适用于解除疼痛的药物种类十分繁多，在用药前必须熟悉药物的作用、不良反应以及疼痛的原因、特点、性质、部位，在合理选择药物，以达到镇痛疗效高、副作用小、患者易于接受的目的。疼痛相关药理学已按系统地叙述了各类药物的药理知识，本章仅从临床实用角度，分疼痛治疗常用药物与辅助用药两节来叙述。
第一节概述
一、药物的相互作用
药物治疗各种疼痛是疼痛治疗中的一个重要组成部分。通过应用药物的手段治疗疼痛，达到消除或控制疼痛病因与致痛因素，减轻或缓解病人的痛苦，维持机体内环境稳定是药物疗法的目的。因此，用于疼痛治疗的药物，除镇痛药、麻醉药等之外，还需要根据病情、不同的原发病及致病因素，选用一些相关的药物，以达到最佳疗效。由于医药科技的进步，目前可供临床选用的药物品种及剂型越来越多，给临床治疗带来了很大方便，但也要看到，由于医师忽略了药物的相互作用，盲目选用药物，甚至滥用药物，尤其是麻醉性镇痛药的不规范应用，造成了严重的后果。本章重点探讨有关药物疗法的用药问题。
药物相互作用不良反应的发生率与药物合用的种类有关，合用的种类越多，则发生率越高。药物间的相互作用主要表现在药动学和药效学两个方面。
1 ．在药动学方面，直接影响解热镇痛药的作用。
( l ）酶促作用又叫酶诱导作用，即一些药物能增加肝药酶的合成，通过酶促作用而加速另一药物的代谢，从而使该药的作用减弱。具有酶促作用的药物称为酶诱导剂，如苯巴比妥、导眠能、水合氯醛、苯妥英钠、保泰松、利福平等。它们不仅加速自身的代谢，也加快其他药物的代谢。酶促作用一般在用药第3 一sd 引起，1 一2 周出现高峰效应，停药后可持续数天至数周。苯巴比妥是一种典型的酶诱导剂，它与苯妥英钠、可的松、华法林等合用，可使这些药物的代谢加快、半衰期缩短、药效降低，因而需加大这些药物的剂量才能达到预期疗效，但当苯巴比妥撤去后，这些药物应适当减量。
( 2 ）酶抑作用某些药物可抑制肝药酶的活性，二药合用时，可使另一药物的代谢减少，使其作用加强或作用时间延长，甚至产生毒性反应。影响血浆蛋白结合率，药物吸收人血以后，血液中游离型药物的浓度直接影响药物的作用强度及消除速度。人血后药物与血浆蛋白大多呈可逆性结合。结合型的药物不易透过生物膜，暂时失去药理活性，在体内不代谢或代谢缓慢，不能经肾脏排出。不同药物有不同的蛋白结合率，大多数药物与蛋白呈非特异性、竞争性结合，结合力强者可以置换结合力弱者。被置换出来的药物，如分布容积大，则药效改变不大，如分布容积小，则血药浓度升高，作用大大加强，甚至出现毒性。如华法林蛋白结合率为98 % ，分布容积为0 ．毋一0 . 24U 纯，如与保泰松合用，华法林的蛋白结合率只要置换出1 % ，即结合率从98 ％降至卯％，则血中游离型浓度可增高1 倍，就有导致出血的危险。一般认为蛋白结合率大于85 ％者，置换结果可造成不良
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反应，低于85 ％者，临床表现不明显。通常酸性药物，如阿司匹林、保泰松、水杨酸、利尿药、抗凝血药、日服降糖药等的蛋白结合率较高。例如：阿司匹林与双香豆素合用时，可将后者从血浆蛋白结合部位置换下来，提高非结合型双香豆素的血浓度，明显增强其抗凝作用，引起出血；阿司匹林也能置换甲磺丁脉（甲糖宁、D860 ) ，加强后者的降血糖作用；阿司匹林如与肾上腺皮质激素合用，也可因蛋白结合置换作用而使激素抗炎作用增强，但诱发溃疡的作用也增强；阿司匹林还可妨碍甲氨蝶吟从肾小管分泌转运系统而使水杨酸排泄减少，造成蓄积中毒。
2 ．在药效学方面的相互作用主要指二药合用时，一种药物改变了另一药物的生理作用或药理效应，使之增强或减弱，但对血药浓度的影响不明显。此种相互作用，主要是影响药物与受体或酶等结合的各种因素，其作用方式有以下几种：
( l ）相加作用指两种药物合用时作用于同一部位或同一受体，使药效增强，其特点为合用药物对受体作用的内在活性相同，因而发生相加作用。临床用药时，各药如不减量，由于相加作用，可出现毒性反应。如抗胆碱药与具有抗胆碱作用的药物合用，可导致胆碱能神经功能低下，如阿托品与氯丙嚓合用，在双方都不减量的情况下，就有可能发生胆碱能神经功能低下。
( 2 ）协同作用指两药合用时，分别作用于不同部位或受体，而产生协同的效应，使两药合用的效应大于单用时效应的总和。例如，镇静催眠药与抗精神病药合用，中枢抑制作用可互相加强；麻醉性镇痛药与安定合用，可加强中枢性的呼吸抑制。
( 3 ）拮抗作用指两种或两种以上的药物合用引起药效减低的现象。产生拮抗的机制，除上述药动学的机制以外，还有药效学的机制，主要通过药物与受体的作用而使药效降低，主要有两种形式：① 竞争性拮抗：两种药合用在共同的作用部位与受体上，两者竞争同一部位或受体，如阿片类镇痛药与纳洛酮合用；② 非竞争性拮抗，两种药物与受体的不同部分相结合，因此，任何一种药物的存在，不排除另一种药物的结合，但拮抗药物存在时，治疗用药就可能失去作用。这种拮抗作用不受作用药物的剂量加大逆转。
二、药物疗法的原则
1 ．选择适当的镇痛药物和剂量选择适当药物是基于每个疼痛病人的疼痛类型和疼痛强度与目前治疗的相互作用而定的。如癌痛，属长期治疗计划，应按WHO 的三阶梯治疗方案来指导使用镇痛药。对于尚未接受疼痛治疗的轻、重度疼痛病人，首先应给予非麻醉性镇痛药；如果已经使用了第一阶梯药物仍有疼痛，非麻醉性药物剂量应加大并加用第二阶梯的弱麻醉性镇痛药；若无效，可考虑选用第三阶段的强麻醉性镇痛药。
2 ．选择给药途径口服给药，方法简单，易于掌握，患者愿意接受，是药物治疗的首选给药途径，而对于吞咽有困难的患者，可经舌下含化或经直肠给药。近年研究的经皮给药（如芬太尼贴敷剂），也是有效、方便的方法。
对于经口服或皮肤用药后疼痛无明显改善者，可肌内注射或经静脉注射给药；对于全身镇痛，产生难以控制的毒副作用时，可选用椎管内给药或复合局部阻滞疗法。
3 ．制定适当的给药间期根据药物不同的药代动力学特点，制定合适的给药间期，不仅可以提高药物的镇痛疗效，还可减少副作用。如各种盐酸或硫酸吗啡控释片的镇痛作用可在给药后lh 出现，2 一3h 达高峰，共可持续12h ；而静脉给吗啡，可在5 而n 内生效，持续1 一Zh 。为治疗持续性疼痛，定时给药是非常重要的。
4 ．调整药物剂量在疼痛治疗之初有一个药物剂量调整过程。爆发性疼痛反复发作需频繁追加药物剂量的病人，可能存在药物剂量不足。可适当增加剂量，增加幅度一般为原用药剂量的
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25 ％一50 % ，最多不超过100 % ；以防各种不良反应造成的危害。
对于因其他辅助治疗，使疼痛已经减轻的患者，渐进性镇痛药物剂量下调是必要的，一般每天可减少25 ％一50 % ，但首先应在保证镇痛良好的基础上调整。对于出现剧烈不良反应而需调整药物剂量时，应首先停药1 一2 次，再将剂量减少50 ％一70 % ，然后加用其他种类的镇痛药，逐渐将有反应的药停掉。
5 ．镇痛药物的不良反应及处理长期使用阿片类药物可因肠蠕动受抑制而出现便秘，可选用麻仁丸等中药，软化和促进排便；阿片类所致的呕吐，可选用氟呱吮类镇静、镇吐；对阿片类药引起的呼吸抑制等并发症，可在进行生命支持的同时，采用阿片受体拮抗剂纳洛酮，进行治疗。6 ．辅助治疗辅助治疗的方法和目的应依不同病种、不同类型的疼痛而定，同时，辅助治疗可以加强某些镇痛药的镇痛效果，减少镇痛药的用量，减轻镇痛药的不良反应。
如非菌体类解热镇痛药（NSAI 压），对于骨转移、软组织浸润、关节炎、筋膜炎以及术后痛有明显的辅助治疗作用；皮质类固醇激素对于急性神经压迫、内脏膨隆、颅内压升高等都有较好的缓解作用；三环类抗抑郁药是治疗神经痛，并改善潜在抑郁和失眠较理想的药物；对骨转移引起的疼痛，除了放射治疗和上述药物治疗外，降钙素也是近几年来使用的比较有效的药物。
总之，选用药物治疗疼痛疾患时，多种药物的联合应用，多种给药途径的交替使用确可取长补短，提高疗效。但在药物选择上应予以重视，避免盲目联合用药，力争用最少的药物、最小的剂量来达到满意的镇痛效果。
三、疼痛治疗中辅助用药的选择
在综合治疗疼痛性疾病的过程中，为了增强其治疗效果，还应当预防可能出现的并发症，比如长时间硬膜外置管治疗癌痛或某些神经根病变时，应该辅助抗生素的使用；长期应用激素类药物，有可能发生应激性溃疡；在治疗癌痛时有人应用丝裂霉素取得较好效果；肿瘤颅脑转移，可应用甲氨蝶吟蛛网膜下隙注入；应用性激素或降钙素等治疗骨质疏松症等。为了提高治疗疼痛病症的质量，本章除介绍常用药物外，对于较少使用的药物也作了简要述叙，如性激素、抗代谢药、抗生素类药、制酸药、抗消化性溃疡药、抗恶性肿瘤药等，以便于参考。
（孙荣青）
第二节疼痛治疗常用药物
一、麻醉性镇痛药
凡是连续使用后易产生依赖性、能成瘾的药物叫麻醉药品。镇痛药中的麻醉性镇痛药就属此类，在使用中要依据国家有关麻醉药品的管理法规严加管理和限制。
（一）阿片生物碱类镇痛药
吗啡（珊甲hine )
［适应证〕 用于治疗各种疼痛，主要用于剧痛及麻醉前给药。对于持续性钝痛的效力大于间断性锐痛。
汇用法与用量〕 皮下及肌内注射，每次5 一巧mg ，每日15 一4omg 。极量：每次2o 叱，每日．毗。小儿每次0 . 05 一0 . 15m 『 kg 。
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〔 注意事项〕 婴儿、产妇及哺乳期妇女、肝功能严重不全、肺原性心脏病、支气管哮喘及未确诊的急腹症、脑外伤或颅脑内占位性病变患者忌用。胆绞痛和胃绞痛应与阿托品合用。磷酸可待因（磷酸甲基吗啡，Cedeine )
［适应证］用于中等程度的疼痛及干咳。
【 用法与用量〕 口服：每次15 一30mg ，每日30 一如mg ，极量：每次loorng ，每日0 . 259 ，小儿每次3 mg / kg ，每日3 次，皮下：每次15 一30 嗯，每日30 一oo 飞。
［注意事项］痰多时禁用。与解热镇痛药有协同作用。
硫酸吗啡控释片（美施康定，ms contin )
【 作用］本品为强效中枢性镇痛药，作用时间维持12h 。本品对呼吸有抑制作用，长期应用可产生耐受性、身体依赖性和成瘾性。
［适应证l 主要用于晚期癌症患者第三阶梯止痛。
【 用法与用量」口服：必须完整吞服，切勿嚼碎，每间隔12h 按时服用一次。初用者，宜从每12h 服用romg 或20mg 开始，根据患者疼痛程度、年龄、止痛效果调整剂量，以达到缓解疼痛之目的。
【 毒副作用］恶心、呕吐、便秘，长期应用产生耐受性和身体依赖性。对症治疗可缓解。［注意事项］有呼吸道阻塞性疾病者、肺原性心脏病患者、对吗啡过敏者、肝功能严重障碍者、孕妇、产妇及哺乳期妇女禁用。麻痹性肠胃绞痛、原因不明的“急腹症”、颅脑损伤患者禁用。本品不适用于儿童。老人适当减量。过量中毒可用纳洛酮解救，同时采用给氧等其他急救措施。路盖克（对乙酞氨基酚和双氢可待因，galake )
［适应证］对作用于外周神经的镇痛药无效的中等强度以上的疼痛。还可用于各种剧烈咳嗽，尤其是非炎性于咳以及感冒引起的头痛、发热和咳嗽症状。
【 用法与用量〕 口服：成人及12 岁以上儿童每次1 一2 片，每日3 次，最大剂量为8 片。〔毒副作用」同可待因、对乙酞氨基酚，大剂量长期应用亦可产生依赖性。有过敏性疾病的患者应慎用，有呼吸抑制及呼吸道梗阻性疾病，尤其是哮喘发作的患者禁用。
［注意事项］老人从成人剂量的1 / 2 开始服用，如需要可逐渐增加剂量。巧岁以下儿童、孕妇、哺乳期妇女禁用。与乙醇和中枢神经系统抑制药有协同作用。慢性肝病或甲状腺功能减退的患者应减量。
（二）人工合成镇痛药
呱替咤（度冷丁，pethidine , dolantin )
［适应证］用于各种剧烈疼痛（如创伤性疼痛、术后痛、分娩痛及内脏绞痛等），麻醉前给药，人工冬眠及强化麻醉等。
〔 用法与用量」口服：50 一100 nlg ／次，每日3 次。极量每次150mg ，每日6 阳mg 。肌内注射或皮下注射25 一loon 娜次，100 一姗n 娜d ，极量150 11 官次，胡n 官d ，小儿每次0 . 5 一111 娜吨。根据病情可重复应用，一般4 一6h 用药l 次。
「注意事项〕 久用可成瘾，婴幼儿慎用；对颅内压升高、阻塞性肺部疾患、支气管哮喘及对本品过敏者禁用。与单胺氧化酶抑制剂同用可引起毒性反应。
安那度（阴adol )
〔 适应证〕 用于短时止痛，如骨科、外科、五官科小手术。泌尿科器械检查和分娩止痛等。单用或与阿托品合用解除胃肠道、泌尿道等平滑肌痉挛性疼痛。
【 用法与用量〕 皮下或肌内注射：每次10 一20mg ，每日20 一4omg 。极量每次30mg ，每日印
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mg 。静脉注射：每次20mg ，极量每次30rng ，每日印毗。
〔 注意事项］本品有成瘾性，不宜久用。有轻度呼吸抑制、分娩前忌与巴比妥类同服，以免引起新生儿窒息。
美散痛（melhadone )
［适应证］用于创伤、手术后、晚期肿瘤等各种原因引起的剧烈疼痛。
汇用法与用量」口服：每次5 一10mg ，每日10 ，巧mg 。极量每次romg ，每日20mg 。小儿每次0 . 1 一0 . 211 娜掩，每日3 次。皮下或肌内注射：每次2 . 5 一smg ，每日10 一15rng ，极量每次10mg ，每日ZOmg 。
〔 注意事项〕 毒性较大，有效剂量与中毒剂量较接近，安全度小，副作用有眩晕、恶心、呕吐、出汗，呼吸功能不全及幼儿禁用。禁用于分娩止痛，不宜做静脉注射，勿与碱性药物、氯甲酚、氧化剂、硫化物、汞盐等配伍。
芬太尼（fenlanyl )
［适应证〕 用于各种剧烈疼痛和手术时的麻醉辅助用药。
【 用法与用量」镇痛肌内注射或皮下注射：每次0 . 05 一0 . lmg ，必要时可间隔1 一Zh 重复给药；麻醉前给药：静脉注射0 . 05 一。．lmg 术前30 一印而n 给药；诱导麻醉时：静脉注射0 . 05 一0 . 1 mg ，间隔2 一3 分钟注1 次。
〔 注意事项1 支气管哮喘、重症肌无力和呼吸抑制特别敏感的患者及幼儿禁用，孕妇、心律失常患者慎用。本品与麻醉药、异丙嚓或巴比妥类药合用有协同作用。静脉注射时应缓慢，防止出现呼吸抑制。
芬太尼的衍生物
( l ）新芬太尼镇痛效力约为芬太尼的5 一ro 倍，作用维持时间长，并易产生蓄积。( 2 ）阿芬太尼新型、超短时强效镇痛药，镇痛效力约为芬太尼的1 / 4 ，作用持续时间约为芬太尼的1 / 3 ，起效快，蓄积作用轻微，安全范围大，呼吸抑制作用轻。
( 3 ）洛芬太尼强效和长效镇痛药，镇痛效力约为芬太尼的5 倍，作用持续时间约为4h ，对呼吸影响较小。
( 4 ）舒芬太尼强效镇痛药，镇痛强度为芬太尼的10 倍，注射后起效快，持续时间短，有吗啡样成瘾性，积蓄作用小。
以上药物主要用于临床麻醉，作为辅助性镇痛药或用于静脉全麻。
去痛定（p 俪n 侧五ne )
【 用法〕 口服每次25 一50mg ，每4 一6h 一次；皮下或肌内注射，每次10 一20mg ，必要时4 hl 次，但不宜长期持续使用。
二氢埃托啡（dihydroeto 甲hine , DHE )
［适应证］用于各种疼痛。
用法及用量：舌下含化，每次20 一40 鸿，5 一20 而n 起效，维持时间2 一4h ，最大剂量印尸群次，或150 拌岁do
【 注意事项〕 脑外伤、神智不清者或肺功能不全者禁用。肝、肾功能不全者慎用或减量。牙痛、头痛、风湿痛或局部小创伤不宜用此药，久用有成瘾性。
镇痛新（喷他佐辛，回初n ，拌nta 创兄in )
