于其他原因引起的疼痛如炎性疼痛、神经痛、肌肉痛、头痛、外伤及手术后疼痛等均有较好的疗效。不良反应较少且轻，常见的不良反应是胃肠道症状如恶心、呕吐、上腹部不适等，另有头晕、嗜睡等。其他偶见的不良反应及服药时应注意的事项可参阅阿司匹林。
制剂：片剂为每片250mg ；胶囊每粒250mg
非普拉宗（戊烯保泰松，戊烯松，fen ? , p ? )
本品为白色结晶性粉末，无臭、无味。溶于丙酮和氯仿，略溶于甲醇、乙醇和乙醚等，几乎不溶于水。为毗噢酮类非街体类抗炎药，抗炎、镇痛作用较强，也有一定的解热作用，镇痛效果优于阿司匹林和消炎痛等，起效较快。胃肠道耐受性好。适用于各种关节肿痛，主要是风湿、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎等，也适用于软组织损伤或炎症引起的疼痛。不良反应较少而且轻微，一般不影响坚持服药。有恶心、呕吐、纳差等胃肠道反应及头痛、皮肤痰痒、皮疹等。个别病人可能出现肝脏损害，有肝功能异常者应慎用。
制剂：戊烯松片：每片含SOmg 。
禁普生（naP 心en )
本品为白色结晶性粉末，无臭、无味。易溶于甲醇、乙醇、丙酮和氯仿中，在碱性溶液中易溶。口服后吸收完全而迅速，在体内半衰期长（12 一14h ) ，血浆蛋白结合率高（98 % ）。大部分在肝内代谢为去甲禁普生，95 ％的代谢物和原形药由肾脏排出。
本品属苯丙酸类，与其他非幽体类抗炎药的作用机理一致，也是通过抑制FG 的合成而发挥药理效应的。其具有较强的抗炎、抗风湿、镇痛、解热等作用，镇痛及解热作用比阿司匹林分别强7 倍和22 倍，而不良反应发生率则相对较低，故有高效低毒的特点。
适用于风湿、类风湿性关节炎、骨关节炎、痛风、关节及肌肉软组织损伤等引起的疼痛和炎症的治疗。特别是一些对阿司匹林或消炎痛等药物不能耐受的病人。由于本品在体内的代谢特点，其治疗作用维持时间较长，疗效肯定。
整体来看，本品引起不良反应的种类较其他非菌体类抗炎药相类似，但发生率较低，程度较轻，
240 · 第二篇基础理论
病人易于耐受。具体的不良反应和需要注意的问题请参阅阿司匹林节。
制剂：片剂：loomg , 125mg , 250 嗯；栓剂：250mg ；胶囊：125mg , 200mg , 25Omg 。蔡普生钠片：270mg ；奈普生注射液：270 11 州Zmg 。
布洛芬（异丁苯丙酸，拔怒风，异丁洛芬，芬必得，ibuvmfen , bnjfen ，免汕记）
本品为白色结晶性粉末，易溶于乙醇、乙醚、丙酮、氯仿和碱性溶液，几乎不溶于水。口服吸收快而完全，1 一Zh 后达血药高峰浓度，Tl 二约为Zh 。与血浆蛋白结合率达到99 ％。可透过骨膜，在关节腔内保持较高的浓度。经肝脏代谢的产物大部分由肾脏排出。
本品为苯丙酸类，其作用机制和其他同类药物一样，与抑制代的合成有关。有较强的抗炎、镇痛、解热等作用。作用强度类似于阿司匹林。特点是副反应较轻。
适用于风湿及类风湿性关节炎、骨关节炎、痛风等的抗炎镇痛治疗和一些其他原因引起的轻、中度疼痛、发热的治疗。由于其对胃肠道的刺激较小，特别适于对阿司匹林不能耐受者。在服药过程中也可出现非街体类抗炎药物所易于发生的一些不良反应，但发生的程度或几率则较低。如：恶心、呕吐、上腹部疼痛或不适等胃肠道反应的发生率也可达3 ％一9 % ，但程度轻，病人常可耐受。而消化道出血、肝肾损害、哮喘、精神症状等的发生明显少于阿司匹林、消炎痛等。虽然如此，仍应注意一些问题：要注意该类药物间的交叉过敏反应；哮喘病人、孕妇和哺乳期妇女禁用；有溃疡病史者、肝肾功能已有损害者、有血液病史者、心功能不全者等应慎用。