［适应证］用于各种类型和不同程度的疼痛。
用法及用量：口服，每次50mg ，每3 一4h 一次，皮下或肌内注射，每次30mg 。
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仁注意事项〕 孕妇及肝、肾功能减退者慎用。久用可产生依赖性。纳洛酮能对抗其呼吸抑制作用。
延胡索乙素（四氢巴马汀tet 汕ydro 砂Ilnatine )
【 用法与用量〕 口服每次2 一3 片，每日2 一4 次；肌内注射或皮下注射每次印一loomg 。［适应证］用于胃、肠、肝、胆等消化系统疾病引起的疼痛，月经痛，分娩后宫缩痛，头痛及失眠等。
颅痛定（左旋延胡索乙素，左旋四氢巴马汀，mtundine )
「用法与用量」口服每次2 一4 片，每日1 一4 次；催眠，每次30 一卯rng ，睡前服；肌内注射，每次60 一90mg 。
二、非麻醉性镇痛药
非麻醉性镇痛药又分为中枢性镇痛药和周围性镇痛药两类。
（一）中枢性镇痛药
叔丁啡（布兽林诺啡，bu 衅no 甲hine )
［适应证］主要用于手术后疼痛和癌痛。
「用法与用量」0 . 4 一o . smg ，舌下含化，肌内或皮下注射，每次0 . 3 一肠mg 。
丁啡喃（环丁经吗喃，but 呷hanol )
［适应证］各种剧烈疼痛，特别适用于癌症疼痛。
「用法与用量」肌内注射21119 ／次，静脉注射In 喇次。
【 注意事项〕 呼吸功能不良者禁用。有呼吸抑制作用。
强痛定（布桂嗓，bucinpe 二ine , AP 一237 )
［适应证］神经性、炎症性、外伤性疼痛，关节痛，痛经及癌痛等。
【 用法与用量〕 口服，每次印mg , 3 一4 次／d ，小儿每次lmg ／掩，皮下注射，每次5o 一loomg 。【 注意事项〕 本品连续应用有依赖性。用药后可有恶心、眩晕、头痛、黄视、全身发麻等。曲马多（t ? ad01 )
［适应证〕 中、重度急、慢性疼痛，疼痛的诊断及外科手术。
【 用法和用量」口服、肌内、静脉、皮下、肛门给药，缓慢静脉滴注都可，每次50 一loomg ，日总量不超过书刃mg 。
［注意事项〕 酒精、安眠药、镇痛药和精神药品急性中毒患者禁用。对阿片类药物有耐受者、孕妇、哺乳期妇女慎用，不得与单胺氧化酶抑制剂同用，纳洛酮完全可对抗其镇痛作用，可使机体反应能力减弱。
美他其诺（meptazinol ，叮一22811 )
［适应证］术后疼痛，中、重度疼痛，风湿疼痛，肾绞痛等。
〔 用法与用量J 口服，每次Zoomg ，每4h 一次；肌内注射，每次75 一loomg ；静脉注射，每次50 一loomg ，速度要慢。产科痛则21n 岁吨，需要时可2 一4h 重复一次。
〔 注意事项」孕妇、哺乳期妇女禁用。禁与强碱性注射液混合。可有头晕、、恶心、呕吐等，过量可抑制呼吸，纳洛酮可对抗。
地佐辛（dezocine )
［适应证］术后中度至剧痛。内脏绞痛、癌症晚期患者疼痛。
【 用法与用量］肌内注射，5 一20mg ，每6h 或每3h 一次；静脉注射2 . 5 一10mg ，每4h 或每
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Zh 一次。
〔 注意事项〕 冠心病患者、对麻醉药品有依赖性的患者慎用。常见恶心、呕吐、镇静，还可见头晕、厌食、定向力障碍、幻觉、出汗、心动过速、呼吸抑制及注射部位皮肤反应。
浓他佐辛（ept ? ine )
［适应证］各种癌症和手术后的镇痛。
【 用法与用量」皮下或肌内注射，15 11 娜次，必要时用。
［注意事项〕 有恶心、呕吐、胃部不适、昵逆、眩晕、步态踌珊、头重感、兴奋、失眠、手足麻木、胸部压迫感、呼吸轻度抑制、发热感、心悸、血压升高、注射部位肿痛以及过敏反应和依赖性。严重呼吸抑制的颅内压升高者禁用。有药物依赖性病史者、孕妇及从事机械操作者慎用。
氟口比汀（nupiritine )
［适应证〕 治疗各种原因引起的急性疼痛。
【 用法与用量〕 口服：100 一2 伪rng ，每日3 次，最多可增至每日6 次，最大日剂量为，刃吨，最长用药时间为sdo
〔 注意事项」本品能增加镇静药的中枢抑制作用，能增强抗凝血药的作用。
平痛新（奈福淬，诩而pam )
〔 适应证〕 手术后疼痛、外伤痛、癌痛，亦可用于局麻、神经阻滞椎管内麻醉。
［用法和用量」口服20 一印mg ，每日3 次；肌内注射或静脉滴注，每次20 一4Omg ，每日3 次，或每6 小时一次。
［注意事项〕 呼吸抑制作用较轻，但过量仍可抑制呼吸。纳洛酮不能拮抗镇痛作用。与吗啡无交叉耐药性，也不能拮抗吗啡的镇痛作用。心血管病、心肌梗死、惊厥者禁用。肝、肾功能不良者慎用。
消痛定（甲氮草酚，mep 画nol )
［适应证1 对中、重度剧痛有良好的镇痛作用，用于各种疼痛。
〔 用法与用量］口服或肌内注射，每次50 一loomg , 3 一4h 可重复给药。
〔 注意事项」肝功能不全者慎用，恶心、呕吐及有轻微镇静作用。本品不易被纳洛酮所拮抗。夫洛非宁（伊达拉克，n 倪细renine , idarac , idalon )
［适应证］各种原因引起的急性和慢性疼痛。
【 用法与用量」口服，每日2 一3 片；急性疼痛，即服2 片。如需要可再服1 片，平均每日4 片。儿童每日10 一20n 谢kg 。
【 注意事项」不可与日受体阻滞药合用。如出现过敏反应，应给予激素或抗组胺药治疗。由于可能性的免疫过敏机制，还可能导致少尿无尿的急性肾功能不全。
苯唾淀（新度美安，PIZ0tifen )
为5 一经色胺对抗剂并有很强抗组胺及较弱抗乙酞胆碱作用。
〔 适应证〕 用于典型及非典型性偏头痛，也可用于房性、结性和室性早搏，急、慢性尊麻疹，血管性水肿。
〔 用法与用量〕 口服，每次0 . 5 一lmg ，每日1 一3 次。
【 注意事项〕 青光眼、前列腺肥大者及孕妇忌用。长期服用应注意血象变化。驾驶员、高空作业者慎用。
克痛宁（眼镜蛇毒，的b ' a toxin )
［适应证］用于血管性头痛、神经痛、关节痛及晚期癌痛等慢性疼痛。
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「用法用量］肌内注射每次2 而，每日一次，10d 为1 疗程。第一次注射时，先试注0 . 25 而，无不良反应再注余量1 . 75 而。
【 注意事项〕 过敏体质、孕妇、青光眼及高热患者禁用。严重肾病、高血压、冠心病患者慎用。高乌甲素（lap 侧蛇onitine )
〔 作用与用途〕 高乌头为我国民间用于止痛的一种中草药。高乌甲素以不同途径给药均有镇痛作用，起效时间较呢替吮慢，镇痛持续时间较呱替陡明显延长，且无依赖性，无致畸作用，不会蓄积中毒。另外还有局麻、降温、解热和消肿作用，部分恶性肿瘤患者在应用过程中可改善全身状况。临床用于肿瘤止痛及其他顽固性疼痛，如三叉神经痛、红斑性狼疮、带状疙疹及牙痛等。【不良反应］个别患者有尊麻疹、心悸、头晕、胸闷。
【 用法与用量」口服每次smg ，每日1 一3 次。肌内注射或静脉滴注每次4mg ，每日1 一2 次。（二）周围性镇痛药
这是一类具有解热镇痛、抗炎、抗风湿、抗痛风作用的药物，按其结构大体分为8 类，它们共同的特点为都可抑制体内前列腺素（飞）的合成，作用部位主要在外周。前列腺素本身的致痛作用不是很强，但是，在炎症过程中，PG 的释放对炎症疼痛起到了放大作用，并和强致痛物质缓激肤有协同作用。这就足以说明为什么这类药物对一过性的刺痛无效，而对持续性钝痛有效。下面按结构分类介绍：
阿司匹林（乙酞水杨酸，哪irin )
［适应证］用于发热、头痛、神经痛、肌肉痛、风湿热、急性风湿性关节炎及类风湿性关节炎，也可预防心肌梗死、血栓形成以及痛风。
【 用法与用量」解热镇痛：口服每次0 . 3 一0 . 69 ，每日3 次；抗风湿：口服每次0 . 5 一19 ，每日2 一5 次；抗凝：每次50 一loomg ，每日1 次，口服。
［注意事项」胃及十二指肠溃疡病患者慎用或不用，血友病及术前1 周不宜用此药。妊娠妇女忌用。与碱性药物合用可降低疗效。
此外，还有阿司匹林的复方制剂如AFC （成分乙酞水杨酸、非那西丁、咖啡因）、复方扑尔敏（成分扑尔敏、乙酞水杨酸、非那西丁、咖啡因）等。
双氟尼酸（dinunisal )
［适应证］用于轻、中度疼痛及骨关节炎。对手术后疼痛、癌痛疗效也较好。
［用法与用量」镇痛，口服，第一次用19 ，以后每8 一12h 服0 . 59 ；骨关节炎：0 . 5 一1 扩d ，分两次服，维持量不超过1 . 590
「注意事项〕 消化道溃疡、心功能不全、高血压、哺乳期妇女禁用。不能与口服抗凝药同服。尼氟灭酸（niflulniC acid )
【 适应证」口服：每次1 片，每日3 次。
［注意事项］恶心、呕吐、腹泻、上腹痛、罕见头痛、目眩。胃、十二指肠溃疡及对本品过敏者禁用。妊娠和哺乳期妇女慎用。
咪哩醋（耐daZate )
［适应证J 用于治疗关节炎、风湿病和关节病变引起的疼痛、炎症、发热。凝胶剂局部外用用于各种原因引起的肌肉、骨骼、韧带的急、慢性炎性疼痛。
【 用法与用量」口服，每日2 次，每次0 . 59 ，儿童减半。凝胶剂局部少量涂敷，轻揉。［注意事项］可引起胃肠功能紊乱、眩晕和凝血时间延长等。偶有出血现象，也可出现皮疹、哮喘、血管神经性水肿等过敏反应。上消化道溃疡、活动性胃肠道出血以及阿司匹林和咪哇衍生物
第二十三章药物疗法· 513
过敏的患者、妊娠早期和后期禁用。胃炎和哮喘患者慎用。
来比林（赖氨匹林，韶Pirin 一DL 一协ine )
［适应证］用于治疗各种原因引起的发热和疼痛，如上呼吸道感染引起的发热、手术后疼痛、癌症疼痛、风湿痛、关节痛、神经痛等。
【 用法与用量〕 肌内注射或静脉注射，每次0 . 9 一1 . 89 ，一日2 一3 次，沁童，每次10 - 25n 娜kg ，一日2 一3 次。
口服：① 解热镇痛：每次1 一2 包，每日2 、3 次。② 抗风湿：每次2 一4 包，每日4 次或遵医嘱。③ 儿童：每次14 叭好吨。1 一4 岁每次半包，5 一10 岁每次一包，每日2 一3 次。
［注意事项〕 对乙酞水杨酸过敏者禁用。消化道馈疡者禁用。有出血倾向者及老年患者或体温4O ℃ 以上者应注意给药剂量，以防止出汗过多。静脉注射时应缓慢。口服时应用凉开水，或果汁、饮料溶解后服用。
对乙酞氨基酚（扑热息痛，脚阳Ce 切盯以）
〔 适应证J 用于头痛、关节痛、神经痛揭性痛以及感冒发烧。
〔 用法与用量」口服，每次0 . 3 一0 . 69 ，每日2 一3 次，一日量不得超过29 。疗程不宜超过10d 。儿童按每日1 . 5 岁扩（体表面积）分次服。
〔 注意事项〕 厌食、恶心、呕吐，偶有变性血红蛋白症出现紫给与皮疹。老年人用后易出汗。贫血、心、肺、肝、肾脏患者慎用，3 岁以下儿童慎用。
此外，对乙酞氨基酚的制剂也很多，如必理通每片含量0 . 59 还有对乙酞氨基酚栓剂及口服液。
散利痛（c0 叩脚d pro 只甲he ? )
［适应证］用于头痛、发热、神经痛、牙痛、月经痛、肌肉痛、风湿痛等。
［用法与用量」口服，每次1 一2 片，每日3 次。6 岁以上儿童1 / 2 一1 片。
［注意事项］严重肝、肾功能不全者、贫血或对其中一种成分过敏者禁用，学龄前儿童不宜使用，不宜长期大量服用，服药期间忌酒。
氨芬酸钠（皿话改城，耐i 二）
〔 适应证』 慢性类风湿性关节炎、变形性关节炎、腰痛、肩周炎、颈肩腕综合征等。用药后可出现消化道反应、嗜睡、头痛等神经系统反应，也可发生皮疹、药热以及肝、肾损害。【用法与用量」口服，每日4 次，每次50rng 。
丙帕他莫（pm 详犯e 加盯d )
适用于术后或癌症止痛、退热等。罕见皮肤过敏反应及血小板减少，静脉注射可有头晕、不适、轻度血压下降。对扑热息痛过敏。肝、肾功能不良者禁用。
非普拉宗（戊稀松，p ? )
汇适应证］用于风湿性关节炎及类风湿性关节炎、肌纤维组织炎、肩周炎、强直性脊柱炎、血栓性静脉炎、牙痛等。
【 用法与用量〕 口服，每次1 一2 片，每日2 一3 次。疗程宜在5 周以上，用药总量在209 以上时，效果更显著。
消炎痛（口引睬美辛，ind 佣in , ind ? tacin )
［适应证］适用于对水杨酸类药物不易耐受或疗效不明显的风湿性关节炎或类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、骨关节炎及其他炎性疼痛，也可用于治疗癌症发热及其他不易控制的发热。［用法与用量］每次25 一50 毗，每日1 一2 次，应于饭时或饭后服。
514 · 第三篇诊断治疗方法
〔 注意事项〕 溃疡病患者及孕妇禁用。肝肾功能损害、精神病史和癫痛病史患者及小儿慎用。舒林酸（奇诺力，sulindaC , Chnoril )
［适应证］骨关节炎、类风湿性关节炎、关节强直性脊椎炎、幼儿类风湿性关节炎、急性肩周炎、低背综合征以及上呼吸道感染体征和症状。
【 用法与用量』 口服每日2 次，每次1 一2 片。与食物同服，剂量可随病情和疗效调整。对幼儿类风湿性关节炎，开始剂量每日4 . sn 娜kg ，分2 次服。若未取得控制，可增至每日6 11 娜吨，分2 次服。
［注意事项］对阿司匹林或其他非幽体类消炎药曾引起过敏症状的患者禁用。除幼儿类风湿性关节炎以外的儿童及孕妇、哺乳期妇女禁用。活动性胃肠道出血患者禁用。有肾结石史者慎用。肝功能不佳者应降低剂量或慎用。
优妥（阿西美辛，刚udil )
［适应证］类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、骨关节炎、银屑病关节炎、急性痛风性关节炎、慢性多发性关节炎、腰痛、坐骨神经痛、关节、肌肉或肌膛的炎症、健鞘炎、滑囊炎、手术和钝性外伤后的炎症和肿胀、浅表静脉炎或其他血管炎症。
「用法与用量」口服，每日1 粒，病情严重时，可增至每日2 粒。
‘【 注意事项〕 孕妇、儿童禁用。造血功能不全及对非凿体抗炎止痛药和本品过敏者禁用。与阿司匹林有拮抗作用。与激素及其他抗炎药合用可增加胃肠出血的危险。同青霉素合用时可延迟其清除，速尿可加快本品排出，本品可使利尿药和抗高血压药作用减弱。
酮咯酸（痛力克，ketorolac )
［适应证」中度及严重疼痛，包括术后和产后，以及癌痛、坐骨神经痛、风湿疼痛、胆绞痛、肾绞痛等。
【 用法与用量」口服每日1 一4 次，每次1 片。症状严重时可增至每次2 片，每日3 一4 次。肌内注射一般每次30 毗。给药间隔6 一sh ，每日不得超过120mg 。
仁注意事项］对阿司匹林或其他非街体抗炎药会诱发严重过敏者、消化性溃疡患者孕妇、哺乳期妇女及18 岁以下青少年禁用。肝、肾功能不全，有肝病史、肾病史患者慎用。心功能代偿失调、高血压或类似患者慎用。
布洛芬（bnifen )
［适应证］用于轻、中度疼痛。
【 用法与用量」0 . 2 岁次，每日3 一4 次，饭后服。
【 注意事项」胃及十二指肠溃疡患者慎用。
芬必得（布洛芬的缓释制剂）
［适应证」同布洛芬。
【 用法与用量〕 成人及12 岁以上儿童早晚各1 次，每次1 一2 粒，必要时可每次服3 粒。［毒副作用」同布洛芬。
芬布芬（联苯丁酮酸，企汕“免n , b 川re 而d )
［适应证］用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎及痛风等，也可用于牙痛、手术后疼痛、外伤痛等。
【 用法与用量」口服0 . 6 一0 . 9 群d ，分3 次用或晚上单剂量0 . 69 ，但1 日用量不超过0 . 990 ［注意事项〕 14 岁以下儿童不宜服用，消化性溃疡患者、孕妇及哺乳期妇女慎用。
第二十三章药物疗法· 515
普拉洛芬（pranoprO 巍n ，翻an )
［适应证」用于风湿性关节炎、关节变形症、腰痛、颈肩腕综合征及牙周炎、急性上呼吸道炎，外伤及小手术后的消炎镇痛。
【 用法与用量〕 口服每次1 片，每日3 次，视年龄、症状适当增减。
［注意事项］偶见食欲不振、恶心、呕吐、胃痛、腹泻、便秘、口炎等。消化性溃疡、血液病、严重肝肾功能不良及哮喘患者禁用。
毗洛芬（灵加消，pi 甲功血n )
［适应证」用于风湿病及风湿性关节炎、类风湿性关节炎和关节粘连性脊椎炎、腰痛、坐骨神经痛及其他炎症性疼痛。
〔 用法与用量〕 口服，每次1 粒，每日2 次，症状改善后，用维持量每日1 粒；严重病例可每日3 次，每次1 粒，连服1 一2 周。
【 注意事项〕 有出血倾向及孕妇、哺乳期妇女慎用。服药后可有消化道不适、皮肤过敏等，偶见转氨酶值短暂升高。
阿明洛芬（阿尔氨基布洛芬，目而n 叩功企n )
［适应证］慢性腰椎风湿性关节炎、神经根炎、肌健炎、牙科手术、创伤、产后子宫绞痛等症状的短期对症治疗。
【 用法与用量」口服每次1 片，每日2 次，症状严重时，每日3 次，最好是进餐时同服。［注意事项］与阿司匹林及其他化学结构类似的药物合用，可发生交叉过敏反应。偶有恶心、呕吐、肠胃不适、嗜睡、头痛、皮疹、疹痒。消化道溃疡、肝功不良及严重肾功能衰竭患者、孕妇禁用。氟毗洛芬（风平，氟苯布洛芬，n 山‘profen )
［适应证］用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、僵直型脊椎炎、变性关节炎。
【 用法与用量］每次1 片，每日3 次，病情严重或急性恶化期，剂量可增至每次2 片，每日3 次。
环氧洛芬纳（乐活布洛芬，俪叩m 血n 肛油um ，如田nin )
［适应证］用于治疗慢性风湿性关节炎、变形性关节病、腰痛、肩周炎、颈肩腕综合征以及手术、外伤及拔牙后的镇痛和消炎。
【 用法与用量］每次1 片，每日3 次，可随年龄、症状适当增减。
〔 注意事项〕 常见皮疹、消化道症状、口炎等，偶见困倦、头痛、水肿、心悸等。消化道溃疡、严重肝、肾功能障碍以及阿司匹林哮喘患者禁用，妊娠末期、哺乳期妇女禁用。本品可增加抗凝血药及口服降糖药的作用。
酮洛芬（酮基布洛芬，ket 叩rofen )
［适应证］用于类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、急性关节和关节周围疾病、颈脊椎炎、下腰部疼痛（扭伤、腰痛、坐骨神经痛、纤维组织炎）、骨骼肌疼痛和痛经。
【 用法与用量〕 口服：每次1 片，每日3 一4 次，缓释剂可每日1 次，每次100 一Zoomg 。［注意事项］有胃肠道的不适，其他头痛、头晕、嗜睡、水肿、情绪改变。活动性消化溃疡、严重肾功能障碍、对阿司匹林或其他非街体类药物过敏以及有支气管哮喘变态反应疾病的患者禁用。可增加抗凝血药、磺胺药的作用。不可与阿司匹林或其他非街体药物同用，否则可增加毒副作用。唾洛芬酸（异曝酮布洛芬，苯唾丙酸，ti 即rofeni 。朗id ) )
〔 适应证］各科术后疼痛、急性骨关节炎、风湿性关节炎、腰痛、坐骨神经痛、滑囊炎、膝炎、肩周炎、扭伤及软组织疼痛。
516 · 第三篇诊断治疗方法
【 用法与用量」肌肉注射：每次0 . 2 一0 . 49 ，根据病情最多可增至。．69 。本药使用时，应溶于苯甲醇中。
【 注意事项」服药后可有消化道反应，偶见嗜睡、疲劳、头晕、头痛、耳鸣、水肿、口腔溃疡、皮肤发痒、白细胞增多。进行性胃溃疡、十二指肠溃疡者、对本品过敏或曾经因服阿司匹林和其他非街体抗炎药诱发急性哮喘发作或皮疹者、孕妇及哺乳期妇女禁用。本品只允许肌内注射，且注射时注射部位会出现局部的疼痛和局部反应，故不宜于同一部位注射。
毗酮洛芬（piketoprofe 的
【 适应证］骨关节炎、肌炎等运动系统炎症、风湿及类风湿性关节炎。
［用法与用量］霜剂，局部涂敷，每日3 次；气雾剂每次按压1 一2 下。
联苯乙酸（化场1 . )
「适应证］变形性关节炎、肩周炎、键鞘炎、肌肉痛、外伤后肿胀。
「用法与用量」外用，涂擦患部适量，一日数次。
［毒副作用」偶见皮肤痰痒、发红及刺激感，罕见皮炎及水疙，不能密封包扎。
［注意事项］禁用于眼、粘膜及对本品过敏者。
祭普生（消痛灵，nap ? )
「适应证］类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、痛风及运动系统慢性疾病等。【 用法与用量」口服，每日3 次，每次1 一2 片，维持量每日1 片。
【 注意事项皿胃及十二指肠溃疡者慎用。与抗凝药、抗癫痈药以及磺酞服类降血糖药合用时，应减少剂量。
祭普酮（祭丁美酮，nabUIneton )
［适应证］类风湿性关节炎、骨关节炎及软组织损伤。
【 用法与用量」口服，每晚2 片，症状严重时清晨可增加1 一2 片，但老年患者每日剂量不应超过2 片。
［注意事项〕 偶见消化不良、上腹痛、头晕、头痛、偶见皮疹。上消化道溃疡、严重肝损害者、孕妇及哺乳期妇女及儿童忌用。肾功能不全者应减少剂量。与抗凝药、抗癫痛药、乙内酞脉或磺酞脉类降血糖药合用有协同作用。
舒洛芬（瞳丙吩，su 脚fen )
〔 适应证」轻至中度疼痛，包括肌肉骨骼疼痛，如妇科、普外手术、口腔手术后的疼痛、骨关节炎或类风湿性关节疼痛。
【 注意事项」可致胃肠道不适，消化性溃疡。
【 用法与用量」口服，每日3 次，每次1 片。
双氯芬酸钠（双氯灭痛，didofen 创段劝。）
［适应证〕 类风湿性关节炎、风湿性关节炎、强直性脊椎炎、创伤及术后疼痛和肿胀或炎症癌症及各种原因引起的发热等。乳胶剂用于局部治疗：扭伤、劳损、挫伤、局限性的软组织炎、局限性的四肢及脊柱的骨关节病。
「用法与用量1 口服每日2 一3 次，每次2 一4 片，剂量应个体化，依据临床症状决定。儿童每日。．5 一211 蒯吨，每日2 一3 次服用。青少年型类风湿关节炎，每日可3 1119 ／吨，分次服用乳胶剂按需要治疗的局部大小，涂2 一39 乳胶剂，轻揉，每日3 一4 次。
【 注意事项J 乳胶剂只适用于无破损的皮肤表面。忌用于皮损处或开放性创口处。与铿剂或地高辛合用，可提高它们的血浆浓度，与保钾利尿药合用，可能会使血钾升高，与非街体抗炎药或糖
第二十三章药物疗法· 517
皮质激素类药合用，可能会增加副作用的发生，对胃肠功能、肝功能、肾功能不全者要慎用。戴芬
〔 不良反应〕 同双氯芬酸钠。
「用法与用量］口服每日1 次，每次l 粒。必要时可增至每日2 次。老人和儿童服用应遵医嘱。
〔 注意事项」孕妇禁用。肝、肾功能不良及溃疡病史、高血压、心脏病或刚作过大手术者慎用。不宜与糖皮质激素及乙酞水杨酸等解热镇痛药合用，可增加胃肠出血的危险。本品可增加地高辛、苯妥英钠、锉剂、氨甲蝶吟的血药浓度，也可增加保钾利尿药的血钾水平以及加强环抱霉素对肾脏的损害。
奥湿克（叭hrotec )
【 作用」本品为双氯芬酸钠的复方制剂，活性成分为双抓芬酸纳和米索前列醇，前者是具有消炎止痛性质的非衡体抗炎药，作用机制与抑制PG 合成有关，后者为具有胃十二指肠粘膜保护作用的PGE ，类似物，可抑制胃酸分泌，保护粘膜作用，亦可维持胃粘膜血流量，增加重碳酸盐和枯液的分泌。
［适应证］类风湿性关节炎，急、慢性骨关节炎，创伤后疼痛等。
［毒副作用」胃肠道偶见腹痛、腹泻、腹胀、恶心、呕吐、便秘、暖气。肝功能不全者可引起胆红素、谷丙转氨酶、碱性磷酸酶的显著增高，及月经过多、头痛、头晕、皮疹。
【 用法与用量〕 口服，每日2 次，每次1 片，视病情可增至每日3 一4 次。饭后服用，不得嚼碎。［注意事项］孕妇、哺乳期妇女及18 岁以下者禁用。对非幽体抗炎药（包括阿司匹林）或兀过敏者禁用。胃肠道出血者禁用。本品不得与阿司匹林、保钾利尿剂、氨甲蝶吟、铿制剂、含镁抗酸剂合用，与地高辛、降糖药合用应慎用。肾、心或肝损害患者必须慎用。
【 注意事项］过敏患者禁用。
毗罗昔康（炎痛喜康，毗氧唾嗓，Pi 刊‘cam )
［适应证］用于风湿及类风湿性关节炎、骨关节炎、痛风等。
汇用法与用量〕 口服每次1 片，每日1 次。用于痛风，每次2 片，每日1 次或分次服用，连用4 一6d ，不宜长期服用。
【 注意事项」胃及十二指肠溃疡患者、对本品过敏者、孕妇、儿童禁用。长期服用易引起胃溃疡及大出血，用时注意血象及肝功能，必要时做大便隐血化验。
替诺昔康（物吻昔康，te 伽‘cam , tilcotil )
［适应证］类风湿性关节炎、退化性关节病、关节强直性脊椎炎、关节外病变如健炎、劳损及扭伤、急性痛风等。
【 用法与用量」口服，每日1 片，痛风性关节炎急性发作时，每日2 片，连服Zd 后改为每日1 片，再服sdo
［注意事项〕 不宜与抗凝药、降糖药合用，肾功能衰竭、妊娠与哺乳期妇女、老年及儿童慎用。长期服药应定期检查肝、肾功能。严重上消化道疾病和过敏者禁用。
伊索昔康（异嗯曝酞胺，i8Oxicam , p 加yl )
【 适应证］类风湿性关节炎、强直性脊椎炎的疼痛及肩臂综合征、痛风发作、术后或创伤后疼痛、坐骨神经痛、滑囊炎、腔鞘炎等。
【 用法与用量」口服，每日1 次，每次200 呢，必要时每日300mg 。
［注意事项」胃肠道溃疡和对本药过敏者禁用。肝肾功能显著不良者、孕妇、哺乳期妇女、儿
518 · 第三篇诊断治疗方法
童、驾驶员及机械操作者禁用。
金诺芬（醋硫葡金，au 团ofin , rid ? )
［适应证］治疗类风湿性关节炎。
「用法与用量」口服，每日6rng ，分1 一2 次服用。
仁注意事项］妊娠、严重肝、肾功能损害及血液病患者禁用。不得与青霉素同用。强筋松（强肌松，印呱d )
［适应证］肩周炎、急性颈直症、腰痛、扭挫伤、神经痛、风湿性关节炎、肌痉挛及肌强直等。「用法与用量」口服，每日3 次，每次1 一2 片。
氯那哩酸钙（ionaZOlac calcitnn , i 币ten )
〔 适应证］用于关节和脊柱的各种炎症性风湿病的疼痛；各种软组织风湿病和肌肉紧张疼痛、腰痛、坐骨神经痛以及外伤和术后疼痛。
【 用法与用量〕 口服，每日3 次，每次1 片。长期服用，每日2 次，每次1 片。
［注意事项］长期使用偶尔会抑制造血系统。
妙纳（盐酸乙苯呱丙酮，myo 耐）
［适应证］脑脊髓疾病、颈肩臂综合征、肩周炎、腰痛症等引起的肩酸、颈部疼痛、头痛、头晕、腰痛、手腿僵直和僵硬等肌紧张症状。
【 用法与用量〕 口服，每日3 次，每次1 片，饭后服。
［注意事项」当出现休克或肝功能、肾功能、红细胞数和血红蛋白异常时，应停药。孕妇、哺乳期妇女、儿童慎用。驾驶员、机械操作者慎用。
三、抗抑郁、抗焦虑与镇静催眠药
疼痛患者大都伴有抑郁、焦虑、失眠等症状，其症状并不随着有效的治疗后疼痛的缓解而消失，有些患者在疼痛消失后很长一段时间内仍存在抑郁、焦虑等症状，所以在疼痛治疗中，要适时增加抗抑郁、抗焦虑、镇静催眠药物的治疗，改善患者的精神症状，以达到镇痛目的。
盐酸丙咪嗓（诫pn 切旧ne )
［用法与用量l 口服，常用量每日25 一150mg ，分2 一3 次用。初量每次25rng ，每日1 一2 次。逐渐增至每次50mg ，每日3 次。根据需要可增至每日2 叨一300rng 。维持量每日50 一100 吨，睡前月及。
〔 注意事项〕 高血压、心脏病、肝肾功能不全、青光眼患者及孕妇禁用。有癫痛发作倾向、前列腺炎、膀胧炎、严重抑郁症及5 岁以下患者慎用。不得与升压药和单胺氧化酶抑制剂合用。盐酸阿米替林（俪triPtyhne )
［作用与用途］为三环类药物。其作用与丙咪嗓基本相同，但也有较强的镇静作用。对各种抑郁症有效，对伴有焦虑、激动、失眠、不安的患者效果更好。亦可用于遗尿症。
〔 用法与用量」口服：初量每次25mg , 2 一3 次／d ，以后递增至150 11 娜d ，日最高量划n 喇d ; 维持量50 一巧0 吗．，分2 一4 次服，6 周为1 个疗程。
〔 注意事项］严重心脏病、孕妇、青光眼及排尿困难者禁用。不得与单胺氧化酶抑制剂合用。多虑平（多塞平，doxepin )
【 用法与用量」口服，轻症每次25mg ，每日1 一3 次；重症每次25 一50mg ，每日2 一3 次，或按病情增减；最大量每日200mg 。肌内注射，用于严重焦虑抑郁状态、有自杀倾向或拒药患者的初期，每次12 . 5 一25 毗，每日2 一3 次。
第二十三章药物疗法· 519
［注意事项］青光眼、严重排尿困难患者和孕妇忌用，儿童慎用。单胺氧化酶抑制剂停服2 周后，方可服用本品。
氯丙咪嗓（。l 丽p ? ne hydroc 喻ride , a 诩介阴il )
〔 用法与用量」口服，从小剂量开始，每次10mg ，每日3 次。逐渐增至每次25 一50mg ，每日3 次。症状缓解后再用小剂量维持，不少于6 个月。最大量每日不超过300mg ，维持量每日5o - loomg 。
【 注意事项］循环障碍及传导阻滞者禁用，低血压、癫痈史、青光眼、白细胞过低者慎用。不宜与单胺氧化酶抑制剂合用。服药期间不宜饮酒。
麦普替林（马普替林，路滴美，m 叩而Ilne , ludi 丽l )
【 用法与用量」口服，每次Iomg ，每日3 次。逐渐增至每次25 一SOmg ，每日3 次。最大剂量每日不宜超过300mg ，维持剂量25 一50rng ，每日2 一3 次。
汇注意事项〕 本品与安定、心得安合用，可使麦普替林血浓度升高，与苯妥英钠合用，可使苯妥英钠血浓度升高。严重心、肝、肾功能不全者及癫痛患者、青光眼、孕妇、哺乳期妇女禁用。不宜与单胺氧化酶抑制剂合用。
齐美利定（吉密利定，：诚创ine , ZML )
【 用法与用量〕 开始200 叱，每日1 次。老年人减半。也可根据病情增至每日义刃璐。氟西汀（氟苯氧丙胺，加以etine )
【 用法与用量〕 口服，每日1 一2 片，最大剂量每日4 片。
［注意事项〕 与卡马西平、三环类抗抑郁药同服，可提高它们的血药浓度。
帕罗西汀（赛乐特，氟苯呱苯醚，户川叭etine , se ? )
【 用法与用量」口服，每日20mg ，早餐时顿服，以后可根据患者的反应和耐受情况而递增，每日最大量可达50mg 。
［注意事项］老年患者慎用，应减量。肝肾功能损害者禁用。
安定（地西伴，苯甲二氮革，Di 山觉paJ 刀）
【 用法与用量」口服每次2 . 5 一smg ，每日2 一3 次。用于催眠，睡前smg 口服，肌内注射或缓慢静脉注射、静脉滴注每次10 一20mg 。
［注意事项］长期服用可致依赖性。青光眼、重症肌无力患者及肝、肾功能不全者慎用。老人及6 个月内婴儿慎用。能增强盼唾嗓和单胺氧化酶抑制剂的作用，故不宜合用。
氯硝安定（氯硝西洋，clonaZePam )
【 用法与用量」口服，成人从每次0 . smg 开始根据病情逐渐增量。维持量每次4 一8 呢，每日3 一4 次，儿童：从每日。，01 一0 . 02 典犷掩，分3 次用，以后逐渐加量至每日0 . 1 一0 . 211 娜吨，分2 一3 次用。肌内注射，每次1 一Zmg ，每日2 一4mg 。
［注意事项］孕妇禁用，老年人慎用。
阿普哩仑（佳乐定，甲基三哩安定，佳静安定，alp ? laln )
【 用法与用量1 口服，每日0 . 4 一1 . 2 嗯，顿服或分次服，老年人减量，治疗抑郁症可加量，但每日最大量不宜超过4 嗯。
【 注意事项］本品能损害胎儿。孕妇及哺乳期妇女禁用。机动车驾驶员与机械操作者禁用。开角型青光眼患者可用，闭角型青光眼患者禁用。
艾司挫仑（舒乐安定，三哩氯安定，。妞加脚）
「用法与用量〕 镇静，口服，每次1 一Zmg , 1 一3 次／d ；催眠，每次1 一Zmg ，睡前服；抗旅痛：每
520 · 第三篇诊断治疗方法
次2 一4 嗯，每日3 次。