制剂：片剂：loomg , Zoomg 。缓释胶囊（芬必得）: 300mg 。
酮洛芬（优布芬，优洛芬，酮基布洛芬，ket 叩m 俪，profnid )
白色或类白色粉末，无臭、味苦。易溶于甲醇、丙酮、氯仿等之中，几乎不溶于水。经消化道吸收快，一次给药后，血药峰值浓度形成需lh ，半衰期较布洛芬略短。在肝脏代谢，形成葡萄糖醛酸结合物而大部分经肾排出。
与布洛芬相似，具有解热、镇痛、抗炎等作用。但较前者的疗效更好，相当于消炎痛的强度，并且其副反应较消炎痛和布洛芬轻而少。
本品适应证同布洛芬。
本品的副反应与布洛芬相似，但较轻，主要是胃肠道反应，病人易于耐受。其应注意的事项与布洛芬相同。
制剂：肠溶胶囊：25rng , 50mg ；片剂：50mg ；注射液：50 11 娜2 而
芬布芬（联苯丁酮酸，几nb " Fen , ledeifen , buFemidn 卿nol )
为白色或类白色结晶，无臭。溶于甲醇、丙二醇、热乙醇及热碱溶液中，几乎不溶于水。本品口服后Zh 可达到血药高峰浓度，Tl 二达12 一17h 。其在体内代谢为联苯乙酸，代谢物及少部分原形主要通过肾脏排出。
本品为一种较新型的长效非街体类抗炎药。适用于风湿及类风湿性关节炎、骨关节炎、痛风等的抗炎镇痛治疗和一些其他原因引起的轻、中度疼痛、发热的治疗、其本身并无药理作用，而是通过其代谢物联苯乙酸发挥作用。联苯乙酸可有效抑制体内飞的合成，起到抗炎、镇痛等作用。其作用强度优于阿司匹林。由于本品避免了直接服用活性代谢物对消化道的刺激，使胃肠道副反应明显减少。故本品具备了长效、低毒的特点。
临床适应证与布洛芬相同。
「不良反应］本品不良反应的发生率与其他非菌体类抗炎药相比较少。虽仍有少数发生，但症状较轻，停药后易恢复。可见的不良反应有：恶心、上腹部不适、头晕、皮疹、白细胞轻度下降。儿童、孕妇、哺乳期妇女及消化道溃疡病人应慎用或不用。
第十一章疼痛相关药理学· 241
〔 制剂」片剂为每片150mg , 300mg ；胶囊剂为每粒15Omg 。
喜宁保胶囊：20omg 。
氟比洛芬（苯氟布洛芬，nu 山ipm 企n , flu 别in ，伽悦n )
【 理化特性］本品为无色晶体，易溶于多种有机溶剂。口服后易于吸收，一次给药后1 . sh 血药浓度达到高峰，半衰期为3 一4h 。其主要经肝脏经基化和结合作用而代谢，经肾脏排出。［体内过程〕本品为苯丙酸类，其作用机理像其他同类药物一样，主要通过抑制体内PG 的合成而起作用，但其消炎和镇痛作用分别强于阿司匹林250 倍和5O 倍。且副反应较少。［适应证了适用于风湿、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎等的抗炎和镇痛。也适用于其他一些原因如外伤、扭伤、手术等引起之疼痛的治疗。
【 不良反应］常
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