〔 注意事项〕 老年、体弱、小儿高血压患者慎用。突然停药可导致反跳性失眠。氯类扎酮（芬那露，非脑乐，chio ? ，几n 翻1 )
［适应证］适用于慢性疲劳、精神性神经痛、轻度失眠、焦虑、痛经、腰痛等。与阿司匹林、非那西丁、咖啡因、呱替陡等镇痛药配合，有加强镇静、镇痛的作用。
【 用法与用量」口服，每次0 . 29 ，每日3 次；用于催眠，每次0 . 49 ，睡前服。
【 注意事项］不得与吩唾嗓类、单胺氧化酶抑制剂与乙醇同用。
依替哩仑（etizolaln )
「用法与用量」口服每日1 一3mg ，抑郁症及身心疾病可分3 次服；睡眠障碍者可临睡前服1 一3mg 。老年患者每日不宜超过1 . smg 。
「注意事项」急性闭角型青光眼及重症肌无力者禁用。心、肝、肾功能不全，脑器质性病变，婴幼儿及老年者慎用。
四、激素
激素按其作用原理分为两大类，含氮激素和街体激素。在疼痛治疗中常用的是街体激素中的糖皮质激素和性激素。
糖皮质激素在临床疼痛治疗中应用广泛，既可全身治疗，又可局部注射，是常用药物之一。几十年来，在临床取得了满意的效果。但是，糖皮质激素有一定的甚至是严重的不良反应，特别是在疼痛治疗中，对局部注射的部位、用药时间的长短及全身的影响，并未取得系统的观察，现在有关的不良反应正在被医生们逐渐发现。
在性激素中，雌激素在体内既有参与正常的生理效应的作用，又有增加骨骼钙盐的沉淀、加速骨骼闭合的作用。雄激素有促进蛋白质合成和骨质形成，并有保留钙、磷的作用。所以在治疗绝经期和老年性骨质疏松症中，有一定的疗效。但是过量的性激素可引起癌肿，已在临床中得到证实。所以在疼痛治疗中，对激素的应用需要采取慎重态度。
（一）糖皮质激素
强的松（泼尼松，去氢可的松，p 找油11 ? )
【 用法与用量〕 口服每次5 一10mg ，每日2 一4 次，因病种、病情不同所用剂量及疗程有不同。每日最大剂量可用至印一80mg ，每个疗程可长达3 一4 个月；小儿每日1 一211 州kg ，分3 一4 次。［注意事项」消化性溃疡、骨质疏松症、精神病、重症高血压及水痘患者禁用。充血性心力衰竭、糖尿病、肾功能不全、活动性肺结核、动脉硬化、急性传染病患者慎用。用于细菌感染，必须与足量抗生素合用。长期大量用药，不可突然停药，应逐渐减量。用药期间宜控制钠盐摄人量并同服氯化钾。
氟美松（地塞米松，dexamethaSOne )
【 用法与用量」口服每次0 . 75 一3mg ，每日2 一4 次，小儿每日0 . 1 一。．25 11 娜吨，分3 一4 次。［注意事项」同醋酸泼尼松。
〔 制剂］
( l ）地塞米松磷酸钠注射液，每支1 耐含Zmg , smg 。用于抗重症感染、休克、危重患者的抢救。肌内注射或静脉注射，每次2 一20mg ，每日总量不超过somg 。小儿每次1 一2 . smg ，每日1 一2 次。鞘内注射：每次5 一10mg ，每日1 一2 次。
( 2 ）利美达松、氟美松棕桐酸醋每支4mg ，本品为缓释制剂，在体内经醋酶缓慢水解释放出活
第二十三章药物疗法，521
性物质氟美松而显示持久的消炎作用。氟美松棕桐酸醋4mg 相当于2 . srng 氟美松，由于用量小，引起的副作用较轻，可用于糖尿病患者。适用于慢性风湿性关节炎、急性滑囊炎、肌健炎、肩周炎、急性扭伤、慢性腰腿痛等。局部注射按病痛部位大小每次用量为0 . 5 一Zd ，每周1 一2 次，必要时隔2 一4 周可再加强注射1 次。临床多与局麻药、维生素等药物配伍应用。毒副作用与糖皮质激素类药物相似而较轻。
泼尼松龙（氢化泼尼松，强的松龙，拼司苗刻佣日
〔 用法与用量l 肌肉或关节腔内注射，用其醋酸醋，其制剂为5 而，含125rng 泼尼松龙混悬灭菌注射液，每次5 一50rng 。
［注意事项］局部注射或关节内应用时，有时可引起关节损害、局部坏死、皮肤萎缩等。曲安奈德（确炎舒松一A , ken 朗ort 一A , tri ? inol 叩e , , , etonide )
【 用法与用量J 肌内注射，每次2o 一80 嗯，1 一3 周1 次。关节腔内注射，每次2 . 5 一15mg ，每日不得超过3O 鸣，每周总量不超过75 嗯，2 一7 dl 次。
［注意事项〕 病毒性、结核性或化脓性眼病患者及伴有活动感染的关节炎患者禁用，孕妇不能长期应用，其他禁忌证见泼尼松。并发细菌感染时，应与抗菌药合用。本品只用于局部时，如吸收过多，亦能产生全身不良反应。不可用于静脉注射。
（二）雌激素
乙蔗酚（己烯雌酚，diethyls 石场璐h 讨）
〔 作用与用途］为人工合成的非街体类雌激素药。口服作用为雌二醇的2 一3 倍。主要作用：① 促使女性性器官及第二性征的正常发育；② 促使子宫内膜增生；③ 减轻更年期或妇科手术后因性腺功能不足而产生的全身性功能紊乱；④ 小剂量刺激、大剂量抑制垂体前叶促性腺激素和催乳素的分泌；⑤ 增强子宫收缩，提高对子宫催产素的敏感性；⑥ 抗雄激素作用；⑦ 促进阴道上皮增生；⑧ 能＼增加钙在骨中的沉着，有促使骨质致密的作用；可预防绝经期妇女的骨质疏松症。
\ ［适应证〕 临床应用卵巢功能不全或垂体功能异常引起的各种疾病、闭经、子宫发育不全、功能性子宫出血、绝经期综合征、老年性阴道炎、骨质疏松症及回奶等，也可用于晚期乳腺癌及前列腺癌等。
［毒副作用〕 有恶心、呕吐、头晕、头痛，偶可出现皮炎、子宫出血和乳房胀痛。治疗过程中多有水肿发生。治疗中同时应用vit 几、环戊甲塞嗓可避免或减少副作用。
【 用法与用量〕 口服，一般剂量0 . 25 一lmg ，每日1 一3 次。绝经期综合征：每日0 . 2 一。．smg , 应使用最低剂量，尽量缩短疗程，或间歇给药，即给药3 周，停药l 周。功能性子宫出血：每晚0 . 5 - lmg ，连用20d 。老年性阴道炎：每晚。．25 一0 . 5 哪塞人阴道。
［注意事项〕 孕妇及严重肝、肾功能不全患者禁用，绝经前妇女、乳腺癌、有乳腺癌家族史而现有乳腺结节患者、糖尿病、动脉粥样硬化、高血压、心功能不全患者及产后妇女慎用。雌二醇（求偶二醇，estnldid )
［作用与用途］本品能促进和调节女性性器官及第二性征的正常发育，促使子宫内膜增生，增强子宫平滑肌的收缩，促进乳腺导管发育增生，但较大剂量能抑制垂体前叶催乳素的释放，从而减少乳汁分泌，抗雄激素作用，降低血中胆固醇，能增加钙在骨中的沉积。
［适应证」临床用于功能性子宫出血、原发性闭经、绝经期综合征、骨质疏松症以及前列腺癌等。
〔 毒副作用〕 有恶心、呕吐、乳房肿胀、子宫内膜过度增生等。
［用法与用量〕 肌内注射，每次0 . 5 一lrng ，每周2 一3 次。用于功能性子宫出血：每日4 一6
522 · 第三篇诊断治疗方法
rng ，待止血后逐渐减量至每日或隔日lrng ，连用3 周，继用黄体酮。回乳：在乳房未胀前每次4mg , 每日l 次，连用3 一sd 。
［注意事项〕 严重肝、肾功能不全者及孕妇禁用，其他同乙蒲酚。
尼尔雌醇（维尼安，戊炔雌三醇，玛醚，nilestriol )
［作用与用途］为雌三醇衍生物，为口服长效雌激素。其特点是能选择性作用于阴道和子宫颈管，对子宫实体和子宫内膜作用很小。临床用于绝经期或更年期综合征以及骨质疏松症。〔毒副作用」少数人有白带增多，乳房胀痛及恶心、呕吐、头痛、腹胀等。除突破性出血量多时停药外，一般不需停药。
【 用法与用量」口服，每次smg ，每月1 次。症状改善后维持量为每次1 一Zmg ，每月1 一2 次。［注意事项」乳腺增生、乳房硬块、妇科肿瘤、再障贫血、肝病患者禁用。
7 一甲异快诺酮（利维爱，tibolone , livial )
［作用与用途］本品为治疗妇女绝经后引起的各种症状的新型幽体化合物。它能抑制绝经期妇女的骨丢失，其作用可能与其能明显减低骨的重吸收有关。对更年期综合征，尤其对血管舒缩功能不稳定的症状如潮红、出汗、头痛等能起缓解作用。此外，亦有增进性欲和稳定情绪的作用，可能与本品提高血浆内啡肤水平有关。临床用于绝经后引起的各种症状。
［毒副作用］较少，偶见体重增加、’胃肠道不适、阴道出血、面部汗毛增生、胫骨前水肿等。【 用法与用量」口服，每日2 . smg 。最好固定在同一时间服。症状消失后可改为每日1 . 25 rng ，连服3 个月或半年。
［注意事项〕 妊娠、心脑血管病史者、不明原因阴道出血者或怀疑有激素依赖性肿瘤者禁用。严重肝、肾功能障碍、癫痈、偏头痛患者慎用。
（三）雄激素和同化激素
甲塞酮（甲基辜丸素，methyltestoste ? )
〔 作用与用途〕 本品能促进男性性器官及第二性征的发育和成熟；大剂量有抗雌激素作用，抑制子宫内膜生长及卵巢、垂体功能；促进蛋白质合成和骨质形成；有促进肾小管对水、钠的再吸收和保留钙、磷的作用；骨髓功能低下时，大剂量能刺激骨髓造血功能，使红细胞和血红蛋白增加。临床用于男性性腺功能减退症、无攀症及隐皋症、老年性骨质疏松症、小儿再生障碍性贫血，以及妇科如月经过多、子宫肌瘤、子宫内膜异位症，也有用于妇女晚期乳腺癌的。
［毒副作用］大剂量或长期应用可有女性男性化、水肿、头晕、座疮、胆汁淤积性黄疽和肝损害等。长期大剂量应用可诱发肝癌。
【 用法与用量」口服或舌下含服，常用量每次5 一IOrng ，每日1 一2 次。男性雄性激素缺乏症：每日10 一4Omg ，每日2 次。子宫内膜异位症：舌下含服每次5 一10mg ，每日2 次，连用3 一6 个月。妇女转移性乳腺癌：每日50 一100 嗯，小儿再生障碍性贫血，每日1 一211 可枯，分2 次用。〔 注意事项」肝病、前列腺癌及孕妇、哺乳期妇女禁用。高血压、心脏病、肾病及高血钙患者慎用。小儿不宜长期应用，以免影响生长和发育。舌下含服应为口服剂量的1 / 2 。
丙酸窦酮（丙酸窦丸素，tes 姗temne prop ? )
〔 作用与用途〕 作用与甲肇酮相似，但作用较后者略强。因口服易被肝脏破坏，故口服无效。常用其油溶液，吸收缓慢，作用强而持久，可维持数日。临床用于男性性腺功能减退症、无肇症及隐攀症、功能性子宫出血、子宫肌瘤、妇女晚期乳腺癌、老年性骨质疏松症、再生障碍性贫血等。〔毒副作用」同甲攀酮。
【 用法与用量〕 肌内注射，老年性骨质疏松症，每次25mg ，每周2 一3 次。转移性乳腺癌：每次
第二十三章药物疗法· 523
50 一loomg ，每周3 次。雄激素缺乏症：每次10 一50mg ，每周2 一3 次。月经过多或子宫肌瘤：每次25 一50mg ，每周2 次。
〔 注意事项〕 肝、肾功能不全及前列腺癌、孕妇、哺乳期妇女禁用。
苯丙酸诺龙（苯丙酸去甲翠酮，多乐宝灵，du 厄bolin )
［作用与用途］为蛋白同化激素。其蛋白同化作用较丙酸皋酮强而持久，为后者的12 倍，且雄激素活性较小，能促进蛋白质合成和抑制蛋白质异生，并有使钙磷沉积和促进骨组织生长等作用。临床用于各种慢性消耗性疾病、严重灼伤、手术前后、骨折不易愈合、骨质疏松症、早产儿和生长发育严重迟缓小儿，亦可用于不能手术的乳腺癌、功能性子宫出血、子宫肌瘤等。
［毒副作用］有轻微的男性化作用，如发生，应立即停药。长期应用可引起黄疽及肝功能障碍，也可引起水肿。
【 用法与用量1 肌内注射，每次25 一50mg ，每周1 次；儿童每次10mg ，婴儿每次5 毗。【 注意事项］前列腺癌、高血压患者及孕妇和哺乳期妇女禁用。肝、肾疾病及充血性心力衰竭患者慎用。不可作为保健品用于正常人。
康力龙（司坦哩醇，毗哩甲辜酮，由叮旧功101 )
［作用与用途］为蛋白同化激素。其蛋白同化作用较强，为甲皋酮的3o 倍，而雄激素活性仅为后者的1 / 4 。本品具有促进蛋白质合成，抑制蛋白质异生，降低血清胆固醇和甘油三醋，促使钙磷沉积和减轻骨髓抑制等作用。能使体力增强，食欲增进，体重增加。临床用于重病及手术后体弱消瘦者，年老体弱者以及各种慢性消耗性疾病、骨质疏松症、小儿发育不良、再障、白细胞减少症、血小板减少症、高脂血症等。
〔 毒副作用」服药初期可出现下肢、颜面水肿；长期应用可出现黄疽及肝功能损害，有可能导致肝癌；个别有月经推迟及女性男性化反应等。
【 用法与用量」口服，每日4 一6mg ，分2 一3 次服。小儿每日1 一4mg ，分1 一3 次服。【注意事项〕严重肝病、心脏病、前列腺肥大、前列腺癌患者及孕妇禁用。为提高疗效，应同服适量蛋白质、糖、维生素等。
五、维生素
维生素是疼痛治疗中常用的药物之一。维生素是维持机体正常新陈代谢的必要物质，它既参与许多物质的代谢，也是体内许多酶的组成部分。缺乏时，易引起疾病。如周围神经炎就与维生素的缺乏有关。特别是疼痛患者常处于应激状态或亚应激状态，使机体对维生素的消耗和需求都相应增多，需要及时补充。
维生素B , （盐酸硫胺，vitamin Bl )
【 用法与用量〕 口服，每次ro 一3Omg ，每日1 一3 次。肌内注射，每次5O 一loomg ，每日1 一2 次。
〔 注意事项］不宜静脉注射，有引起过敏性休克，甚至死亡的报道。肌内注射可致疼痛，应深部注射。不得与抗酸药同服，以免被破坏。
维生素几（盐酸毗多醇，盐酸毗多辛，vi 切丽n 几）
【 用法与用量』 口服，每次10 一20mg ，每日l 一3 次。皮下肌内或静脉注射，每次50 一loomg , 每日l 次。
维生素B ; 2 （抓钻胺，钻胺素，vitamin Btz )
【 用法与用量］肌内注射。巨幼红细胞性贫血：每次0 ．似5 一0 . lmg ，每日1 次，或每次0 . 05 -
524 · 第三篇诊断治疗方法
0 . 2mg ，隔日l 次，直至血象恢复正常。恶性贫血：每次0 . lmg ，每日1 次，10 一15 次后改用每周l 次，逐渐延长到每月1 次，终生应用。神经性疾病：可适当增加剂量。
〔 注意事项］有休克的报道，不可滥用，有过敏史者禁用。
腺昔钻胺（辅酶维生素B12 ，。ob ? de )
〔 作用与用途了本品是体内维生素B12 的两种活性辅酶形式之一，参与体内核酸的合成及胆碱、氨基酸、蛋白质、脂肪的代谢，是细胞生长繁殖和维持神经系统髓鞘完整所必需的物质。其优点是利用率高、活性强、排泄慢。临床用于巨幼红细胞贫血、妊娠贫血，亦可用于神经系统性疾患，如多发性神经炎、三叉神经痛、坐骨神经痛、神经麻痹、营养性神经疾患以及放射线和药物引起的白细胞减少症等。
【 不良反应」偶有过敏反应，包括过敏性休克。
【 用法与用量」口服，每次0 . 5 一1 . smg ，每日3 次；肌内注射，每次0 . 5 一lmg ，每日1 次。维生素C （抗坏血酸，维生素丙，vi 伽rninc )
「用法与用量〕 口服，每次50 一100 哪，每日2 一3 次。高脂血症：每次0 . 5 一19 ，每日3 次。肌内注射、静脉注射与静脉滴注，每次0 . 1 一0 . 259 ，每日0 . 25 一0 . 59 。克山病心源性休克：静脉注射首剂5 一109 ，加人25 ％葡萄糖注射液20 而，缓慢静脉注射，必要时重复1 次，病情好转，可改为每日39 。
［注意事项〕 有痛风或肾结石倾向、胃溃疡与糖尿病患者、大剂量使用应慎重。对患6 一磷酸葡萄提溅氢酶缺陷症、血红蛋白沉着症、地中海贫血症或高铁血白蛋白性贫血、镰状细胞性贫血患者应慎重。不宜与碱性药物配伍。
维生素珑（骨化醇，麦角钙化醇，vi 恤而n 巧）
〔 作用与用途〕 能促进钙、磷在肠内的吸收，维持血钙、磷的平衡，有利于促进钙、磷在骨中的沉着，促进骨组织钙化。
临床用于防治钙、磷代谢功能不全而致的询楼病、骨质疏松症、婴儿手足抽搐症，也用于治疗癫痛病、关节炎、肾性骨病、腕骨综合征、寻常性狼疮、牛皮癣、皮肤疹痒及冻疮等。
仁不良反应］一般无毒性，大剂量连续应用数周可引起中毒症状，主要为高血钙症，表现为疲劳、头痛、口腔金属味、恶心、呕吐、腹泻、多尿、蛋白尿、肾功能减退等。儿童则有智力和生理的迟滞发育、线性生长抑制。
【 用法与用量」口服，预防用每日粼刃一800u 。询楼病、骨质疏松症：每日5 ( XX ）一10 ( X X ) u 。甲状旁腺功能低下症：每日2 . 5 万一20 万u ，同时口服钙剂，症状被控制后，改为维持量每日2 . 5 万－10 万u 。儿童每日1 万一2 . 5 万u 。肌内注射，每次30 万一印万uo
〔 注意事项〕 使用本品前应先口服钙剂数日。对维生素D 过敏者及维生素D 过多综合征、高钙血症、高磷酸盐症、肾性骨营养不良合并高磷酸盐血症、营养吸收障碍综合征、肾功能减弱等患者，冠心病患者、哺乳期妇女、动脉粥样硬化患者、老年人、有肾结石者慎用。
骨化三醇（钙三醇，罗钙全，Calcitriof )
「作用与用途〕 为维生素类药物。是维生素几的最重要活性代谢物之一。此代谢物通常在肾脏内合成，肾功能不良者可直接服用本品。它可促进小肠细胞合成钙结合蛋白，参与钙的运载，增加钙的吸收，也促进磷的吸收，从而提高血钙和血磷含量，增加钙、磷对骨的供应，促进骨骼的正常钙化，减少骨与肌肉的疼痛。适用于绝经后和老年性骨质疏松症、慢性肾衰患者的肾性骨营养不良、甲状旁腺功能低下、维生素D 依赖性询楼病、血磷酸盐过少及抗维生素D 性拘楼病。〔 不良反应J 一般剂量无不良反应。剂量过大有不良反应，如维生素肠，一般减量或停药后，
第二十三章药物疗法· 525
几天后可恢复正常。
〔 用法与用量〕 用于低钙血症。口服，初量每日0 . 25 腮，用2 一4 周，病情及生化指标等方面如无改善，每日可增至0 . 5 一1 邵。服药期间应定期查血钙、血磷浓度，并以适当的钙剂调整水平。用于肾衰不做血液透析患者：口服每日0 . 014 一’0 ．以1 拌g ／吨。绝经后和老年性骨质疏松症：口服每次0 . 25 鸿，每日2 次。血液透析和骨性骨营养不良：口服每日1 . 25 腮，需要时可增量，即在每4 一8 周中，每日增加。．25 鸿，必要时可于透析末期，静脉注射每次0 . 5 一3 鸿，每周3 次。小儿口服每日0 . 25 ? 0 . 5 腮，
〔 注意事项〕 高钙血症、维生素D 中毒者及孕妇、哺乳期妇女、小儿禁用。高磷酸盐血症、服用洋地黄制剂者慎用。必须控制调整血钙与血磷水平，以免引起软组织钙化。
阿法骨化醇（。一轻基维生素几，翻泌dddol )
〔 作用与用途］本品经肝脏转化成1 , 25 一二经维生素几，在体内起钙和磷平衡调节作用。由于增进了体内循环中的1 , 25 一二经维生素巧水平，从而增加钙和磷的肠道吸收，促进骨骼钙化作用，降低血浆中甲状旁腺激素水平和减少骨钙消溶，解除骨骼、肌肉疼痛以及改善与绝经、衰老和类固醇引起的骨质疏松有关的肠道钙吸收不良。临床用于骨质疏松症、肾性骨病、甲状旁腺功能亢进（伴有骨病者）、甲状旁腺功能减退、营荞和吸收障碍引起的询楼病和骨软化症。
【 不良反应］一般无不良反应。但长期大剂量服用或患有肾损伤的患者可能出现恶心、头昏、皮疹、便秘、厌食、呕吐、腹痛等高血钙征象，停药后即可恢复正常。
【 用法与用量」口服，骨质疏松症：每次0 . 25 腮，每日2 次，维持量为0 . 25 一0 . 5 拌岁d ，其他指征的初始剂量为成人及体重在20 掩以上的儿童每日1 解吨，老年人。．51 娜d ，维持量为0 . 25 一l 解do
【 注意事项」孕妇不宜用。高磷酸盐血症患者慎用。应定期检查血钙。服用本品时，应补钙剂。不宜与镁剂同用。
第三节疼痛治疗辅助用药
本节所述的几类药如抗代谢药、抗生素、抗恶性肿瘤药，虽然不是直接镇痛药，但是疼痛治疗中常需配合使用的药，故简要加以叙述。
一、抗代谢药
（一）抗痛风药
别漂醇（别漂岭醇，痛风宁，经毗哩喀旋，山叩面耐）
〔 作用与用途1 为黄嗦吟氧化酶抑制剂，阻断黄嗦吟和次黄嗦吟通过黄嗓吟氧化酶氧化成尿酸的过程而减少尿酸的生成，使血中尿酸浓度降低，减少尿酸盐在骨、关节及肾脏的沉着。临床用于痛风性肾病。
〔 不良反应〕 较少，偶有胃肠道反应，如消化不良、恶心、呕吐、腹泻、以及皮疹、周围神经炎、对肝脏和造血器官的损害等。
〔 用法与用量」口服。常用量每次0 . 19 ，每日2 一3 次；或每日0 . 2 一0 . 49 ，分3 次服。痛风：初量每次50 哪，每日2 一3 次，逐渐增至每日。，2 一0 . 49 ，严重痛风，必要时可用至每日。．69 ，小儿每日811 州吨。高尿酸血症伴有白血病：初量每次0 . 29 ，每日3 次，维持量每日。．3 一0 . 49 。分次服或按血尿酸下降情况而定。尿酸结石，每次0 . 1 一0 . 29 ，每日1 一4 次或每次0 . 39 ，每日1 次。
526 · 第三篇诊断治疗方法
［注意事项」孕妇、哺乳期妇女不宜用。‘肾功能减退者慎用或减量使用。本品使用初期可诱发痛风，故于开始4 一8 周内，可与小剂量秋水仙碱合用。服药期间多饮水，并使尿液呈中性或碱性。不可与铁盐、氯化钙、磷酸钾（钠）、地塞米松、毗嗦酞胺、美加明、布美他尼同用，否则可增加血中尿酸浓度。
秋水仙碱（Colc 瓦cine )
〔 作用与用途］为抗痛风药。可用于急性痛风发作，对痛风预防也有一定疗效。对一般疼痛、炎症及慢性痛风均无效。
［不良反应」毒性较大，有恶心、呕吐、腹泻、腹痛、便秘等。长期用药可致粒细胞减少，再生障碍性贫血、脱发、多发性神经炎等。大剂量服用可出现由急性肠炎而引起血性腹泻，并伴有血尿和少尿的肾功能损害症状，以及休克、神经肌肉接头抑制、喉和皮肤烧灼感。
【 用法与用量〕 口服。急性痛风发作：初量每次lmg ，以后每2 hl 次，每次o . smg ，服至剧痛缓解或有胃肠道反应时为止，24h 内总量不得超过3mg 。预防痛风发作，每次0 . 5 一lmg ，睡前服。〔 注意事项〕 孕妇禁用。年老、体弱、心血管及胃肠道疾病或肝、肾功能不全等患者及哺乳期妇女慎用或不用。服药期间应密切观察患者情况，如果出现毒性反应，应立即停药。血液透析无效。
苯澳马隆（痛风利仙，苯澳香豆素，澳酚肤酮，玩山山m ? ne )
［作用与用途〕 为苯并吠喃衍生物。具有抑制肾小管对尿酸的重吸收作用，从而降低血中尿酸浓度，使高尿酸血症或痛风患者的血清与尿中尿酸值于数天内恢复正常，并稳定保持在持续服药期间尿酸的正常排泄，使治疗后所降低的血尿酸值甚至比基础值低，以避免突发性的促尿酸排泄及早期尿酸性肾病。适用于原发、继发性高尿酸血症和各种原因引起的痛风。
【 不良反应〕 较少，少数患者有腹泻和粒细胞减少。
【 用法与用量」口服，每日早饭后50mg ，剂量逐渐增加，最高达loorng ，连用3 一6 个月。【注意事项］孕妇及肾功能不良者禁用。阿司匹林及水杨酸制剂、毗嗦酞胺可使本品疗效下降，用药期间多饮水，并将尿酸调整至6 . 2 一6 . smi 规刀解h 最好，定期检查血象。
丙磺舒（竣苯磺胺，卿benecid )
〔 作用与用途〕 为抗痛风药。能抑制尿酸盐在近曲肾小管的主动再吸收，增加尿酸盐的排泄而减少尿酸盐在组织中的沉积，因此对治疗慢性痛风有效。亦可竞争性抑制弱有机酸如青霉素类、头抱菌素类等在肾小管的排泄，从而增加其半衰期，提高和延长这些抗生素的血浆浓度，起到增强和延长药效的作用。临床用于慢性痛风，也可用做青霉素类药物的增效和延效剂。
【 不良反应〕 偶有恶心、呕吐、胃肠不适、皮疹、药热。少数患者在治疗慢性痛风时可出现急性痛风的发作，此时可服用秋水仙碱加以抑制。
【 用法与用量」口服。治疗慢性痛风，开始时每次0 . 259 ，每日2 次，1 周后可增至每次0 . 5 一1 g ，每日2 次。做青霉素的增效剂时，每次0 . 59 ，每日4 次。
［注意事项〕 肾功能不良者，对磺胺类药物过敏者禁用。有溃疡病者、孕妇、哺乳期妇女慎用。本品能抑制水杨酸盐的排泄，故二者不能同服。服用时应加服碳酸氢钠，并大量饮水以防尿酸盐在泌尿道中沉积形成结石。本品无镇痛与消炎作用，故不适用急性痛风。
（二）抗骨质疏松药
密钙息（降钙素，而acalcic ，巍诫itonin )
［作用与用途」本品的作用主要是通过对骨骼、胃肠道和肾脏的调节使血钙降低，其主要有① 对骨骼的作用。能抑制骨骼中破骨细胞的溶骨作用，抑制骨钙再吸收而防止骨骼破坏。还可抑制
第二十三章药物疗法· 527
骨盐的溶解和转移，抑制骨质分解，提高骨的更新率，增加尿钙、尿磷的排泄，引起低钙或低磷血症，在体内降低血钙很短暂。本品还能对抗甲状旁腺激素对骨骼的作用。② 对胃肠道的作用。可抑制肠道转运钙，抑制胃酸、胃泌素和胰岛素的分泌。其他还可抑制促甲状腺激素、黄体生长激素和生长激素的分泌。③ 对肾脏的作用。减少肾小管重吸收，使尿钙、磷、钠排出量增加，但不会使血钙降至正常范围以下，对钾和氢离子的影响很小。临床用于老年性骨质疏松症伴有骨痛、变形性骨炎、高钙血症及高磷酸血症、神经营养不良疾病、急性胰腺炎等。
【 不良反应］脸和手潮红伴有热感，偶有恶心、呕吐、腹泻、尿频、寒战。用动物来源的降钙素时，可引起过敏反应和发生抗体。
【 用法与用量】 皮下或肌内注射。骨质疏松症：50 一looIU ，每日或隔日1 次。骨痛伴骨质溶解者：静脉注射或肌内、皮下注射，每日100 一2 ( X ) lU ，每日1 一2 次。绝经后骨质疏松症：皮下或肌内注射，每日looIU 。变形性骨炎：皮下或肌内注射，每日或隔日1 次，每次loom 。神经营养不良性疾病：皮下或肌内注射，开始2 一4 周内每日looIU , 6 周后改为l 次looIU ，每周3 次。高钙血症危象的急症治疗：静脉滴注，每日5 一10lu ／掩，加入生理盐水5 印过内缓慢滴注，6h 滴完或分2 一4 次缓慢静脉注射。慢性高钙血症的长期治疗：皮下或肌内注射，每日5 一10IU 八g ，分2 次用。「注意事项］本品为人工合成的鲤鱼降钙素制剂。一般无过敏反应。如有过敏、喘息、眩晕、便意、耳鸣等，应立即停药。对怀疑过敏者，可用1 : 100 本品稀释做皮试。孕妇和哺乳期妇女不宜用。
益钙宁（依降钙素，el 喇加in )
〔 作用与用途〕 本品能显著地降低血清钙，具有抑制骨吸收、促进骨形成、对骨组织学、力学、生化学有改善作用，能提高肌肉收缩功能，具有抗炎作用和中枢性镇痛作用。临床适用于骨质疏松引起的疼痛、变形性骨炎、高钙血症。对骨质疏松症的骨改善、转移性骨肿瘤、消化性溃疡、多骨性纤维性骨发育异常、肾性骨营养不良和椎管狭窄症也有效。
【 不良反应］偶可引起休克，应停药。出现皮疹、尊麻疹等过敏性症状，应停药。有时出现恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胃灼热、脸潮红、胸部压迫感、水肿、全身乏力，偶有哮喘发作、出汗、指端麻木、尿频、视物模糊、腹痛、耳鸣、口渴等。
【 用法与用量〕 骨质疏松引起的疼痛：每次10IU ，每周2 次。高钙血症：每次4OIU ，每日2 次，可根据年龄及血钙浓度适当增减。变形性骨炎：每次4OIU ，每日1 次。
【 注意事项〕 对本品过敏者及支气管哮喘者慎用或禁用。孕妇、哺乳期妇女和小儿使用的安全性尚未确立，应慎用。老年患者应适当减量。
轻乙磷酸钠（邦特林，etidronatedi 以汕um )
［作用与用途」本品对骨代谢具有调节作用，能抑制骨的吸收，防止骨质的丢失。临床适用于原发性骨质疏松症和绝经后骨质疏松症。
【 不良反应〕 偶有腹部不适、腹泻、便软、呕吐、口炎、头痛、咽喉灼热感、皮肤痰痒、皮疹等症状。
［用法与用童〕 口服，每次1 片，每日2 次，两餐间服，或遵医嘱。
〔 注意事项」服药两周后需停药n 周为一周期，停药期间需补充钙剂。服药Zh 内避免食用高钙食品，如牛奶或奶制品以及含矿物质的维生素或抗酸药，肾功能损害者、孕妇及哺乳期妇女慎用。若出现皮肤过敏症状应停止用药。
骨麟（氯甲双磷酸二钠，加nef ’冶）
〔 作用与用途］本品为双磷酸盐类，具有强力的破骨细胞活性抑制作用，对消除溶骨性骨转移
528 · 第三篇诊断治疗方法
及高钙血症导致的剧痛十分有效，可避免或延迟骨骼性骨转移的继续恶化，亦可防止高钙血症及保持血清钙浓度的正常水平。适用于癌症引起的溶骨性骨转移、老年性骨质疏松症、高钙血症等。［不良反应」有可能出现腹痛、气胀和腹泻，少数情况下有眩晕和疲劳症状。
【 用法与用量〕 胶囊用法，每日2 次，每次3 粒，或每日3 次，每次2 粒。对正常血清钙水平患者，可减为每日4 粒。伴有高钙血症，可增至每日8 粒。必须空腹服用，最好在饭前1 小时服用。注射液用法每日按3 一5 11 娜kg 计算，生理盐水稀释。每次滴注时间控制在3 一4h ，每日sood ，可连续用3 一sd ，除特殊情况外，不应连续输注超过7do
〔 注意事项」严重肾功能不全者禁用。高血钙患者输注前必须先达到体液平衡。本品不可与含钙或含二价阳离子的药物合用，用药期间避免服用奶类食品以及抗酸剂。
二、抗生素
（一）青霉素类
1 ．天然青霉素类本类药物具有抗菌作用强，疗效高及毒性低、价廉易得等优点，在临床上应用广泛，在许多敏感菌所致的各种感染疾病中，仍为首选药物。它的主要代表药物青霉素G 。一般细菌对青霉素G 不易产生耐药性。但它性质不稳定，不耐酸，不能口服，抗菌谱窄，易被青霉素酶破坏。
2 ．耐酶青霉素经过对青霉素G 结构改变，产生了一系列的半合成的新型青霉素，它具有耐酸、耐酶、广谱等优点。用于临床的药物有苯哇青霉素、邻氯青霉素、双氯青霉素及氟氯青霉素。3 ．不耐酸、耐酶、广谱青霉素本类药物的作用特点是对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有杀菌作用，特别是对脑膜炎双球菌、淋病双球菌、卡他球菌高度敏感，对流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌和巴氏杆菌等革兰阴性杆菌特别敏感。但对耐青霉素G 的金葡菌无效。临床常用药物有：氨节青霉素、竣节青霉素、阿莫西林、美西林等。
以上青霉素类药物，无论是天然青霉素，还是半合成青霉素，其最严重的不良反应为过敏反应，如皮疹、血清病样反应和过敏性休克等。大剂量静脉滴注钾盐，则可发生高血钾，甚至影响心肌兴奋性，有停搏的危险。治疗过程中有时发生二重感染、注射部位疼痛等。有些患者为迟发过敏，要高度警惕。
（二）头抱菌素类
本类药物现在临床应用的有三代头抱菌素。
1 ．第一代头抱菌素主要有：头抱噬吩、头抱哇琳、头抱拉定、头抱氨节、头抱经氨节等。其特点是抗菌机制与青霉素相似，抑制细菌细胞壁的合成，具有强大的杀菌作用。临床主要用于耐药金葡菌及一些革兰阴性杆菌引起的严重感染如肺部感染、泌尿系、皮肤和软组织感染及脑膜炎和心内膜炎等。
2 ．第二代头泡菌素主要有头抱吠新、头抱孟多、头袍替安等，其特点是对革兰阳性菌的作用与第一代头抱菌素相似，对革兰阴性菌的作用较第一代强；对大部分厌氧菌有效，对沙雷杆菌、不动杆菌等作用较弱，对绿脓杆菌无效。临床主要用于敏感菌所致呼吸系、泌尿系、皮肤和软组织、胆道和肠道、盆腔等感染，以及腹膜炎、外科和妇科手术预防感染、败血症等。
3 ．第三代头抱菌素主要有头抱唾厉、头抱呱酮、头抱曲松、头抱他定等。其特点对革兰阳性菌的作用不及第一、第二代，但仍属有效范围，对革兰阴性菌包括耐第一、第二代药物的细菌也仍有强大的抗菌活性，对绿脓杆菌、厌氧菌也有效。抗菌谱较第一、第二代广。
头抱菌素的不良反应主要有：与青霉素类有一定程度的交叉过敏性，对青霉素过敏者也可能对
第二十三章药物疗法· 529
头泡菌素产生严重过敏反应，故对青霉素过敏者慎用，必要时做皮肤过敏试验。口服头抱菌素的不良反应主要为皮疹、胃肠道反应，偶有血清转氨酶升高、嗜酸粒细胞增多、白细胞减少，对肾脏有一定的损害。肾功能减退患者应减低剂量或延长给药间隔。
（三）大环内酉旨类
抗菌谱与青霉素相似，对大部分革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌（包括耐青霉素菌株）、溶血性链球菌、肺炎球菌、梭状芽胞杆菌属、白喉杆菌、李斯特菌、炭疽杆菌等有较强的抗菌作用；对革兰阴性菌，如淋球菌、百日咳杆菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、军团菌属、布鲁菌属、部分痢疾杆菌和大肠杆菌也有抑制作用；产气杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌等则大部分耐药，对多数厌氧菌、肺炎支原体、衣原体、立克次体、螺旋体、放射线菌和阿米巴原虫有抑制作用。本品易产生耐药性。临床常用的大环内醋类药物有：乳糖酸红霉素、红霉素、境乙红霉素、罗红霉素、乙酸螺旋霉素、白霉素、交沙霉素。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤和软组织等感染，对军团菌肺炎和支原体肺炎可作为首选药物，也可用于耐青霉素的金葡菌及对青霉素过敏的金葡菌感染患者。
大环内醋类药物的不良反应有：胃肠道反应、肝脏损害、可逆性耳聋、嗜酸性粒细胞增多及过敏反应。肝功能不全者、老年患者、孕妇及哺乳期妇女慎用。
、大环内醋类药物不宜与青霉素、头抱菌素等旦一内酞胺类抗生素、氨节西林、头抱隆吩钠、肝素钠以及酸性药物如庆大霉素、酒石酸间经胺和盐酸四环素等配伍，以免发生拮抗，产生混浊、沉淀或降效反应。
（四）氨基贰类
这一类抗生素由于它们的化学结构都含有氨基糖分子与非糖部分的贰元结合而成贰，而统称为氨基贰类抗生素，但它们的作用机制基本相同，抗菌谱略为不同，主要表现在抗绿脓杆菌的活性方面，现分别叙述如下。
链霉素
本品抗菌谱较青霉素广，对革兰阳性菌和阴性菌均有效，但对革兰阳性菌，如链球菌、肺炎球菌等作用不及青霉素，金葡菌对其很容易产生耐药性，对多种革兰阴性菌，如结核杆菌、布鲁氏菌、鼠疫杆菌、土拉伦杆菌、肉芽肿荚膜杆菌等有良好的抗菌作用，对厌氧芽胞杆菌、真菌、立克次体、病毒等无效。临床主要用于各种类型的活动性结核病，也用于敏感菌所致的各种感染如肺炎、败血症、泌尿系统感染等。
庆大霉素（丁胺卡那，妥布霉素，乙基西俊霉素，小诺霉素）
皆为广谱氨基贰类抗生素。抗菌谱与链霉素相似，抗菌活性比链霉素强，对绿脓杆菌都有强大的抗菌作用，其中庆大霉素和乙基西梭霉素是对变形杆菌与绿脓杆菌均有良好抗菌作用的药物，而乙基西梭霉素和小诺霉素可使耐丁胺卡那、庆大、妥布霉素的细菌仍敏感。临床主要用于敏感菌所致呼吸系、胃肠道、泌尿生殖系、皮肤和软组织、骨与关节、腹腔等感染及创伤感染，也可用于败血症。
氨基贰类抗生素的不良反应比青霉素类严重，主要是耳、肾毒性。肾损害常为可逆性的，停药后可恢复。耳毒性可引起听力丧失，口周及其他部位感觉异常，头痛，心动过速等，过敏反应较少，偶有皮疹及过敏性休克。
（五）林可霉素类
临床主要用林可霉素和克林霉素。
本类药物的抗菌谱与红霉素相似，但有区别。林可霉素等对革兰阳性菌有较强的抑制作用，但一般不作为首选药物，它对肠道球菌的抗菌作用较弱，对革兰阴性菌如脑膜炎球菌、淋病双球菌、流
530 · 第三篇诊断治疗方法
感杆菌、痢疾杆菌等无效。对革兰阴性的类杆菌作用较强。吸收后广泛分布于体液和组织中，两者最大的特点为能渗透至骨组织中，骨髓中的药物浓度和血浓度基本相似，胆汁中的浓度为血浓度的3 一ro 倍。克林霉素的抗菌效力为林可霉素的4 倍，口服易吸收，胃肠道反应较轻。临床主要用于金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌及厌氧菌所致呼吸系、皮肤和软组织、胆道、关节等感染，金葡菌所致急、慢性骨髓炎时作为首选药物。
不良反应主要为伪膜性结肠炎，发现后应停药。口服可引起恶心、呕吐、厌食、腹泻，偶有口腔炎、皮疹、嗜酸性细胞增多、白细胞和血小板减少。亦可引起转氨酶升高、黄疽等。静脉注射后可出现潮红、静脉炎；肌内注射出现局部疼痛与硬结等。
（六）氟哇诺酮类
本类抗生素是喳诺酮类药物的第三代产品，具有抗菌谱广、抗菌活性强、副作用少、剂量小等优点，对革兰阴性菌，如绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌、产气杆菌、沙门菌属、沙雷菌属、流感杆菌、淋球菌等有较强的抗菌作用；对革兰阳性菌如金葡菌、链球菌、肺炎球菌也有显著的抗菌作用，对厌氧菌敏感性差。临床主要用于敏感菌所致的败血症、心内膜炎、脑膜炎、骨关节炎，以及泌尿系、呼吸系和肠道的感染。常用药物有：诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星及培氟沙星。不良作用主要有胃肠道反应、中枢神经症状、偶有过敏反应、肌肉及关节痛、白细胞和血红蛋白及血小板减少等。孕妇、哺乳期妇女、儿童禁用，肾功能不全者慎用。大剂量长期使用可使肝损害。有癫痛和脑动脉硬化者慎用。
抗生素应用见附表23 一l 。
三、制酸药与抗消化性溃疡药
氢氧化铝凝胶（al 耐niuln hyd 衅ids geD
【 用法与用量〕 口服：每次4 一8 耐，每日3 次，饭前半小时服。
乐得胃片（Roter 毛山lets )
「用法与用量〕 口服：每次2 片，每日3 次，饭后嚼碎服用，或溶于少量温开水送服。［注意事项〕服药后大便呈黑色是正常现象。不宜与四环素类抗生素合用，胃酸缺乏时禁用。胃膜素（乡减ric ? in )
［适应证］用于胃及十二指肠溃疡、胃酸过多、胃痛等。
【 用法与用量」口服每次1 一29 ，每日4 次或白天3 小时1 次。
〔 注意事项〕 与氢氧化铝合用，效果比单独应用更好。
胃仙u 双层片（weison 一u dual 一acdon tablets )
【 用法与用量」口服：每次l 一2 片，每日3 次，饭后用。
［注意事项］用药期间应注意饮食调整。
盖胃平片（gavirin tablets )
【 用法与用量」口服：每次3 一6 片，可于饭后、睡前或发病时嚼服。
雷尼替丁（善胃得，肤喃硝胺，甲硝峡呱，扭nitidine )
【 用法与用量」口服：每次150mg ，每日2 次。卓一艾综合征：每日3 次，每次150rng ，必要时可用至每日驯刃mg 。肌内注射或静脉注射：每次50mg , 6 一sh 用1 次。静脉注射应缓慢。静脉滴注：每次50mg ，每日2 一3 次，滴速每小时25 哪。
［注意事项］孕妇、哺乳期妇女和8 岁以下儿童禁用，肝、肾功能不全者慎用。因本品主要经肾排泄，肾病患者应定期检查肾功能及调整剂量。与其他药物相互作用不明显，无抗雄激素作用。
第二十三章药物疗法· 531
法莫替丁（信法丁，唾挫咪胺，佃即tidine )
［用法与用量」口服：每日2 次，每次20mg ，疗程4 一8 周，维持量每次ZOrng ，每晚1 次。静脉注射或静脉滴注：每次20mg ，每日2 次。
〔 注意事项」同雷尼替丁。
米索前列醇（喜克溃，而soP . tol , cytotec )
【 用法与用量」口服：每次2oo 咫，每日4 次，餐前和睡前用药，4 一8 周为1 疗程。【注意事项〕孕妇及对前列腺过敏者禁用。脑血管或冠状动脉病变者慎用。
奥美拉哩（洛赛克，幢米呱挫，omep 拙de )
［适应证〕 适用于胃及十二指肠溃疡、反流性食管炎、急性胃粘膜出血和卓一艾综合征等。〔 用法与用量1 口服：每日20mg ，必要时可增至40 川酬d ，疗程2 一4 周。
【 注意事项〕 妊娠、哺乳期妇女和儿童不宜用，疑为癌性溃疡患者，排除后再用药。兰索拉哩（达克普隆，l ? p ? le )
［适应证〕 适用于治疗胃及十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓一艾综合征等。
〔 用法与用量〕 口服每日30mg ，可连服6 ? 8 周。
【 注意事项］有药物过敏史、孕妇和哺乳期妇女及老人慎用。应在排除胃癌可能性的基础上用药。
麦滋磷一s 颗粒剂（浏坦过ene 一s 歹anules )
〔 用法与用量J 口服：每日1 . 5 一2 . 09 ，分3 一4 次服用。
西沙必利（普瑞博思，Ci 搜IPride )
［适应证」适用于胃一食管反流性疾病、食管炎、非溃疡性消化不良、胃轻瘫和慢性便秘。【 用法与用量］口服：每次5 一10mg ，每日3 一4 次，饭前15 一30 而n 服，一个疗程4 一12 周，症状轻者可减量一半。
汇注意事项〕 服药后少数患者有轻微头晕、嗜睡、头胀痛、舌发麻、腹部轻度不适等反应，但均可耐受。孕妇、胃肠道出血、穿孔或机械性梗阻者禁用。哺乳期妇女，肝、肾功能减退者慎用。与中枢性抑制药并用，可加强抑制作用，与抗凝血药并用，可增加凝血酶原时间。
葡萄糖醛酸内醋（肝泰乐，妙uc 帅玩tone )
【 用法与用量〕 口服：每次0 . 1 一0 . 29 ，每日3 次。5 岁以上儿童，每次。．05 一0 . 19 ，每日3 次。肌内注射或静脉注射：每次0 . 1 一0 . 29 ，每日1 次。
四、抗恶性肿瘤药
正在化疗或放疗的癌症患者出现疼痛的症状时，其机体的耐受性、抵抗力下降，生活质量也下降，甚至要停止正在进行的治疗。而经过疼痛治疗，疼痛症状得到缓解，生活质量得到部分恢复时，可继续进行治疗。
抗肿瘤药物大体上分6 类：烷化剂，抗代谢药，抗生素，植物药，激素和杂类。
氮芥（。址。姗而能）
【 用法与用量】 静脉冲人：每次0 . lmg ／吨，一般每次4 、smg ，一次量不超过srng ，以灭菌生理盐水10d 溶解，从正在输注的5 ％葡萄糖注射液输液皮管中缓缓注人。开始每周3 次，以后可改为每周2 次，总量为30 ? 50mg ，一般4 一6 次为1 疗程。腔内注射：胸、腹腔每次5 一10 叱，心包腔每次smg 左右，以10 时灭菌生理盐水溶解，在抽液后注人腔内。每5 一7 dl 次，4 一5 次为l 疗程。
532 · 第三篇诊断治疗方法
「注意事项〕 用药期间应严格检查血象，定期（每周1 一2 次）检查白细胞和血小板。如白细胞低于3 . 5 xl 护／L 或血小板低于8 又1010 / L 时应停药。骨髓功能不全的患者，肝、肾功能不良的患者慎用，孕妇禁用。
环磷酞胺（环磷氮芥，癌得星，安道生，Cyclop 腼phamide )
【 用法与用量〕 静脉注射：每次0 . 29 ，每日或隔日1 次，或每次0 . 6 一0 . 89 ，每周1 次，1 疗程总量8 一109 。小儿每次2 一6 卿岁kg ，每日或隔日1 次，2 一39 为1 疗程。用做免疫抑制，每日或隔日0 . 1 一0 . 159 ，连用4 一6 周。肌内注射：每次0 . 29 ，每日或隔日1 次，总量8 一109 。动脉注射：每次0 . 2 一0 . 49 ，每日或隔日1 次，总量8 一109 。口服：每次50 一loomg ，每日2 一3 次，每疗程总量10 一159 ；小儿每日2 一sm 岁kg ，每日2 次。用做免疫抑制，每日50 一150 哩，分2 次用，连用4 一6 周；小儿每日1 一3n 娜kg ，分1 一3 次用。
［注意事项」孕妇禁用，哺乳期妇女应停止授乳，肝、肾损害者慎用。用药期间定期检查血象及骨髓象，如白细胞降至3 . 5 xl 护／L 以下应停药，升至5 xl 护／L 以上可继续用药。巴比妥类、皮质激素、别嗦吟醇及氯霉素等对环磷酞胺的代谢、活性和毒性有影响，并用时应注意。
司莫司汀（se ? tine )
汇用法与用量〕 口服：每次1 姗一2 仪刃哪夕扩，每6 一8 周1 次；或每次100 码／砂，每周1 次，8 周为l 疗程；或每次36m 岁时，每周1 次，6 周为1 疗程。
〔 注意事项］肝、肾功能减退者慎用或减低用量。用药期间应定期检查血象。
甲嗓咪挫胺（dacal 奴面n 日
【 用法与用量〕 静脉注射或静脉滴注：每次2 . 5 一6rng / kg 或2oo 一粼刃n 州甘，用20 一30d 灭菌注射用水溶解后静脉注射；连用5 一10 次为1 疗程，间隔4 一6 周进行第二个疗程。［注意事项〕 肝肾功能减退者慎用或减量。定期检查血象。
丙卡巴脱（甲基呆阱，甲节阱，p ，汕azi 配）
「用法与用量」口服，每次50 一loomg ，每日3 次，连用2 一3 周，停2 周后再用。l 疗程总量根据血象而定。
〔 注意事项］肝、肾功能不全者、骨髓抑制者慎用，孕妇禁用。
用药期间严格定期检查血象。
【 药物相互作用］本品与中枢抑制药有协同作用，当与巴比妥类、氯丙嗓、抗组胺药、麻醉性镇痛药、降压药等合用时应慎重。
本品为单胺氧化酶抑制剂，不宜与麻黄碱或间经胺等拟肾上腺素药及三环类抗抑郁药合用，也不宜用含酪胺的食物如乳酪、啤酒、香蕉等。
白消安（白血福恩，马利兰，麦里浪，busul 佃1 )
主要用于治疗慢性粒细胞白血病。亦可用于真性红细胞增多症及原发性血小板增多症。【 用法与用量」口服每日2 一smg ，或每日0 . 1 一0 . 211 娜吨；小儿每日0 . 05 In 留吨，均分3 次用。直至白细胞降至（lo 一20 ) xl 护／L 后停药或改为维持量，每次0 . 5 一Zmg ，每日1 次。「注意事项〕急性白血病、再生障碍性贫血或其他出血性疾患患者禁用，肾上腺皮质功能不全患者慎用，慢性粒细胞白血病有急性变时应停药。
用药期间应严格定期检查血象或骨髓象。
有痛风史或应用本品血尿酸增加的患者，可加服适量抗痛风药。
甲氨蝶岭（氨甲蝶岭，氨甲叶酸，MTX , methotrexate )
「适应证］主要用于急性白血病，对小儿患者疗效较好，而对成人较差；对急性淋巴细胞白血
第二十三章药物疗法· 533
病疗效好。对绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎、脑转移癌、白血病侵犯脑和脊髓、头颈部癌、肝癌、宫颈癌、乳腺癌及银屑病等有一定疗效。
「用法与用量〕 急性淋巴细胞白血病，口服，每次5 一10mg ，每日或隔日1 次，连用5 一7d 后，停药7 一10d 后，再隔日给药，总量。，10 一0 , 129 ，或随血象或骨髓象情况而定；小儿每次0 . 1 - o . Znl 『 kg ，每日或隔日1 次，或1 一5 岁每日1 . 25 一2 . 5m 岁扩，6 一12 岁每日2 . 5 一5 . 011 喇扩。肌内注射或静脉注射，每次5 一10 哪，每日或隔日1 次。实体癌：肌内注射或静脉注射或静脉滴注，每次20 一4Omg ，每周2 次，6 周为1 疗程。绒毛膜上皮癌：口服或肌内注射，每次10 一20 飞，每日1 次，连用sd ，一般停药6 一12d 或随血象、骨髓象情况而定。银屑病：口服，每次2 . 5 一smg ，每日l 次，6 一7d 为1 疗程。类风湿或强直性脊柱炎：肌内注射或静脉注射，每次smg ，每周1 次，4 周后改为口服，每次2 . smg ，每周1 次。
「注意事项J 肝肾功能不全的患者及孕妇禁用。定期检查血象。
在静脉滴注前后，必须大量补给水分并使尿液碱化，以防止肾中毒的发生。
疏漂岭（6 一疏基漂岭，乐疾宁，6 一MP ，咖犯叩toPunne )
用于急性白血病，小儿比成人疗效好，对慢性粒细胞白血病有效，常用于慢性粒细胞白血病的急性变。对绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎疗效显著，此外对恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤也有一定疗效。
【 用法与用量」白血病：口服每日1 . 5 一3 nlg ／掩，分2 一3 次服。疗程可达2 一4 个月，一般用药2 一4 周开始显效。绒毛膜上皮癌：口服每日61 嗯／吨，分2 次，rod 为1 疗程，间隔3 一4 周重复疗程。免疫抑制：口服每日0 . 5 一1 . sm 岁吨。
【 注意事项〕 孕妇禁用，肝、肾功能不全者慎用。
用药期间严格定期检查血象及骨髓象，以调整适合剂量。
氟尿晦咤（5 一氟尿喀咤，加。m ? il , 5 一F ' U )
用于胃癌、结肠癌、食管癌、直肠癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、头颈部鳞癌、皮肤癌、膀耽癌、肾癌和肺癌等，均有不同程度的疗效。
〔 用法与用量〕 静脉注射，每次0 . 25 一0 . 59 ，每日或隔日1 次，总量5 一109 为1 疗程，或15n 娜掩，每周1 次，4 一6 次为1 疗程。口服，每次50 一loomg ，每日3 次，总量10 一巧g 或直至出现中等程度毒性反应时停药。
「注意事项〕 本品毒性较大，治疗量与中毒量相近，故对体质衰弱、白细胞低或不久前做过放疗的患者禁用或慎用。
用药期间定期检查血象，如血象改变或出现严重的胃肠道反应，应立即停药，并给予及时处理。喃氟咤（肤喃氟尿呼咤，四氢肤喃氟尿呼嚏，替加氟，打一加7 , t 卿赫）
［适应证］主要用于胃癌、直肠癌、食管癌及胰腺癌等消化道癌症，亦可用于乳腺癌、原发性肝癌和肺癌。
【 用法与用量」口服，每次0 . 2 一0 . 49 ，每日3 次。1 疗程总量为20 一309 。
「注意事项］肝、肾功能障碍患者及孕妇慎用。用药期间应定期检查血象。
双喃氟咤（双肤咤，珍一l ，记，曲运）
用于消化道癌、乳腺癌、肺癌、卵巢癌、肝癌。对防止手术后复发和转移有肯定作用。【 用法与用量」口服，每次0 . 29 ，每日3 次，连用2 周后，可减为每日0 . 49 ，总量为20 一309 , 4 一6 周为一疗程。
【 注意事项」肝、肾功能不全者慎用。用药期间定期检查血象。
534 · 第三篇诊断治疗方法
优福定（u 门、，te 罗血r 一～11 )
主要用于胃癌、大肠癌、乳腺癌及食管癌等，对肝癌、肺癌也有效。与丝裂霉素联合应用治疗晚期胃癌，有效率达54 . 3 ％一56 . 9 ％。
［用法与用量」口服（以喃氟吮计算），每次0 . 1 一0 . 29 ，每日3 次，总量1 . 5 一39 , l 疗程6 一8 周。
「注意事项］肝、肾功能障碍者慎用。用药期间定期检查血象。
卡莫氟（cannofur )
［适应证］主要用于治疗胃癌、结肠癌等消化道癌，以及乳腺癌等。
【 用法与用量3 口服，每次0 . 2 一0 . 39 ，每日3 次。3 一4 周为1 疗程。
〔 注意事项〕 孕妇禁用，肝、肾功能不全者及营养不良者慎用。不宜与含乙醇制剂或饮料同用，否则可引起贫血和意识障碍。
阿糖胞昔（Ara 一C , cytambine )
石适应证」主要用于急性白血病包括非淋巴细胞和淋巴细胞白血病，对恶性淋巴瘤、肺癌、消化道癌、头颈部癌有一定疗效；也可用于病毒如带状疙疹、单纯疤疹性角膜炎。
【 用法与用量」静脉注射，每次1 一2 11 娜掩或每次loomg ，每日l 次，ro ? 14d 为l 疗程。｛注意事项］骨髓抑制、肝或肾功能不全、胆道疾病、有痛风病史、尿酸盐肾结石病史、近期接受过细胞毒药物或放疗患者慎用，妊娠3 个月内孕妇不宜用，哺乳期妇女慎用，老年人应减量使用。用药期间应严格定期检查血象。
经基脉（hyd 加xy 训比而de )
［适应证］主要用于慢性粒细胞白血病和黑色素瘤，也可用于胃肠道癌、肺癌、原发性肝癌及真性红细胞增多症。与放疗配合，治疗坏死溃疡型鼻咽癌、脑瘤等头颈部癌。对银屑病也有效。【用法与用量」口服，常用量每次0 . 59 ，每日2 一3 次，或每日25m 留吨，每日1 次；或每日4O 一团n 娜吨，每周2 次。6 周为1 疗程。治疗银屑病每日0 . 5 一1 . 59 ，分2 一3 次用，4 一8 周为1 疗程。
［注意事项」孕妇禁用，肝、肾功能不全者慎用。用药期间严格定期检查血象。丝裂霉素（丝裂霉素c ，自力霉素，MMc ，而tbmycin )
与其他抗肿瘤药如氟尿嗜吮、喜树碱、阿糖胞昔等合用治疗消化道癌，与环磷酞胺、塞替派、色霉素合用治疗肺癌、胃癌和恶性淋巴瘤，效果较好。
〔 用法与用量」静脉注射，每次Zmg 或4D 拜酬kg 或211 娜扩，生理盐水10 而溶解，每日l 次，总量4o 毗为1 疗程。或每次4 一6 雌，以生理盐水20 一30 耐溶解，每周2 次，总量40 一印砚为l 疗程。
〔 注意事项］孕妇禁用，肾功能不全者慎用。用药期间应严格定期检查血象。不宜用葡萄糖注射液溶解或稀释。
柔红霉素（红比霉素，正定鸳素，DNR , daUnorUbicin )
用于各种急性白血病，尤对急性淋巴细胞白血病和急性粒细胞白血病有效，对慢性粒细胞白血病急性变亦有效。亦用于淋巴肉瘤、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤等。
［用法与用量〕 静脉滴注。每次0 . 5 一0 . sn 州吨，或30 一4On 娜扩，用。．9 ％氯化钠注射液250d 溶解后滴注，lh 内滴完，隔日1 次。连用2 一3 次为l 疗程。停药10 一14d 进行下1 疗程。治疗不宜超过4 个疗程，总量不宜超过6 In 留kg , 6 个月内总量不得超过25 11 喇吨。由于药物毒性大，最好不用维持量。
第二十三章药物疗法· 535
「注意事项〕 肝及肾功能不全患者、孕妇、白细胞低于3 xl 护／L 或血小板低于70 xl 护／L 的肿瘤患者禁用。
用药期间应定期做血象、骨髓象、肝功能和肾功能、心脏等检查。
阿霉素（14 一轻正定霉素，经基红比霉素，ADM ，耐‘皿lycin )
〔 适应证」临床主要用于急或慢性白血病、恶性淋巴瘤，对柔红霉素耐药者对本品仍敏感，对肺癌、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、膀胧癌、甲状腺癌和软组织肿瘤也有一定疗效。与阿糖胞昔、长春新碱、氟尿啥吮等合用可增加其疗效。
【 用法与用量」临用前加灭菌生理盐水溶解，浓度为2 『 L 。静脉或动脉注射，常用量4O 一印n 娜扩，每3 周1 次，或每日20 一30 吨／衬，连用3d 。一般小儿每日0 . 4 mg / kg ，成人每日0 . 6 11 娜kg ，连用3d ，间隔3 周再给药。
［注意事项〕 有骨髓抑制，轻度胃肠道反应，常见有口腔炎与脱发。对心脏有毒性，如心律失常、充血性心力衰竭、严重心肌病等。尚有静脉炎、皮肤色素沉着、肝功能损害。老年患者、2 岁以下幼儿和心脏病患者慎用，肝功能不全者应减量用药。
表阿霉素（表柔比星，表阿比星，叩i 几面cin )
［适应证］用于乳腺癌、卵巢癌、消化道癌（如晚期胃癌、晚期直肠结肠癌）、恶性淋巴瘤、肺癌及恶性黑色素瘤等。
【 用法与用量〕 静脉注射。每次印一卯m 岁扩，每3 周1 次，临用前加适量灭菌生理盐水溶解。
［注意事项〕 骨髓抑制。心脏毒性较阿霉素为低，主要为心律失常和盯一T 段改变，一般可自行恢复。胃肠道反应有恶心、呕吐、厌食、胃炎、腹泻等。其他尚有脱发、皮肤色素沉着、发热、乏力、皮炎。孕妇禁用，肝功能不全者应适当减少用量。口服无效，不能肌内注射或鞘内给药。阿克拉易素A （阿柔比星A , ACM 一A ，即laCinomycinA )
［适应证］用于急性白血病，还可用于胃癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌及恶性淋巴瘤。［用法与用量］静脉注射或静脉滴注。治疗实体瘤或恶性淋巴瘤：每次40 一SOmg 或每次0 . 8 一1 nlg ／吨，每周2 次（第1 . 2 日或1, . 4 日），或3d 用1 次，共用2 次；或每日20mg 或每日0 . 4 nlg ／吨，连用7d ，休息7d 后再用第2 疗程。治疗急性白血病：每日20mg 或每日0 . 4 。喇掩，连用10 一15 do
【 注意事项］有心脏反应心电图异常、心衰等。血液反应有白细胞、红细胞和血小板降低，有出血倾向。消化系有胃肠道反应，偶见胃肠道出血。有肝、肾功能异常及过敏反应、头痛、头晕、倦怠、胰腺炎等。其他有发热、静脉炎等。心功能异常或有此病史的患者，对本品有严重过敏反应史的患者，有肝肾疾病、骨髓功能抑制或合并感染患者，老人、小儿、有生殖能力的患者、孕妇、水痘患者等慎用。
长期用药应经常检查血液及肝、肾、心功能。
治疗急性白血病时，应视外周血象和骨髓象情况，以决定缩短或延长疗程。
米托葱醒（而眺朋切叭e , N 丫T )
用于乳腺癌疗效显著，对急性白血病、恶性淋巴肉瘤及消化道癌等均有一定疗效。【 用法与用量］静脉滴注。ro 一12m 岁萨，每3 一4 周1 次。以生理盐水或5 ％葡萄糖注射液稀释后滴人。
［注意事项〕 有骨髓抑制，胃肠反应等。心脏毒性较阿霉素轻，其他有发热、烦躁、呼吸困难、口腔炎、脱发等。肝功能不全者慎用。用药期间定期检查血象、心电图。
536 · 第三篇诊断治疗方法
长春新碱（醛基长春碱，新长春碱，vcR ，珑R , , incdstine )
［适应证］主要用于急性白血病及恶性淋巴瘤，也用于绒毛膜上皮癌、乳腺癌及肺癌等。也可与其他抗癌药合同。
【 用法与用量」静脉注射或静脉冲人。每次1 一Zrng 或0 . 02 一0 . 05 叫夕kg ，小儿每次0 . 05 - 0 . msm 岁kg 。用灭菌生理盐水10 一20nil 溶解静脉注射或5 ％葡萄搪静脉冲人，每周1 次，总量为6 一10 邺。
［注意事项〕 对神经系统毒性较大，常有肢体麻木、感觉异常、肌肉酸痛，偶有跟腔反射消失，尚有便秘、脱发、胃肠道反应和静脉炎，也可引起骨髓抑制如白细胞减少、血小板减少，故哺乳期妇女、孕妇禁用。有痛风史、感染、化疗、放疗、肝肾功能损害者及2 岁以下小儿慎用。用药期间严格定期检查血象。
治疗过程中如有周围神经炎、昏晕、严重便秘及发热等，应立即停药。
长春地辛（长春花碱酚胺，西艾壳，vDs , vindesine )
［适应证〕 用于治疗肺癌、恶性淋巴瘤、慢性粒细胞白血病、对抗癌药耐药的急性淋巴细胞白血病、恶性黑色素瘤有效，亦试用于乳腺癌、胃肠道癌、头颈部癌等。
【 用法与用量」静脉注射或静脉冲人：常用量每次3 一411 解扩，每周1 次。首剂一次3n 娜甘，以0 . 9 ％氯化钠注射液溶解后缓慢静脉注射。根据检查血象情况，以后每周可增加0 . 5 嗯。4 一6 周为1 疗程。小儿常用量一次2 码／扩，每周1 次。
［注意事项〕 毒性反应介于长春碱与长春新碱之间，骨髓功能低下和严重感染患者禁用，肝、肾功能不全者慎用，孕妇不宜使用。
使用中白细胞降至3 xl 护／L 和血小板降至50 xl 护／L 或急性腹痛者应停药。
喜树碱（CPT , c 翻ptothecine )
〔 适应证］用于治疗胃癌、直肠癌、结肠癌、肺癌、绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎等疗效较好，对各型白血病、膀胧癌、口腔领面部瘤及肝癌等有一定疗效，但缓解期较短。
【 用法与用量〕 口服，每次smg ，每日2 次，总量soorng 左右为1 疗程。一般作为维持治疗用。肌内注射，每日smg ，每日1 次，140 一200 毗为1 疗程。静脉注射或静脉滴注，每次Iorng ，加灭菌生理盐水10 一20 而溶解，每日1 次，或每次20mg ，隔日1 次静脉滴注，140 一Zoomg 为l 疗程。〔 注意事项l 肾功能不良和孕妇禁用。
经基喜树碱（HC 即，场面甲即甲tothedne )
主要用于肝癌、食管癌、胃癌及头颈部肿瘤。
f 用法与用量〕 静脉注射每次4 一smg ，以10 一20 血灭菌生理盐水稀释，每日或隔日1 次，印一120rng 为l 疗程。
［注意事项〕 用药期间定期检查血象、心电图。
秋水仙酞胺（秋酪胺，秋裂胺，Colchicin 而de )
［作用与用途」为秋水仙碱的衍生物。为抑制细胞有丝分裂、作用于M 期的细胞周期特异性药物。抗瘤谱较秋水仙碱广，毒性小，安全范围大。静脉注射后很快进人组织，以肝中分布最高，且存留时间较长。
用于乳腺癌疗效较好，对宫颈癌、皮肤癌、鼻咽癌等也有一定疗效。
【 用法与用量〕 口服每次smg ，每日4 次，一疗程总量为0 , 4 一0 . 69 。静脉滴注，每次ro - 20rng ，每日或隔日1 次，1 疗程总量为0 . 2 一0 . 390
仁不良反应〕 厌食、恶心、腹胀、腹痛、腹泻，有轻度骨髓抑制如白细胞和血小板减少，一般停药
第二十三章药物疗法· 537
后1 周左右血象可恢复正常，此外有脱发、失眠、心悸、乏力、头晕等。
【 注意事项〕 应定期检查血象并注意观察药物的副作用。
依托泊吼（足叶叉试，vP 一16 , etoposide )
汇适应证〕 主要用于急性粒细胞白血病、小细胞未分化型肺癌、恶性淋巴瘤、梁丸瘤。与顺铂合用，对神经母细胞瘤、绒癌和卵巢癌有一定疗效。
【 用法与用量」口服每日100 一120m 岁mZ ，连用sd , 3 周后重复用药。静脉滴注，每日印－120m 岁扩，每日或隔日1 次，连用3 一5 次，3 一4 周后重复用药，总剂量为l 一290
【 不良反应〕 骨髓抑制，白细胞减少是其主要毒性，偶见血小板减少等，约有半数患者出现贫血，停药后即可恢复。胃肠道反应有恶心、呕吐、食欲不振等。偶见严重哮鸣及支气管痉挛、皮肤潮红、口腔粘膜炎及多形糜烂性红斑。其他包括可逆性脱发、心悸、头晕、低血压、发热、寒战、静脉炎等。偶见中毒性肝炎。
【 注意事项〕 心、肝、肾功能严重障碍者及对本品过敏者禁用，孕妇及过敏体质者慎用。发生严重过敏时应立即停药并给予抗组胺药物。
紫杉醇（泰素，邵clitaxel , taxol )
［适应证］主要用于对一线抗癌药耐药的晚期卵巢癌、乳腺癌、肺癌、恶性黑色素瘤等患者。【 用法与用量〕 静脉滴注每次135 、175 柳酬mZ ，于3 或24h 内滴完，每3 周1 次，可做1 一8 个疗程。按病情或反应情况决定剂量和滴速。
【 注意事项］对本品及其注射剂赋形剂（聚氧乙基代蓖麻油）过敏者及孕妇禁用，中性粒细胞少于1 . 5 xl 护／L 患者和哺乳期妇女不宜用。
泼尼松（predni ? )
［适应证3 主要用于急性白血病尤其是急性淋巴细胞白血病，近期疗效显著，对恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、晚期乳腺癌等有一定疗效。单独应用缓解率低，缓解期短，停药后易复发，故常与其他抗肿瘤药合用。
〔 用法与用量」口服。每日30 一印mg ，分次或早晨1 次用，疗效显著后逐渐减量。维持量每次lomg ，每日或隔日1 次，早晨1 次用。
己烯雌酚（Diethylstib 爷tIDI )
〔 作用与用途］对垂体促性腺激素的分泌有抑制作用，从而改变体内激素水平，以抑制肿瘤的生长发育。临床用于前列腺癌，早期与前列腺切除手术并用，晚期与皋丸切除手术并用。亦用于女性晚期乳腺癌，对绝经期后ro 年以上，尤其是有软组织转移的患者疗效较好。
「用法与用量」口服，治疗晚期前列腺癌，每日1 一3mg ，以后渐减为每日lmg 。治疗晚期乳腺癌，每日5 一巧mg 应从小量开始，如6 周内无效应停药。
【 不良反应］长期大剂量应用可能导致水钠醋留和高钙血症，出现水肿、心力衰竭等。男性患者长期应用可引起阳痪及女性化。常见胃肠道反应及乳房胀痛等。
〔 注意事项〕 绝经期前乳腺癌患者、有活动性血栓静脉炎患者、血栓形成及栓塞性疾病的患者禁用。
丙酸攀酮（t ? nep 哪ionate )
「作用与用途〕 本品可通过抑制垂体前叶促性腺激素的分泌，减少卵巢中雌激素的分泌，缓解晚期乳腺癌，适用于骨转移的患者。
主要用于女性晚期乳腺癌，适用于绝经前或绝经5 年以内的患者。亦可用于子宫肌瘤、卵巢癌等，可与其他抗肿瘤药合用。
538 · 第三篇诊断治疗方法
【 用法与用量」肌内注射。治疗晚期乳腺癌：每次5o 一loorng 隔日l 次，可连用2 一3 个月；治子宫肌瘤、卵巢癌：每次25 一50mg ，每周2 次。
【 不良反应］较大剂量和长时间应用，可出现女性患者男性化，引起水肿，偶可致肝功能异常，出现黄疽或血清转氨酶升高等。肌内注射局部可引起疼痛、硬结。
【 注意事项〕 前列腺肥大和前列腺癌、孕妇禁用，心功能不全者慎用。
三苯氧胺（他莫昔芬，talnoxifon , n01v 泪ex )
［作用与用途」为合成抗雌激素药物。可竞争性地与雌激素受体结合，直接封闭雌激素受体，阻断其效应。对乳腺癌组织雌激素受体水平高的患者疗效较好，而对雌激素受体水平低下的患者无效。此外本品还可抑制催乳素分泌，用于晚期乳腺癌、雌激素受体阳性和初治者，其缓解率较高，雌激素受体阴性者全部无效。本品对绝经期晚期乳腺癌疗效较好且毒性较低。雌激素受体水平和某些酶指标可作为选择本品的依据。
主要用于晚期乳腺癌、复发性乳腺癌，对绝经期后期乳腺癌疗效较好。也可用于卵巢癌、无排卵不孕症等。
【 用法与用量」口服。治疗乳腺癌：每次10 一20rng ，每日2 次，可连续使用。治疗无排卵不孕症：于月经后第2 天开始用药，每次10mg ，每日2 次，连用4d ；以后剂量先后增为20zng 和4Orng ，每日2 次，并分别连用4do
【 不良反应］一般较轻，可见面部潮红、脱发、阴道出血及骨髓抑制现象，少数患者可见一过性白细胞和血小板减少。胃肠道反应有恶心、呕吐等。长期用药，可致视网膜疾病及视力减退。【注意事项〕孕妇禁用，血象和肝肾功能异常者慎用。长期服药应定期作眼科检查。用药期间定期检查肝功能、造血功能、癌细胞中雌激素受体水平等。
顺铂（顺氯氨铂，顺氯铂，ci 刘ati 。，禅atinol , DDP )
用于肇丸癌、头颈部鳞癌、恶性淋巴瘤，特别是对淋巴肉瘤有较好疗效，对小细胞及非小细胞肺癌、卵巢癌、恶性黑色素瘤、乳腺癌、食管癌、膀胧癌、胰腺癌、间皮细胞瘤、成骨肉瘤等有一定疗效，但缓解期短。与放疗联用，有增敏作用。
［用法与用量〕 静脉注射或静脉滴注。每次20 一30 mg ／扩，每日1 次或隔日1 次。连用sd 一个疗程，每3 周1 次。1 疗程总量0 . 19 ，可进行2 一3 疗程。
【 注意事项〕 持续性恶心、呕吐患禁用，有肾病史或中耳炎史者慎用。用药期间，应经常检查血、尿、听力及肝、肾功能。
碳铂（卡铂，卡波铂，顺二氯二氨络铂，。洲比platin ，详川喇atin , BDCA )
〔 适应证〕 用于小细胞肺癌、卵巢癌、攀丸癌、头颈部鳞癌、乳腺癌及恶性淋巴瘤等。【 注意事项」有明显骨髓抑制和对其他铂剂过敏者禁用。已用顺铂或肾功能不全者慎用，如使用应注意观察肾功能变化。孕妇及有严重并发症患者慎用。与其他抗癌药并用时，应适当降低剂量。用前与治疗期应检查血象、肝肾功能。
第二十三章药物疗法· 539
附表23 一1 抗生素的用法用t 及注意．项
抗生素
参考用法及用量
注意事项
青霉素G 钠benZylpenici 蛋nG 以斌u 们。
肌注：每日80 万一1 印万u ，分2 一3 次用；小儿每日3 一5 万创峪，分2 一3 次用。静滴：每日2 阴万一2 仪幻万u ，小儿每日2o 万一40 万叮吨，均分3 一4 次用。静滴浓度不宜超过每毫升2 万u
用前必须做皮试，不宜与氨基贰类抗生素混合注射不宜与林可霉素、红霉素、万古霉素、阿拉明、冬眠灵、非那根、苯妥英钠、硫喷妥钠、SD 钠混合静滴；与阿司匹林、保泰松、叫噪美辛、氢氯鹰嗦、速尿、依他尼酸并用，可使半衰期明显延长，应适当减量
天然青霉素类
节星青霉素比脚面ne 晚n - 叮lpe 苗cillin
肌注：每次阅万一120 万u ，小儿每次30 万～印万。，每2 一4 周1 次
用前需做皮试，不可静注，不可与其他药物混合肌注，注意补充B 族维生素
苯哇青霉素
。xaci 伍n 以庙帅
肌注：每次1 一1 . 59 ，每日4 次；静滴：每次4 一69 ，每日3 一4 次，小儿每日50 - 100 11 州吨分2 、4 次，口服：每次0 . 5 - 19 ，每日4 次，小儿剂量同静滴
用前做皮试，宜空腹口服，静滴时不宜与氨基贰类抗生素、阿拉明、去甲上腺素、四环素类、sD 钠、吠喃妥因、维生素B 、维生素C 等配伍
氯哇青霉素cloxacillin ，庙ulll
肌注或口服：每次0 . 5 一19 ，静注：0 . 5 - 1 . 0 岁次，静滴：2 一6 扩次小儿每日50 - l 田n 州吨，每日均分3 一4 次用
用前做皮试，其他同上
耐酶耐酸窄谱
双氯青霉素嘴击cl 叮R 。川in ，庙ulll
口服或肌注：0 . 25 一0 , 5 ／次，小儿25 一50 m 留k 扩d 均分4 次用
新生jL 肝功能严重损害者慎用，其他同上
岁童重
服：0 . 25 一D . 5 ／次，肌注：0 . 5 ? 1 . 0
氨节西林amPic 筋n
均为每日4 次，静滴：2 、
口次50
用前做皮试，不宜与氨基贰类抗生素等混合配制，不混与四环素、红霉素、冬眠灵、万古霉素、珑拍抓霉素、SD 、去甲肾上腺素、阿拉明、抓化钙、阿托品、肝素、维生素B 、维生素C 等合用
敖节西林
肌注：0 . 5 一2 . 5 『 次，小儿每次50 · 100 介娜枯，均分4 次用，静注或静滴每日10 一209 ，小儿1 仍一姗n 州（吨· d ) ，均分3 ? 4 次
用前做皮试，与氨基贰类抗生素有协同作用，但不宜在同一容器内混合注射，其他同青霉素
肌注：。．5 一1 . 0 酬次。静注：l 一2 创次，均每日2 一4 次。静滴：每日4 一89 。重症可用至每日沁g ，小儿每日4o - 80 11 娜吨，均分2 一4 次用
- ― 片― ― 比嘿陈陋严凑人工合成青霉素类
磺带西林钠刻交niciliin 段劝llm
用前做皮试，肾功能不全者慎用，其他同梭节西林
头抱唤吩cefalothin
肌注：0 . 5 一1 . 0 『 次，每日3 一4 次，肌注：每次19 ，每日4 一6 次，静滴：每日4 - 89 ，分3 一4 次，小儿习一100 叫犷（吨· d ) , 分次用
与青霉素有交叉过敏反应，用前应做皮试，试验液浓度为每毫升，叩一，刃邵，不宜与氨基贰类抗生素合用，不可与其放在同一容器中混合静滴，不宜与四环素、乳糖酸红霉素、多枯菌素E 、葡萄糖酸钙、氛化钙、冬眠灵、氨茶碱、阿拉明、去甲肾上腺素、维生素B 或C 混合，以免降低效价
第一代头抱类头泡类抗生素
头抱氨节
口服：每次0 . 25 一0 . 59 ，每日3 一4 次，小儿25 ? 50 叫犷（枯· d ) ，分3 ? 4 次
过敏者慎用，孕妇、肾功能减退者慎用
540 · 第三篇诊断治疗方法
抗生素
参考用法及用量
注意事项
头抱噢琳cer 料祠in
肌注：每次0 . 5 一1 . 09 ，每日3 一4 次；静注或静滴：每日1 一49 ，分2 一4 次，重症可增至每日69 ，小儿每日3O 一50 11 官kg 重症可增至每日loon 官吨，均分2 一3 次
用前需做皮试，对青霉素类过敏及肝、肾功能不全者慎用，l 个月以内婴儿不宜用，与氨基贰类抗生素合用有协同作用，但使用时应分别注射，亦不能与异戊巴比妥钠、戊烷巴比妥纳、葡萄糖酸钙、四环素、多粘菌素B 等混合注射
头抱拉定ce 玩dine
口服：每次0 . 25 一0 . 59 ，每日4 次，宜空腹用，重症可增至每日49 ，小儿25 一50 m 留（吨· d ) ，重症可增至50 一100 11 喇kg , 均分4 次。肌注、静注或静滴：每日2 - 49 ，分3 一4 次，小儿每日50 一l ( X ) mg / 掩，分3 一4 次用
第一代头抱类
头抱孟多ce 伍m
肌注、静注或静滴每次0 . 5 一19 ，每4 一8 hl 次，重症可增至8 一12 盯d ；小儿5O -
重症可增至2 ( X ）一250
分3 一4 次用
对本品过敏者禁用，青霉素过敏者，孕妇及6 个月以下婴儿慎用，不宜与氨基贰类抗生素合用，因可使肾毒性增加
头抱吠新ce 丘川lxlme
肌注、静注或静滴：每次0 . 759 ，每日3 次，重症可增至每日69 ，小儿每日3O - 印n 可吨，重症可增至loom 岁掩，均分3 一4 次用
同上
第二代头抱类
头抱替安cefoli 脚
肌注、静注或静滴：每日。．5 一29 ，重症可用至每日49 ，分2 一4 次；小儿每日40 一80 叹犷吨，重症可用至每日1 印m 『吨，分2 一4 次用
同上
头抱类抗生素
头泡唆肪钠cefo 肚以111 犯
肌注、静注或静滴：每日2 一49 ，分2 一3 次，重症可用至129 ，小儿每日50 一1 佣m 留掩，必要时可用至200 城岁吨，分2 一3 次
与庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星合用有协同作用，但不能在同一容器中混合必须分开注射给药。与强利尿剂如峡塞米等合用时，有一定肾毒性，应随时注意肾功能变化，不能与碳酸氢钠混合，以免药物减效
头抱曲松ce 洲a 义。n 吧
肌注、静注或静滴：每次1 一29 ，每日1 次重症可用至每日49 ，分2 次用，婴幼儿每日20 一80 In 岁吨，治疗淋病肌注
同上
0 . 25 / d 。
头抱他定沈几面击爬
肌注、静注或静滴：轻度感染或泌尿系感染，每次0 . 5 一1 . 09 ，每12 hl 次，一般感染，每次1 一29 ，每日2 一3 次，重症可用至每日129 分数次给药，小儿每日30 一100 ．岁吨，分2 一3 次用
肌注可用0 . 5 ％一1 . 0 ％盐酸利多卡因溶液溶解，静注或静滴必须用灭菌注射用水或灭菌生理盐水溶解，其他同上
第三代头抱类
头抱呱酮cefo 详～
肌注、静注或静滴，常用量每日2 一49 , 严重感染每日6 一89 ，均分2 一3 次；小儿每日5O 一150 1119 ／吨，分2 一4 次用
与门冬酸钾镁、多西环素、缓脉灵、甲氯芬醋混合立即有沉淀生成；与镇痛新、氨茶碱、细胞色素C 、普鲁卡因胺、盐酸经嗓混合，有配伍变化，与碱性药物混合，可发生水解而降低效价
第二十三章药物疗法，541
抗生素
参考用法及用量
注意事项
乳糖酸红霉素
静滴：每日l 一29 ，小儿每日30 典好坛均分3 ? 4 次用
严重肝功能损害者禁用，肝功不全者，老年人、孕妇及哺乳期妇女慎用，不可肌注，不宜与青霉素类、头抱素类等月－内酞胺类抗生素联用，不可与酸性药物配用，以免发生拮抗产生混浊、沉淀或降效
境乙红霉素e 州俪m ycineth ylsucclin 川比
口服：每次0 . 259 一0 . 59 ，每日3 一4 次，小儿每30 ? 50m 岁吨分3 一4 次用
肝功能不全者慎用或禁用，孕妇及哺乳期妇女慎用，不宜与性激素同服，因可阻碍后者的肝肠循环，降低后者药效，可抑制茶碱的代谢，同用时，减少茶碱用量以防茶碱中毒
罗红霉素司id
口服：每次150mg ，每日2 次或0 . 3 ／次，每日1 次，饭前巧面n 服，小儿每次2 . 5 、sm 留吨每日2 次。
大环内脂类抗生素
肝病患者减量使用，其他同红霉素
乙酞螺旋霉素朗ety 坛pin " " ycin
交沙霉素］佣习myCm
口服：每日0 . 8 一1 . 29 ，小儿每日3 ( ) I1 娜吨均分3 一4 次用
口服：每日0 . 5 一l , 29 ，小儿每日3O 口娜吨均分3 一4 次。
同上
本品不影响茶碱代谢，可与茶碱同用，其他同上
链霉素
肌注，一般感染每日19 ，分2 次用治疗结核病每日。．759 一19 ，每日l 一2 次用，小儿每日巧一25n 官吨，分2 次用口服：每次0 ．乃一0 . 59 ，每日3 一4 次，仅用于肠道感染
对本品过敏者或哺乳妇女禁用，肾功能不全和老年患者，孕妇慎用，不宜与其他氨基贰类抗生素、强利尿剂、多枯菌素、头抱唾吩、林可霉素、两性霉素B 合用，因可增加耳肾毒性
口服：每次40
每日3 一4 次，
于肠道感染，小儿每日
庆大霉素
2 一3 次用。肌注：每次somg 或1 . 5 掩，分2 一3 次。静滴：每日l 印－
严重肝、肾功能不全者及孕妇慎用，哺乳期妇女及早产儿新生儿禁用，与青霉素类同用有协同作用，但不可在同一容器中混合静滴，其他同链霉素
宜超过2 周
丁胺卡那霉素
肌注每次0 . 29 ，每日2 次，静滴每次0 . 4 g ，每日1 次；小儿每日10 11 娜吨，静滴分l 一2 次用，肌注分2 次用
本品有抑制呼吸的作用，不可静推，其他同上
氨基贰类抗生素
妥布霉素
肌注或静滴：每次80mg ，每日2 一3 次，一日最大量不超过sm 岁纯；小儿每日2 n 官纯分2 次用
孕妇禁用，一日量最好不超
而且必须分次用，其他同庆大
乙基西梭霉素
肌注或静滴：每日。．巧一0 . 29 ，重症每
日可用至7 . 5 l 一311 州吨分
叫扩吨，2 次用
分2 次用小儿每日, l 疗程不超过14d
对本品及其他氨基贰类抗生素过敏者禁用，肝肾功能不全者。老年患者及孕妇慎用，不可与对肾和耳有毒性的药物合用，以免增加毒性反应
小诺霉素
肌注：每次印一120 毗，每日2 一3 次；小儿每日3 一411 娜吨，分2 一3 次用，一疗程不超过2 周
同上
542 · 第三篇诊断治疗方法
抗生素
参考用法及用量
注意事项
林可霉素
口服：每次0 . 25 一0 . 59 ；小儿每日30 - 50n 州吨，均分3 一4 次用
肌注：每次0 . 69 ，小儿每日10 一20 mg / 吨，均每日2 次用
静滴：每日0 . 6 一1 . 29 ，小儿每日10 一20 n 娜坛均每日2 次用
肝、肾功能不全者，老年患者，孕妇、哺乳期妇女慎用，对本品过敏者及l 个月以下新生儿禁用，不可直接静注，不可与红霉素同用，不可与氨节青、青霉素G 钠（钾）SD 钠和苯妥英钠等混合配伍，以免发生对抗作用，引起溶液混浊或降效
林可类抗生素
克林霉素clinds 叨ycin
口服：每次0 ．巧一0 . 39 ，必要时可增至0 . 459 ，每6 小时一次；小儿每日10 一20 m 岁掩，分3 一4 次用。肌注或静滴；每日0 . 6 一1 . 29 ，分2 一3 次用，肌注一次量不得超过0 . 69 。
同林可霉素
诺氟沙星朋川。x 田注n
口服：每次0 . 2 一0 . 49 ，每日2 次或每次0 . 1 一0 . 2 ，每日3 一4 次，连服7 一10d
孕妇、哺乳期妇女及青春期前儿童禁用，有癫病史患者及肾功能损害者禁用或慎用，与非菌体抗炎药合用可诱发癫痛，并可使茶碱药血药浓度升高，不宜与抗酸药、抗胆碱药，珑受体阻滞剂同用，因均可降低胃酸而使本品吸收减少，同用碱性药物，可能产生结晶尿
氧氟沙星祖。扭cin
口服：每次0 . 1 一0 . 29 ，每日2 一3 次。静滴：每次0 . 29 ，每日2 次，重症可每次0 . 49 ，或遵医嘱
对本品过敏者、孕妇、哺乳期妇女和小儿禁用，严重肾功能不全者禁用，肝功能不全者慎用，其他同诺氟沙星
环丙沙星
口服：每次。，2 一0 . 49 ，每日2 次，重症加倍，每日最高量不超过1 . 59 。静滴：每次0 . 1 一0 . 29 ，每日2 次，l 疗程5 一7 d ，一般感染疗程3d
不宜与抗酸药、杭胆碱药、姚受体阻滞剂同用，因均可降低胃酸，而使本品吸收减少；同用碱性药物，可能产生结晶尿其他同诺氟沙星
氟哇诺酮类抗生素
培氟沙星
口服：每次0 . 49 ，每日2 次，静滴：每次0 . 49 ，每日2 次
